|
2008年,全球批准新分子实体22个(见表1),新生物制剂5个(见表2),共27个新药。其中,影响血液及造血系统药物5个,中枢神经系统药物5个,抗感染药3个,消化系统药物3个,抗癌药2个,心血管系统药物2个,遗传病治疗药2个,造影剂2个,泌尿系统药物1个,外科用药1个和眼科用药1个。
1 抗肿瘤药
1.1 地加瑞克(degarelix)注射剂
Ferring制药公司产品(商品名:Tradename),用于治疗晚期前列腺癌。剂量规格:地加瑞克80 mg/瓶和120 mg/瓶。
地加瑞克系促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物,能可逆性地抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放,继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以往激素疗法治疗前列腺癌在降低睾酮浓度的初期会造成睾酮浓度激增,这种方法可暂时促进肿瘤生长而不是抑制它,而地加瑞克则不会造成暂时性的睾酮浓度增加。
1.2 肾癌疫苗维特斯朋(vitespen)
美国Antigenics公司产品(商品名:Oncophage),俄罗斯批准,用于治疗中间复发危险的肾癌患者。Oncophage代表了治疗中间复发危险肾癌患者的重大进步,是全球批准的第一个个体化肾癌疫苗。
目前,对非转移性肾癌的常规治疗方法是切除患肾,随后观察。事实上,这些手术后患者常需预防或延缓癌症的复发。肾癌疫苗维特斯朋的获准上市意味着在肾癌的早期阶段即可使用本品治疗。
2 抗感染药
2.1 依曲韦林(etravirine)片
Tibotec制药公司开发的首个新型非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)抗HIV药品(商品名:Intelence),用于治疗耐NNRTI和其它抗逆转录病毒药的HIV成人感染患者。
依曲韦林是近10年来首个获准上市的新NNRTI,也是首个对携带抗NNRTI病毒患者显示有抗病毒活性的NNRTI。依曲韦林能与逆转录酶直接结合,通过破坏该酶催化部位抑制RNA依赖性和DNA依赖性DNA聚合酶活性。依曲韦林不抑制人RNA聚合酶α、β和γ。本品应与其它抗HIV药物联合用药,患者在治疗过程中可能发生对依曲韦林的耐药性。
2.2 西他沙星水合物(sitafloxacin hydrate)片剂和细粒剂
第一-三共公司的广谱抗生素,有50 mg片剂和10%细粒剂(商品名:Gracevit),用于治疗难治的严重细菌感染。
西他沙星系新型N-1-氟环丙基喹诺酮类化合物,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)以及支原体、衣原体等均具较强的抗菌活性。西他沙星的化学结构上有一顺式(1R,5R)-2-氟环丙胺基团,这使其显示良好的药动学特性,且可减少不良反应。
对西他沙星体外抗菌活性的研究表明,它具广谱抗菌作用,不仅对革兰阴性菌有抗菌活性,而且对革兰阳性菌以及许多临床常见耐氟喹诺酮菌株也有良好杀菌作用。本品口服吸收好,生物利用度大于70%,组织分布广,在除中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度,有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等细菌感染的重要药物。
2.3 头孢托罗(Ceftobiprole)冻干粉针
Basilea制药公司的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)广谱抗生素(商品名:Zeftera),用于治疗包括糖尿病足在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
