【分 子 式】CHNOPS·
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】GelTex Pharmaceuticals
【首次上市】2000年，美国
【性　　状】
【用　　途】
本品可单独或与他汀类药物联合使用，用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅助治疗，以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇〔LDL—C)水平。

625mg 180 片/盒

盐酸考来维仑是三共公司开发的一个非吸收性聚合物类降脂药物，它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收。由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡，故能用来降低胆固醇浓度。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺（cholestyramine／Questran等）和考来替泊（ colestipol/Colestid）等已有药物相似，但因其对胆酸的结合亲和力更强，所以可以更低剂量使用，胃肠道副反应减少，药物相互作用潜力亦更低。

     盐酸考来维仑被批准用作饮食和运动疗法的辅助疗法，单用或再并用一种他汀类药物降低原发性高血胆固醇症患者的高水平低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）。在临床研究中，盐酸考来维仑显现可以降低LDL－C浓度15％～18％，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）浓度3％。受试患者的甘油三酯浓度稍有上升，然与安慰剂治疗者相比没有统计学显著差异性。盐酸考来维仑尚未与考来烯胺和考来替泊进行对照研究，但其对脂质构成作用的类型和程度似仍和此两药相似。

    胆酸螫合剂、包括盐酸考来维仑对脂质浓度的作用强度均不如他汀类药物，故单用此类药物治疗高血胆固醇症患者大多会逐渐转向单用他汀类药物或再并用一种他汀类药物。在并用阿伐他汀、洛伐他汀或辛伐他汀的临床研究中，盐酸考来维仑显现可使患者的LDL－C浓度较单用他汀类药物再额外最高降低16％。这些研究发现,阿伐他汀80mg／天剂量与阿伐他汀10mg／天加盐酸考来维仑3.8g／天两方案所致患者LDL－C浓度降低值在统计学显著范围内没有差异。研究还发现，阿伐他汀和辛伐他汀即使在它们剂量低至10mg／天时亦能显著降低甘油三酯。但若并用盐酸考来维仑，则阿伐他汀的这一作用几乎完全抵消，然辛伐他汀降低甘油三酯的效应却仅受到很小影响。盐酸考来维仑并用辛找他汀似更有益。

    盐酸考来维仑的最常见副反应包括肠胃气胀（12％）、便秘（11％）、消化不良（8％）、感染（l％）和头痛（6％）等，其中胃肠道副应、尤是便秘发生率明显小于考来烯胺和考来替泊、上述三个胆酸鳌合剂的胃肠道副反应都大于他汀类药物，然因它们不被吸收，故系统副反应发生率却小于他汀类药物。盐酸考来维仑禁忌用于肠梗阻患者并应谨慎给药于吞咽困难、吞烟机能障碍、严重胃肠道功能障碍或已施行主要胃肠道手术者。

     考来烯胺和考来替泊会减少脂溶性维生素A、D．E、K的吸收，但盐酸考来维仑却无此不良作用。考来烯胺和考来替泊因也能与其它药物结合，故它们通常宜于使用其它药物前1小时或4小时后给药。然盐酸考来维仑却在药物相互作用研究中显现，其并不明显影响地高辛、洛伐他汀、美托洛尔（meto-prolol／LOpressor）、奎尼T、丙戌酸（valproicacid／DePakene等）或华法林的生物利用度。盐酸考来维仑似亦不会降低缓释维拉帕米（veraPamil／Calan SR）的血药峰值和生物利用度，尽管后者的个体生物利用度变化很大。

    盐酸考来维仑为片剂，每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时，其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服，且其推荐剂量方案不变

WelChol is a cholesterol-lowering drug.

WelChol lowers “bad” cholesterol in the blood, which is also called LDL (low-density lipoprotein) cholesterol. Lowering your LDL cholesterol may reduce your risk of hardened arteries, which can lead to heart attacks, stroke, and circulation problems.

WelChol is sometimes used together with another cholesterol-lowering medication such as atorvastatin (Lipitor), fluvastatin (Lescol), lovastatin (Mevacor), pravastatin (Pravachol), rosuvastatin (Crestor), or simvastatin (Zocor).

WelChol is also used to improve glycemic control in people with type 2 diabetes. This medication is not for treating type 1 (insulin-dependent) diabetes.

Do not take WelChol if you are in a state of diabetic ketoacidosis (call your doctor for treatment with insulin).

WelChol may also be used for other purposes not listed in this medication guide.

Most important: Do not take this medication if you are allergic to Colesevelam, or if you have a bowel obstruction or if you have ever had pancreatitis caused by high triglycerides.

Before taking WelChol, tell your doctor if you have trouble swallowing, or if you have a history of major stomach or bowel surgery, a vitamin deficiency, or a blockage in your stomach or intestines.

Avoid eating foods that are high in fat or cholesterol. WelChol will not be as effective in lowering your cholesterol if you do not follow a cholesterol-lowering diet plan.

Do not take any other medications within 4 hours before or after you take WelChol. WelChol can make it harder for your body to absorb certain other medications. Stop using WelChol and call your doctor at once if you have severe constipation or stomach pain.

WelChol is only part of a complete program of treatment that also includes diet, exercise, and weight control. Follow your diet, medication, and exercise routines very closely.

Do not change the dose or timing of any other cholesterol or diabetes medications without your doctor’s advice.

盐酸考来维仑片—儿童高脂血症新药

美国FDA批准第一-三共公司的盐酸考来维仑片和混悬剂用于杂合遗传性高脂血症10-17岁男孩和月经初潮后女孩。可单一治疗或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低低密度脂蛋白。

盐酸考来维仑除了用于儿童外，还可单独用药或与他汀类药物联合用药辅以控制饮食和适量运动来降低原发性高胆固醇血症(弗雷德瑞克森lla型）。盐酸考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用药、辅以控制饮食和适量运动来改善对2型糖尿病成人患者的血糖控制。

FDA此次批准是基于一项8周多中心、随机、安慰剂对照临床研究评价盐酸考来维仑单一用药或与他汀类药物联合用药治疗10-17岁男孩和月经初潮后女孩的有效性数据。

为了观察考来维仑对于单用胰岛素或联用口服糖尿病药物控制不佳的2型糖尿病患者降血糖效果一项历时16周的前瞻性双盲平行对照研究在美国50处以及墨西哥一处实验点进行。

入选标准为单用胰岛素或联用口服糖尿病药物控制不佳的2型糖尿病患者（糖化血红蛋白水平，7.5％-9.5％）。参与者平均年龄57岁，糖化血红蛋白水平基础值为平均8.3％，其中52％参与者为男性。287名参与者，随机分配147名接受盐酸考来维仑3.75g/天，140名接受安慰剂。主要的有效性通过16周末期糖化血红蛋白水平与基础值的平均变化值来衡量。

结果：经最16周末期糖化血红蛋白水平与基础值的平均变化值，考来维仑组为0.41％ ± 0.07％，安慰剂组为0.09％ ± 0.07％（ P < .001）。考来维仑治疗组患者尚伴随有空腹血糖和果糖胺水平、血糖控制应答率以及血脂水平的下降，考来维仑组低密度脂蛋白含量比安慰对照组下降了12.8％。考来维仑和安慰剂组分别有30、26名参与者提前退出实验，分别有7和9名参与者因协议问题退出。