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2011年1-4月获美国FDA批准的新药介绍

ID号：388 发布日期： 2011-10-04 截止日期：不限地区：全国浏览次数：71

出于安全性考虑，FDA批准上市的新药数在持续下降，展现出FDA愈来愈谨慎的审批态度。2010年度，只有21只新药被FDA开了绿灯，在这21只药物中，有6只生物制品和15只小分子药物。这个数量少于2009年的25种和2008年的24种。

2011年1～4月，FDA共批准9只新分子实体（NMEs)和2只生物制品，现将这些新药简单介绍如下。

碘（I-123）

氟潘（Ioflupan I-123，DaTscan）

DaTscan由通用医疗公司研发，于1月14日获FDA批准，用于帕金森综合征的诊断。DaTscan是一种在单光子计算机断层扫描时作为显影剂对颅内纹状体区域的多巴胺转运蛋白成像的放射性药物，以辅助医生鉴别和诊断成年患者的帕金森综合征。DaTscan是一种含有I 123标记的放射线显影剂，其半衰期为13小时，能协助医生对帕金森综合征所致的震颤和特发性震颤（一种手、头、脸的不自主颤动）进行鉴别。

FDA批准DaTscan是基于2项证实可用于颅内纹状体区域DaT分布可视化有效性的Ⅲ期临床试验的结果。这些研究对284例震颤成人患者进行了评估，研究结果显示，颅内DaT分布可视化检测中的计算机扫描结果与临床诊断一致。

DaTscan常见不良反应是头痛、头晕、食欲增加和蚁走感等。

多杀菌素（Spinosad，Natroba）

Natroba 是由Parapro制药公司研发的一种外用混悬剂，其有效成分是由多杀菌素A和多杀菌素D按照5﹕1的比例组成，1月18日获FDA批准用于治疗4岁以上儿童和成人头虱感染。多杀菌素通过激活头虱的烟碱型受体使其神经细胞去极化，神经元持续兴奋，最终导致头虱神经麻痹并死亡。0.9%的Natroba外用混悬液的有效性和安全性经2项多中心、随机、活性药物对照研究得以证实。总共有552例患者接受了该品10分钟的治疗，1周后若还能见到活的头虱，受试者必须进行第2次治疗。头虱感染者接受Natroba治疗14天后，受试者无头虱的比例为86%，对照组为44%。

维拉唑酮（Vilazodone，Viibryd）

1月21日，FDA批准了Trovis制药公司研发的Viibryd口服片剂（10mg，20mg和40mg/片）。该品主要用于治疗成年重度抑郁症（MDD）。

Viibryd是一种新型双5-羟色胺能抗抑郁药，其具有选择性抑制5-羟色胺再摄取和部分激动5-羟色胺的作用。Viibryd在成年（18～70岁）重度抑郁症患者中的临床疗效已经2项为期8周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验所证实。

Viibryd和其他所有的抗抑郁药物一样也有黑框警告，患者用药指南中称，儿童、青少年及18～24岁成年人首次接受抗抑郁药治疗时将增加自杀想法和行为的风险。

Viibryd具有起效快，不增加体重，也不像许多抗抑郁药那样影响性功能的优点，其常见（发生率≥5%和至少是安慰剂率发生率的2倍)不良反应为腹泻、恶心、呕吐和失眠。这些不良反应发生在治疗早期，不会导致终止Viibryd的治疗。预计Viibryd的年销售额有望突破10亿美元。

阿齐沙坦酯（Azilsartan，Edarbi）

由武田制药公司研发的用于治疗成人高血压药物阿齐沙坦酯口服片剂（40mg，80mg/片）于2月25日获FDA批准。阿齐沙坦酯是一种前药，在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦，阿齐沙坦酯是一种选择性的AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），可通过抑制血管紧张素Ⅱ活性降低血压。阿齐沙坦酯可单独或与其它抗高血压药物联合使用。

阿齐沙坦酯的疗效和安全性经5项安慰剂-对照和4项阳性药-对照研究证实。有临床资料显示，阿齐沙坦酯在降低24小时血压较FDA批准的另外2只抗高血压药Diovan（缬沙坦）和Benicar（奥美沙坦酯）疗效更好。阿齐沙坦酯的黑框警告称妊娠妇女应避免使用阿齐沙坦酯，因为该药物在妊娠第2或第3个月能导致胎儿损伤和死亡。

罗氟司特（Roflumilast，Daliresp）

该品由Forest research institute研发，于2月28日获FDA批准。用于减低严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）频繁发作（加重）或症状的恶化，适用于有严重COPD患者的咳嗽症状和呼吸道粘液过多症状。