头孢特罗上市是包括抗由MRSA在内的潜在致死菌引起感染治疗领域的一大重要进步。本品说明书提示,头孢托罗是一新型广谱抗生素,在检测出引起感染的确切细菌前即可作为一线治疗药使用。
头孢托罗被专门设计成能与许多革兰阳性球菌上的耐青霉素靶点结合的药物。头孢托罗为静脉注射剂,对许多常致社区和医院感染的革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性。
3 心血管药物
3.1 复方烟酸/拉罗皮兰(laropiprant)控释片
默沙东公司的复方烟酸/拉罗皮兰控释片1 g/ 20 mg(商品名:Tredaptive),用于改善血脂紊乱和原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和甘油三酯浓度。本品为双层片:上层为含拉罗皮兰的速释层,下层为烟酸控释层。
Tredaptive含有烟酸和抑制潮红的药拉罗皮兰。对4 700多例患者进行的临床研究结果显示,本品降低LDL-C、升高HDL-C,还可降低甘油三酯的浓度。高LDL-C、低HDL-C和高甘油三酯浓度都是心脏病发作和休克的危险因素。
3.2 丁酸氯维地平(clevidipine butyrate)静脉注射用乳剂
Medicines公司产品(商品名:Cleviprex),用于降低不宜口服治疗的高血压。
丁酸氯维地平静脉注射用乳剂系新型静脉注射用抗高血压药品,为重症监护室医生提供了一种快速、精确控制血压的新手段。新近临床实践发现,血压紧急升高和不良后果之间存在着重要的相关性。
Cleviprex起效快,作用消除也快,故便于精确控制血压。与目前许多经肾和(或)肝代谢的静脉注射抗高血压药不同,Cleviprex在血液和组织中代谢,不会在体内蓄积。
4 影响血液及造血系统的药物
4.1 利伐沙班(rivaroxaban)片
拜耳公司产品(商品名:Xarelto),一日1次口服1片预防选择性髋或膝全置换术患者静脉栓塞发生。
利伐沙班是新一类口服抗凝药中的第一个获得批准的药物,临床研究显示疗效优于常规治疗药依诺肝素。据预测,本品未来的年销售额峰值可达20亿美元。
4.2 艾曲波帕(eltrombopag)片
葛兰素史克公司产品(商品名:Promacta),用于经用皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术治疗无效的慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。
艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂。临床前和临床研究显示,本品可刺激升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。
艾曲波帕还在进行治疗丙型肝炎病毒、慢性肝病引起的血小板减少症和肿瘤相关血小板减少症的研究。
4.3 达比加群(dabigatran etexilate)胶囊
勃林格殷格翰公司的新型口服凝血酶直接抑制剂(商品名:Pradaxa),率先在德国和英国销售。剂量规格:达比加群75 mg/粒、110 mg/粒和150 mg/粒。本品获准用于预防选择性全髋或全膝置换手术成人患者的静脉血栓。
达比加群通过选择性地抑制凝血酶来防止血栓形成,具有起效快和抗凝血作用可预测而不需监测等优点。本品与食物无相互作用,与其它药物的相互作用发生率低。
4.4 普乐沙福(plerixafor)注射液
Genzyme公司产品(商品名:Mozobil),与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)合用可促进非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者的造血干细胞进入血流,以供收集、随后自体移植。剂量规格:普乐沙福20 mg/mL。
