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阿地白介素(Aldesleukin,Proleukin)
中文别名: 阿地白介素、阿地流津、白介素-2、重组人白介素-2 英文别名: Proleukin 生产企业: 药品类别: 其它抗肿瘤药 药理药动 本品的生物活性作用与天然的人体IL-2相似,能产生淋巴因子(淋巴激活素),不但有助于调节细胞的正常生长,而且促进免疫系统细胞的分化。 IL-2与具专一性、高度亲合力的细胞表面受体结合,以活化的T细胞表达,此外它还存在于某些淋巴细胞内。IL-2使细胞毒淋巴细胞活化及活化的T细胞分化。IL-2激发免疫效应器细胞,产生各种继发的细胞因子,如γ-干扰素和肿瘤坏死因子(TNF)等。 动物模型实验表明IL-2的抗肿瘤作用与剂量及应用方案有关。对患轻度肿瘤的动物用本品治疗有效。致免疫性和宿主的免疫系统状况影响实验动物接受IL-2治疗的效果。 药动学 IL-2的药代动力学几乎呈线性关系。静脉输注后2h达到与剂量成正比的稳坪状态,一旦停止输注后血药浓度迅速下降。本品主要通过肾脏排泄。 适 应 症 治疗成人(18岁以上)转移性肾细胞癌。 用法用量 转移性肾细胞癌成人患者用本品治疗每个疗程为五天,间歇一段时间重复治疗五天。 成人剂量:每日静脉输注1mg/平方米(体表面积),连续5天,停药2~6天,再每日静注1mg/平方米,连续5天。间歇3周后再重复。若肿瘤缩小不需重复下个疗程。若肿瘤继续生长,本品治疗最长可达12个月。出现不良反应,应停药而不是减少剂量。 维持量:每日静注1mg/平方米,连续5天。间歇4~5周再如前重复,至多4次。儿童不宜使用。 [制剂与规格]注射用冻于粉针剂。每瓶22或18MIU。 不良反应 最常见的不良反应可能由于血管血液渗漏综合征所引起的包括发热、寒战、体重增加和低血压,但由此引起的死亡率较小。 255例转移性肾细胞癌患者单用本品治疗的因药物引起的死亡率4%(11例/255例)。不良反应的发生率和严重程度一般与剂量及用药方案有关。多数不良反应是暂时和可逆性的,停用本品后2或3天内消除。常见不良反应有心肌梗塞、肠穿孔/梗阻,坏疽。最常见报道的严重不良反应包括低血压、肾功能障碍(尿少或无尿)、呼吸困难或肺充血、精神状态变化(如昏睡、磕睡、意识模糊和焦虑)。其它不良反应包括:心肌缺血、心肌炎、呼吸衰竭、胃肠道出血(需手术)、肠穿孔/肠梗阻、昏迷、癫痫发作、脓毒症和肾功能损害(需透析)。罕见关节痛、腹水、肌痛、甲状腺机能减退、高血糖、低血钙、高血钾。 禁忌症 禁用于孕期及哺乳妇女,严重心脏病、严重的感染、缺氧症、主要器官功能障碍,中枢神经系统转移瘤或癫痫症及自体免疫病患者。 对本品或本品制剂中任何组分发生过敏者、肺功能试验严重异常者、同种器官移植者禁用。 早期治疗使用本品曾发生不良反应者,如持续室性心动过速(>5次),心律紊乱不能控制或对处理无效,兼有FCG变化的反复胸痛、心绞痛或心肌梗塞,心包填塞,肾功能障碍需透析72h以上者;昏迷或毒性精神病持续48h以上者;反复发作或难以控制的癫痫者;肠缺血/穿孔,胃肠道出血需手术者禁用。 以下患者慎用:老年人,肾或肝功能不良者,毛细血管渗漏综合征者,严重贫血、白细胞或血小板减少者。 有 效 期 3 年 |
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