罗氟司特及其活性代谢物（氮氧化物）是磷酸二酯酶4（PDE-4）的选择性抑制剂。罗氟司特和其氮氧化物抑制PDE-4的活性导致细胞内环AMP的蓄积。罗氟司特治疗COPD患者的作用机制尚未充分确定，但认为与增加肺细胞内环AMP的作用有关。

罗氟司特的有效性和安全性经过包括9394例成年患者的8项随机、双盲、对照、平行临床试验得以证实，其中有4425例患者使用过500μg罗氟司特。临床试验结果表明，该品可改善COPD患者的肺功能，减少COPD急性加重期次数，特别是500μg/天的剂量更加明显。罗氟司特不推荐用于急性支气管痉挛患者以及18岁以下患者。该品最常见（≥2%）的不良反应主要有腹泻、恶心、体重降低、头痛、失眠、背痛、食欲减退和头晕。

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贝利木单抗（Belimumab，Benlysta）

Belimumab由美国人类基因组科学公司研发，于3月10日获FDA批准，是FDA 56年来第一只批准用于治疗红斑狼疮的新药。Belimumab是一种作用于B淋巴细胞刺激因子（BLyS）蛋白抑制剂，不直接与B细胞结合，但结合BLYs，并抑制B细胞的生存，包括自身反应性B细胞，减少B细胞分化至产生免疫球蛋白细胞。

Belimumab的安全性和有效性经2项共有1684例患者参与的临床试验得以证实。临床试验结果表明，该品与目前的标准药物联合使用后，能抑制病情的发展，并能防止疾病的突然发作。

接受Belimumab治疗的患者中有严重甚至死亡感染的报道。

有专家预计，至2014年，该品全球销售总额将高达22亿美元。

钆布醇（Gadobutrol，Gadavist）

由拜耳制药公司研发的Gadavist是一种含钆的造影剂，于3月14日获FDA批准，用于2岁及以上儿童和成人中枢神经系统的磁共振成像（MRI）检查。Gadavist是一种澄清、无色或淡黄色的水合制剂，有0.5mol/L和1.0mol/L两种制剂浓度。

Gadavist的安全性和有效性经两项657例患者参与的临床试验和另外的试验数据得以证实。Gadavist用于中枢神经系统ＭＲＩ检查的对比增强成像，成像时可将大脑与血流分离，帮助检测和显现破坏细胞屏障的病变。此外，它还有助于检测和显现中枢神经系统异常的血液供给和循环。

FDA对包括Gadavist在内的所有含钆造影剂（GBCAs）说明书均标明了肾源性系统纤维化（NSF）风险的“黑框警告”。Gadavist的说明书中提到高于推荐剂量或重复剂量时将增加NSF的风险。与其他GBCAs相比，Gadavist的浓度较高（1mmol/mL），因此用量更少。临床试验中，与该品相关的最常见（≥0.5%）的不良反应是头痛、恶心、注射部位反应、味觉障碍及感觉发热。

易普利姆玛（Ipilimumab，Yervoy）

由百时美施贵宝公司研发的用于治疗转移性黑瘤素的易普利姆玛注射剂（50mg/10mL，200mg/10mL）于3月25日获FDA批准。Yervoy是一种单克隆抗体，能有效阻断细胞毒性T细胞抗原-4（CTLA-4），半衰期为12天。Yervoy的作用机制可能是帮助人体免疫系统识别、瞄准并攻击黑色素瘤癌细胞。

在一项676例黑瘤素单个国际研究中确定了Yervoy的安全性和有效性。该品常见不良反应(≥5%)包括疲乏、腹泻、瘙痒、皮疹、和结肠炎。12.9%的受试者会发生致命性的自身免疫反应。一旦发生严重副作用，则应立即停止服用该品，并使用皮质类固醇进行治疗。

预计其年销量达10亿美元。

凡德他尼（Vandetanib）

FDA于4月6日批准了阿斯利康公司研发的用于治疗不能切除的晚期或转移性甲状腺髓样癌的成年患者的口服凡德他尼片（100mg，300mg/片），该品是FDA批准的首只用于治疗该类疾病的产品。

凡德他尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，既可以抑制肿瘤的始动因素RET酪氨酸激酶，又可以抑制与肿瘤血管新生有关的EGFR和VEGFR等。FDA获准Vandetanib上市是基于一项有331例患者参与的国际多中心、随机化、双盲、安慰剂对照的临床研究结果。临床结果显示，凡德他尼组的平均无进展生存期达22.6个月以上，而对照组仅16.4个月。

专家预计，该品2015年销售收入有望达到8200万美元。

Gabapentin enacarbil（Horizant）

该品为缓释片（600mg/片），由葛兰素史克和Xenoport公司联合研发，于4月6日获FDA批准，用于治疗中度至重度多动腿综合征（RLS）。Horizant的有效性经2项在成人患者中进行的为期12周的临床试验所证实，与安慰剂相比较，服用该品的患者其RLS症状能得到改善。