普乐沙福系新型小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂。多项早期研究显示,本品可快速有效地增加NHL和MM患者血液循环中的干细胞数。普乐沙福是需干细胞移植的某些类型癌症治疗领域的一大进展。由于本品有益于患者、医生和移植中心,故将成为干细胞移植治疗方案的组成部分。
普乐沙福调动造血干细胞从骨髓进入血流,可用于需干细胞移植的某些类型癌症患者移植。以往,移植前患者需接受处方药的化疗和(或)生长因子类药物来帮助调动造血干细胞进入血流。
Mozobil除有益于NHL和MM患者造血干细胞调动外,还可减少行单采术的天数,向移植中心提供可预测的结果和更有效地利用单采术中心。Mozobil还可减少原先单用G-CSF不能调动足够干细胞数的患者人数。
4.5 罗米司亭(romiplostim)冻干粉针
安进公司产品(商品名:Nplate),是首个治疗脾切除和脾未切除慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)成人患者的血小板生成药。Nplate是美国FDA批准的首个肽体(peptibody)蛋白,能通过升高和维持血小板水平发挥作用,开创了长期治疗此种慢性疾病的新途径。
罗米司亭是经采用肽和抗体为原料,通过新型生物融合技术制成的蛋白类药物,其作用与体内自身蛋白血小板生成素(TPO)相似。罗米司亭能兴奋TPO受体,后者对产生血小板的骨髓细胞的生长和成熟非常重要。
5 中枢神经系统药物
5.1 他喷他多(tapentadol)速释片
强生药物研究与开发公司产品(商品名:TBA),用于解除成人中度至严重急性疼痛。他喷他多系中枢作用的口服镇痛药,通过激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再摄取两种作用机制发挥疗效。剂量规格:他喷他多50 mg/片、75 mg/片和100 mg/片。
μ型阿片受体激动剂可结合于并激活中枢神经系统中的μ型阿片受体,改变疼痛的感觉、抑制疼痛在脊髓中的传递并控制脑疼痛接收区的活动。去甲肾上腺素再摄取抑制剂则可通过抑制去甲肾上腺素被再吸收入神经细胞来增加脑内的去甲肾上腺素浓度。这两种化合物均具有镇痛作用。
他喷他多的药理作用与曲马多相似,但后者是含左旋、右旋异构体的消旋体,激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再吸收作用分别源自曲马多的不同异构体及其代谢产物。而他喷他多激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再吸收作用则都源自同一分子构型且不需经过中间代谢途径,故其镇痛作用强于曲马多。
5.2 拉考沙胺(lacosamide)片/糖浆/供配制输液用浓缩液
UCB公司产品(商品名:Vimpat),用于辅助治疗≥16岁有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。Vimpat有3种剂型:口服片(50 mg/片、100 mg/片、150 mg/片和200 mg/片)、糖浆(15 mg/mL)和供配制输液用浓缩液(10 mg/mL),当患者不宜口服时可采用静脉滴注给药。
