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Uralyt（Sodium citrate tribasic hydrate）ウラリット－Ｕ配合散／配合錠

ID号：772 发布日期： 2015-05-29 截止日期：不限地区：重庆市浏览次数：71

Uralyt（Sodium citrate tribasic hydrate）ウラリット－Ｕ配合散／ウラリット配合錠

作成又は改訂年月

** 2014年3月改訂（第8版）

* 2010年8月改訂

日本標準商品分類番号

８７３９４９

再審査結果公表年月（最新）

１９９３年９月（ウラリット－Ｕ配合散）

薬効分類名

アルカリ化療法剤－酸性尿・アシドーシス改善－

承認等

販売名

ウラリット－Ｕ配合散

販売名コード

3949101A1149

承認・許可番号

承認番号

22100AMX00517000

商標名

Ｕｒａｌｙｔ

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1988年4月

貯法・使用期限等

貯法 気密容器

使用期限 外装に表示(3年)

規制区分

処方せん医薬品^注) 注)注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

１ｇ中に下記成分を（乾燥重量として）含有する。
クエン酸カリウム・・・・・・・・・・４６３ｍｇ
（日局）クエン酸ナトリウム水和物・・・・・３９０ｍｇ

添加物 添加物として、黄色５号、無水クエン酸、レモン油を含有する。

性状

淡橙色の粉末～粒で、芳香があり、清涼な塩味がある。

販売名

ウラリット配合錠

販売名コード

3949101F1073

承認・許可番号

承認番号

22100AMX00518000

商標名

Ｕｒａｌｙｔ

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

１９９２年６月

貯法・使用期限等

貯法 気密容器 （開封後は湿気を避けて保存すること）

使用期限 外装に表示(3年)

規制区分

処方せん医薬品^注) 注)注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

１錠中に下記成分を（乾燥重量として）含有する。
クエン酸カリウム・・・・・・・・・・２３１．５ｍｇ
（日局）クエン酸ナトリウム水和物・・・・・１９５．０ｍｇ

*添加物 添加物として、無水クエン酸、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

性状

*白色の割線入りフィルムコーティング錠である。

*サイズ 直径　１０．２ｍｍ 厚さ　５．９ｍｍ 重量　５６５ｍｇ

表

裏

側面

識別コード ＮＣＰ　Ｕ

一般的名称

クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合製剤

禁忌
（次の患者には投与しないこと）
**ヘキサミンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能又は効果

痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善
アシドーシスの改善

用法及び用量

ウラリット-U配合散
痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

アシドーシスの改善

原則として成人1日量6gを3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。
ウラリット配合錠
痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

通常成人1回2錠を1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

アシドーシスの改善

原則として成人1日量12錠を3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

1. **腎機能障害のある患者
［カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。］（「重要な基本的注意」の項参照）

2. 肝疾患・肝機能障害のある患者 ［症状を悪化させるおそれがある。］
3.

尿路感染症の患者
［感染を助長するおそれがある。］

重要な基本的注意

1. **本剤の投与に際しては、患者の血清電解質の変化に注意すること。特に、腎機能障害のある患者に投与する場合や、長期間投与する場合には、血中のカリウム値、腎機能等を定期的に検査すること。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止すること。（「副作用」の項参照）
2. リン酸カルシウムは、アルカリ側で不溶性となることが知られているので、結石防止のため過度の尿アルカリ化は避けるべきである。

相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
**ヘキサミン（ヘキサミン注）
臨床症状・措置方法

ヘキサミンの効果を減弱することがあるので併用は避けること。

機序・危険因子

ヘキサミンは酸性尿下で効果を発現するので、尿ｐＨの上昇により効果が減弱することがある。

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等 水酸化アルミニウムゲル
臨床症状・措置方法

他のクエン酸製剤との併用でアルミニウムの吸収が促進されたとの報告があるので、併用する場合には２時間以上投与間隔を置くこと。

機序・危険因子

クエン酸がアルミニウムとキレート化合物を形成し、アルミニウムの吸収を促進させるとの報告がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

ウラリット－Ｕ配合散（承認時・再審査時）及びウラリット配合錠（承認時）の調査症例１３，２２６例中１９２例（１．４５％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が報告された。主な副作用は、下痢・軟便２０件、胃不快感１５件、悪心１０件等の消化器症状０．６０％であった。また、臨床検査値異常は、血清カリウム値の上昇２８件、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇２３件、ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇１８件が主なものであった。^１）