拉考沙胺是近3年来批准的首个治疗癫痫部分发作的抗癫痫新药,为未获控制的癫痫部分发作患者提供了治疗新手段。拉考沙胺的作用模式不同于目前其它所有已市售的抗癫痫药:本品调节钠通道活性,而其它市售抗癫痫药则是阻滞钠通道。钠通道在调节有助于神经细胞通讯的神经系统活性方面起着至关重要的作用。钠通道活性异常高可引起癫痫发作。拉考沙胺的作用模式被认为是减少钠通道的过高活性,由此最终控制癫痫发作。临床前研究还显示,拉考沙胺会与虚脱反应调节蛋白-2(CRMP-2,主要分布在控制神经元分化和轴索过度生长的神经系统内的磷蛋白)结合。拉考沙胺与CRMP-2间相互作用的性质尚不完全清晰。拉考沙胺是唯一与CRMP-2有相互作用的抗癫痫药。
5.3 琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate)口服控释片
惠氏制药公司产品,系一日1次用的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)控释片(商品名:Pristiq),用于治疗成人严重抑郁(MDD)。
Pristiq是盐酸文拉法辛(商品名:Effexor XR)的主要活性代谢物,不通过CYP 2D6途径代谢,这有益于Pristiq与通过该途径代谢的其它药物联合用药。Effexor XR也是惠氏公司产品,曾是美国FDA批准治疗MDD的首个SNRI,是目前全球处方用药最广泛的抗抑郁药。据预测,琥珀酸去甲文拉法辛2010年的年销售额可达12亿~15亿美元。
Pristiq获准用药方案为一日1次口服50 mg,医生可以此固定推荐剂量治疗患者,而不需逐渐调节用药剂量。2007年7月,美国FDA还曾对惠氏公司发出了Pristiq治疗妇女绝经引起的中度至严重血管舒缩症状(如热潮红和夜盗汗等)的可批准函。
5.4 磷丙泊福钠(fospropofol disodium)注射液
Eisa公司产品(商品名:Lusedra),用于正在诊断或治疗的成人在监控下静脉注射麻醉。剂量规格:磷丙泊福钠35 mg/mL、30 mL/瓶。
磷丙泊福钠注射剂系丙泊酚的水溶性专利前体药物,静脉注射后在体内经碱性硫酸酯酶作用转换成丙泊酚(1.86mg磷丙泊福钠产生1 mg丙泊酚)。美国FDA要求,使用Lusedra的医务人员需接受过全身麻醉培训,所有用药患者在用药期间需处于持续监控之中。
5.5 舒更葡糖(sugammadex)注射液
先灵葆雅公司产品(商品名:Bridion),系首个和迄今唯一一个选择性松弛剂结合剂(selective relaxant binding agent),是麻醉药领域20年来取得的第一个重大进步。Bridion适用于逆转常规使用的神经肌肉阻断药罗库溴铵或维库溴铵作用,可立即逆转成人使用的罗库溴铵、常规逆转儿童和青少年(2~17岁)使用的罗库溴铵的作用。
舒更葡糖系环糊精的化学修饰物,以全新方式发挥作用:包裹肌肉松弛药分子而使之无效。本品被专门设计成能在数分钟内逆转全身麻醉时由罗库溴铵或维库溴铵诱导的中度和深度肌肉松弛作用。Bridion起效快,除常规逆转麻醉作用外,还可用于需立即逆转罗库溴铵作用的关键时刻。在临床研究中,Bridion逆转罗库溴铵作用的平均时间约为3 min。
6 消化系统药物
6.1阿维莫潘(alvimopan)胶囊
Adolor公司与葛兰素史克公司联合开发的产品(商品名:Entereg),用于帮助肠切除术后患者尽早恢复胃肠道功能。剂量规格:阿维莫潘12ms/粒。
阿维莫潘是外周作用μ-阿片受体选择性拮抗剂,无阿片激动剂样作用。阿维莫潘对人μ-阿片受体亲和性高,其解离速率较其它阿片类药物缓慢。在浓度为1—10μM时,阿维莫潘对70多个非阿片受体、酶和离子通道均无活性。
阿维莫潘口服后能够拮抗影响胃肠道运动的阿片类药物的外周作用,竞争性地与胃肠道中的μ-阿片受体结合。5项l临床研究证实了本品的疗效。这些研究都表明,En—tereg能较安慰剂加速恢复胃肠道功能和缩短患者住院时间。本品不会逆转阿片类药物的镇痛作用。
6.2溴甲纳曲酮(methylnaltrexone bromide)注射液
惠氏制药公司与Progenies制药公司联合开发的产品(商品名:Relistor),加拿大卫生部率先批准,用于皮下注射治疗正接受姑息疗法的严重疾病患者因阿片类药物引起的便秘。
溴甲纳曲酮是新一类药物中的第一个获得批准药物,它被设计用于在不干扰镇痛药作用的情况下消除阿片类药物的胃肠道不良反应。当患者使用缓泻药无效时,就可采用溴甲纳曲酮辅助治疗以促进肠道运动。
溴甲纳曲酮系外周作用μ-阿片受体拮抗剂,通过减少诸如吗啡和可待因等阿片类药物的便秘不良反应来发挥作用而不影响它们的镇痛作用。阿片类药物通过与脑和脊柱等中枢神经系统内的μ-阿片受体相互作用来镇痛或解除疼痛。然而,阿片类药物也会与中枢神经系统外(譬如胃肠道内)的μ-阿片受体发生相互作用,造成便秘。溴甲纳曲酮可选择性地替代出与中枢神经系统外(包括胃肠道内)的μ-阿片受体结合的阿片类药物。溴甲纳曲酮的化学结构特点限制其进入中枢神经系统。
6.3聚乙二醇化塞妥珠单抗(certolizumab pegol)注射液
UCB公司产品(商品名:Cimzia),用于一月1次给药治疗中度至严重节段性回肠炎。
本品获准上市是基于对1500多例节段性回肠炎患者临床研究的安全性和有效性数据。一项关键研究显示,Ci—mzia治疗中度至严重节段性回肠炎患者维持疗效长达6个月的例数较安慰剂显著更多。这项研究还表明,患者使用首剂治疗后即病情减轻,大多数患者不需增加剂量便可持续缓解病情。
Cimzia是全球首个和迄今唯一一个获准上市的聚乙二醇化抗α-肿瘤坏死因子制剂。本品对人α-肿瘤坏死因子具有高度亲和性,而α-肿瘤坏死因子在调节病理炎症方面起着关键作用。UCB公司还在Cimzia治疗类风湿性关节炎和其它自身免疫疾病方面进行研究。
7 泌尿系统用药
富马酸非索罗定(fesotemdine fumarate)控释片:辉瑞公司产品(商品名:Toviaz),用于治疗膀胱过度活动症(OAB)。Toviaz以一日1次频率使用,可显著减少尿急失禁发病和24h排尿次数。OAB症状明显影响患者的生活质量。据估计,美国每6个人中就有1个OAB患者,而且未治疗者比例很高。
富马酸非索罗定系毒蕈碱受体竞争性拮抗剂,口服后被非特异性酯酶快速、广泛水解成活性代谢物5一羟甲基托特罗定,发挥抗毒蕈碱作用。毒蕈碱受体的作用是收缩泌尿系统膀胱平滑肌和刺激唾液分泌,富马酸非索罗定通过抑制膀胱中的这些受体发挥作用。
富马酸非索罗定的化学结构与目前处方较多的OAB治疗药——辉瑞公司的酒石酸托特罗定(商品名:DetrolLA)相似。Toviaz有助于调节OAB引起的膀胱的无意收缩,这种收缩造成尿频、尿急。Toviaz有4mg和8mg两种剂量规格,患者可按疗效和耐受性灵活用药,以达到最佳治疗效果。
8 遗传病治疗药
8.1利洛纳塞(rilonacept)冻干粉针
Regeneron公司的白介素-1(IL—1)受体拮抗剂产品(商品名:Arcalyst),用于皮下注射长期治疗≥12岁儿童至成人的两种冷吡啉相关周期性综合征(cryopyfin—assoeiat-ed periodic syndromes,CAPS)疾病:家族冷自身炎症综合征(familial cold auto—inflammatory syndrome,FCAS)和穆一韦两氏综合征(muckle—wells syndrome,MWS)。这两种疾病的症状在成人和儿童身上均表现为关节疼痛、潮红/皮肤损伤、发热/寒战、眼睛红肿/疼痛和乏力。然而,MWS可造成更严重的后果,有可能引起听力丧失或耳聋。此外,MWS也可能损伤器官和组织。剂量规格:利洛纳塞220 mg/20mL(以每瓶计)。
利洛纳塞系IL-1受体抑制剂,而IL-1是形成CAPS炎症的关键诱发剂。利洛纳塞通过作用于与IL-1β结合的水溶性decoy受体,防止其与细胞表面受体相互作用来阻滞IL-1β的信号传递。在利洛纳塞的关键临床开发计划中,采用由每日评价潮红、发热/寒战、关节疼痛、眼睛红肿/疼痛和乏力综合症状记分来测定药物对疾病的作用。结果显示,利洛纳塞治疗患者的症状总记分较安慰剂组获得显著改善。持续使用利洛纳塞可保持改善症状。本品最常见的不良反应是注射部位反应和上呼吸道感染。
8.2艾替班特(icatibant)预填充注射剂
德国Jerini公司的缓激肽拮抗药产品(商品名:Fira-zyr),用于治疗遗传性血管水肿(HAE)急性发作。HAE是一种有可能威胁生命的遗传性疾病,特征是自发性和复发性水肿。
Firazyr是一类新药中的第一个获得批准药品,通过阻滞缓激肽B:受体发挥作用。HAE患者体内的缓激肽浓度升高,HAE发作时形成水肿。欧洲EMEA和美国FDA已批准艾替班特作为罕用药物对症治疗血管水肿的急性发作,并分别给予10年和7年的市场专卖权。临床研究显示,用Firazyr治疗安全、有效。本品皮下注射,以预填充注射器包装,室温稳定。
两项重要的临床研究评价了Firazyr对皮肤和腹部血管水肿患者的疗效。其中第一项在74例患者中与另一种治疗此种疾病的药物氨甲环酸进行比较;第二项在56例患者中与安慰剂进行比较。结果表明,Firazyr控制症状较氨甲环酸和安慰剂有效。在这两项研究中,Firazyr治疗患者到症状获得改善的时间较氨甲环酸和安慰剂都短,分别为2.0~2.5h、4.6h和12.0h。
9 外科用药
优特克单抗(ustekinumab)注射剂:杨森一奥索公司产品(商品名:Stelara),用于治疗中度至严重斑状银屑病。Stelara的推荐用药方案为先在第1、4周时各给予1剂45mg,然后每12wk注射1次。体重>100kg的患者可采用 每次90mg剂量。
人单克隆抗体Stelara对白介素-12(IL-12)和白介素-23(IL-23)有靶向抑制作用。IL12和IL-23在调节免疫系统活性中起着重要作用,并被认为是与斑状银屑病等免疫炎症疾病相关的天然存在蛋白质。Stetara治疗可调节IL-12和IL-23的相互作用,减少皮肤细胞的炎症,帮助控制银屑病的体征和症状。两项关键的Ⅲ期临床研究显示,持续接受优特克单抗注射剂治疗的大多数中度至严重斑状银屑病患者的疾病严重程度获得了显著改善:在12周时,接受45mg或90mg共2剂优特克单抗注射剂治疗的66%~76%的患者达到了银屑病活动性和严重性指数改善75%(PASI 75),而安慰剂组达到这一指标的患者比例仅3%~4%。
10 眼科用药
0.05%二氟泼尼酯(difluprednate)眼用乳液:Sirion治疗公司产品(商品名:Durezol),用于治疗眼科术后炎症和疼痛。
两项Ⅲ期临床研究以安慰剂为对照评价了Dumzol-日2次和一日4次治疗的安全性和疗效。研究共包括438例存在明显炎症患者,他们在术后那日呈前眼房细胞2级(>10个细胞)。
结果显示,上述两种给药方案在减少术后2周时前房细胞总数上的疗效相似(一日2次组为86%,一日4次组为87%)。然而,一日4次治疗组在1周时有更多的患者完全消除了炎症和疼痛。故医生推荐一日4次的给药方案。
11 造影剂
11.1瑞加德松(regadenoson)注射液
CV治疗公司与阿斯特拉斯制药美国公司联合开发的A2A腺苷受体激动剂产品(商品名:Lexiscan)。用作在放射性核素心肌灌注显像(MPI)时的药理应激剂,以检测和确定不能接受适当运动应激患者的冠脉疾病。剂量规格:瑞加德松0.4mg/5 mL小瓶和一次性使用的预填充剂。
瑞加德松是首个A2A腺苷受体激动剂,通过激活A2A腺苷受体促进冠脉舒张和增加冠脉血流量,在MPI研究中显示作为药理应激剂安全、有效。本品以快速(约10 sec)推注方式给药而不需按体重调节剂量。A2A腺苷受体是引起冠状动脉舒张的腺苷亚型受体。
11.2碘苄胍(iobenguane123I)注射液
GE保健公司的分子影像剂(商品名:Adre View),用于检测儿童与成人的神经内分泌瘤。Adre View提供了无论初始诊断还是疑有复发都可使医师检测出肿瘤的高质量影像。
Adre View可快速提高对儿童成神经细胞瘤的诊断,还可提供可靠的影像数据帮助鉴别成人原发性和转移性成嗜铬细胞瘤(以往临床鉴别困难)。
12 2009年可望获得批准的新药
据IMS预测,2009年全球医药市场将以4.5%-5.5%的速率增长(与2008年相似),达到逾8200亿美元的规模。其中,肿瘤治疗药增长率为15%~16%,HIV治疗药增长13%~14%,生物药品增长11%~12%,其他类别药物增长率为2%~3%。
2009年可望获准上市的新药仍将处于历史低水平,仅有25~30个新分子实体。其中,4~5个治疗心血管疾病、糖尿病和骨质疏松等的新药具有成为畅销药物的潜力。以下列举几个2009年可能获得批准的新药。
12.1抗生素盐酸贝西沙星(besifloxacin hydrochioride)
美国博士伦公司研发的新氟喹诺酮类抗感染药物,对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有非常好的杀菌效果,随访者中80%以上个体的细菌得到根除。
2008年12月初,美国FDA皮肤科和眼科药物顾问委员会一致推荐批准贝西沙星眼用混悬液用于治疗细菌性结膜炎。
12.2降血糖药利拉鲁肽(liraglutide)
丹麦诺和诺德公司开发的产品(商品名:Victoza),是依西那太(exenatide,商品名:Byetta)类新药,可降低2型糖尿病患者的血糖。美国FDA虽然尚未批准本品,但最终很可能批准。利拉鲁肽可一日1次注射给药,而依泽那太尽管正在开发一周1次给药制剂,但目前还需一日2次给药。
利拉鲁肽和依西那太是被称作肠促胰岛素模拟剂的新一类2型糖尿病治疗药品,呈现许多与人肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)相似的作用:进食引起GLP-1分泌,而GLP-1能够调节血糖对胃、肝、胰和脑等器官的作用。
肠促胰岛素模拟剂的作用是模拟肠促胰岛素的降血糖作用,这些作用包括餐后产生对血糖浓度升高作出反应的胰岛素、抑制胰高血糖素、降低营养成分和食物的吸收率。
本品通过降低餐后和空腹血糖浓度控制血糖,具有多种作用特点,包括仅在血糖浓度较高时才刺激胰岛素分泌,恢复产生胰岛素的胰腺细胞和2型糖尿病患者的胰岛素1期反应。本品在临床研究中还显示能降低大多数患者的涔重。
利拉鲁肽在新近完成的两项对2 132例患者的临床研究中结果喜人,呈统计学显著有效。目前,利拉鲁肽的Ⅲ期临床研究已结束,预计2009年会在欧美获得批准。据预测,本品上市后有可能成为年销售额最高达17亿美元的畅销药物。
12.3抗心律失常药盐酸维纳卡兰(vemakalant hydro—chloride)
加拿大Cardiome制药公司和其合作伙伴——美国阿斯特拉斯制药公司共同研发的钠和钾通道双重抑制药,已获美国FDA的可批准函。
盐酸维纳卡兰系一对心房离子通道有选择性且不会促进心室心律失常的混合离子通道阻滞剂。新近对596例患者的研究表明,在90min内,本品可较安慰剂更显著有效地将近期发生房颤患者的房颤转变成窦性节律。
12.4骨质疏松治疗药巴多昔芬(bazedoxifene)口服制剂
惠氏公司开发的第三代选择性雌激素受体调节剂,用于预防妇女绝经后的骨质疏松。2008年5月,惠氏公司获美国FDA可批准函,但同时被要求补充本品是否会引起休克和静脉血栓危险的分析资料。据预测,本品上市后可成为年销售额最高为12亿美元的畅销药物。
对487例65岁或稍年轻、无潮红妇女随机一日1次给予巴多昔芬5mg、10mg或20mg,或雷洛昔芬60mg或安慰剂治疗(各组均补充钙800mg/d),结果显示,用药组的潮红发生率与安慰剂组无显著差异。
以上产品我站可为你代购，需要都联系咨询本站： |