重大な副作用

**高カリウム血症（0.21％）

高カリウム血症があらわれることがある。また、高カリウム血症に伴い、徐脈、全身倦怠感、脱力感等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 肝臓^注1）

０．１％～１％未満

ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇

2. 肝臓^注1）

０．１％未満

Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇

3. 腎臓

０．１％未満

血中クレアチニン上昇、ＢＵＮ上昇

4. 消化器

０．１％～１％未満

胃不快感、下痢

5. **消化器

０．１％未満

食欲不振、嘔気、悪心、嘔吐、胸やけ、口内炎、腹部膨満感、胃痛、舌炎

6. 皮膚

０．１％未満

発疹、そう痒感

7. 泌尿器

０．１％未満

排尿障害^注2）

8. その他

０．１％未満

頻脈、残尿感、眠気、貧血、全身倦怠感

注1）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

注2）縮小した結石の尿管への嵌頓による。このような場合には外科的処置を含む適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、減量するなど注意すること。

適用上の注意

ウラリット－Ｕ配合散
服用時

服用しにくい場合は、水などに溶かして服用すること。
［本剤は、塩味が強く服用しにくいことがある。また、痛風・高尿酸血症の患者においては、尿量の増加をはかることが望ましいとされている。］
ウラリット配合錠
薬剤交付時

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。
［ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

本剤の体内薬物動態は、本剤の成分及び代謝産物がすべて生体常在物質であることをふまえて解析された。

(1) 血中濃度^２～３）

健常成人にウラリット－Ｕ配合散・ウラリット配合錠を単回経口投与した時、血中クエン酸動態は下表のとおりであった。
血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度は、投与後一過性に用量依存的増加傾向を示した。

ウラリット-U配合散・ウラリット配合錠の単回経口投与時の血中クエン酸動態

(2) 代謝

本剤の成分であるクエン酸塩は生体常在物質であり、細胞内に存在するＴＣＡ回路などで通常の代謝を受け、代謝産物として重炭酸塩を産生すると考えられる。

(3) 排泄^２）

健常成人にウラリット－Ｕ配合散１ｇ、３ｇ、６ｇを単回経口投与した時、尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加傾向を示した。投与後２４時間までの尿中排泄増加量（コントロール群との差）を指標に尿中総排泄量を評価すると、クエン酸は投与量の約１％であり、ナトリウムとカリウムは投与量にほぼ一致する量であった。

(4) 連続投与^４）

健常成人にウラリット－Ｕ配合散１日３ｇ（分３）、４ｇ（分４）、９ｇ（分３）を５日間連続経口投与した時、血中クエン酸濃度は用量依存的に増加したが、血中重炭酸濃度に大きな変動はなかった。尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加を示した。血中及び尿中のナトリウム、カリウムに大きな変動はなかった。

（参考）ラットでの薬物動態^５～６）

ラットに［１，５－^１４Ｃ］クエン酸を含有するウラリット－Ｕ配合散を２５０ｍｇ／ｋｇ単回経口投与したところ、放射能は速やかに血中に出現し、全身に分布した。投与後１週間までに投与量の８６．７％がＣＯ_２として呼気中に排泄された。その他７．０％が尿中へ、１．８％が糞中へ排泄され、２．６％が体内に残存していた。尿中にはクエン酸及び代謝産物の尿素とα－ケトグルタル酸が検出された。

臨床成績

1. 酸性尿の改善効果^１，７）

国内延べ７７施設において痛風、高尿酸血症等の患者４１１例を対象にウラリット－Ｕ配合散を通常１日３ｇあるいはウラリット配合錠を通常１日６錠経口投与した結果、酸性尿の改善効果は有効率９４．２％（３８７／４１１例）であった。
また、ウラリット－Ｕ配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた。

2. アシドーシスの改善効果^１，８）

国内延べ４３施設において腎尿細管性アシドーシス等の代謝性アシドーシス患者１２６例を対象にウラリット－Ｕ配合散を原則として１日６ｇあるいはウラリット配合錠を原則として１日１２錠経口投与した結果、アシドーシスの改善効果は有効率８９．７％（１１３／１２６例）であった。
また、ウラリット－Ｕ配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた。