头孢菌素类即头孢烯类（cephems），是包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁，因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素，故深得医生和患者的欢迎。经过四十年的研究开发，目前已上市了56个产品，其中第一代13种，第二代15种，第三代24种，第四代4种。这56种中有48种属头孢烯，2种属氧头孢烯，1种为碳头孢烯，5种为7α-甲氧基头孢烯。从给药途径分，注射用36种，口服的18种，2种既可口服又可注射用。近几年世界上头孢菌素类发展在减慢，其表现，一是上市的新产品明显减少，1991-1995年共上市头孢菌素十种，而1996年-1998年仅上市了二种；二是临床研究的品种减少，1994年世界上进行临床研究的约20种，而1998年在临床研究的仅有5种。但是仍在进行广泛而深入的研究，改造后的化合物作为化疗剂有的已突破了抗细菌感染的范围，具有蛋白酶抑制剂的功效，可用于抗退化、治疗癌症、骨质疏松、类风湿关节炎、阿尔茨海默病、白内障等。这一苗头很可能为头孢菌素带来新的前景。
我国自70年代以来到2002年共鉴定和批准上市18种原料药，其中70年代4种：头孢噻吩、头孢噻啶 、头孢氨苄、头孢硫脒；80年代5种：头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢孟多、头孢噻肟、头孢哌酮；90年代以后9种：头孢拉定、头孢曲松、头孢他啶、头孢克洛、头孢特仑酯、头孢呋辛钠、头孢他美酯、头孢地尼、头孢地嗪。90年代以来还批准了11种新头孢菌素制剂：头孢克肟胶囊及片剂、拉氧头孢冻干针剂、头孢西丁粉针剂、头孢特仑酯片、头孢妥仑酯片、头孢呋辛酯胶囊及片剂、头胞唑肟针、头孢丙烯片、头孢他美酯片剂和干混悬剂及胶囊、头孢地尼胶囊、头孢地嗪粉针。
较常用的口服头孢菌素共18个，清单如下：
第一代：
头孢氨苄cefalexin
头孢拉定cefradin
头孢羟氨苄cefadroxil
头孢沙定cefroxadine
头孢曲嗪(cefcapene pivoxil)
氯碳头孢loracarbef
第二代
头孢克洛cefaclor
头孢呋辛cefuroxime
头孢替安酯cefotiam hexetil
头孢丙烯cefprozil
第三代
头孢克肟cefixime
头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil
头孢他美酯cefetamit pivoxil
头孢妥仑酯cefditoren pivoxil
头孢布烯ceftibuten
头孢地尼cefdinir
头孢卡品酯cefcapene pivoxil
头孢特仑酯cefteram piroxil
品种如下表所示：
产品名称 商品名 开发商 首次上市 上市时间
头孢地尼(cefdinir) Cefzon 藤泽 日本 1991
头孢布烯(ceftibutin) ceftem 盐野羲 日本 1993
头孢泊肟酯(cefpodoxim proxetil) Banan 三共 日本 1990
头孢他美酯(cefetamet pivoxil) Globocef 武田 墨西哥 1992
头孢妥仑酯(cefditoren pivoxil) Meiact 明治制果 日本 1994
头孢卡品酯(cefcapene pivoxil) Flomox 盐野羲 日本 1997
头孢替安酯(cefotiam hexetil) Pansporin 武田 日本 1991
头孢丙烯(cefprozil) Cefzil BMS 美国 1992
氯碳头孢(loracarbef) Lorabid 协和发酵 美国 1992
头孢地尼抗G+菌活性优于头孢克洛，对肠球菌亦有中等程度抗菌作用。头孢布烯对化脓性链球菌、肺炎球菌等G+菌活性不如头孢克洛，两者抗G-菌活性均与头孢克肟相似，口服吸收率高于头孢克洛，但受进食影响。头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑酯与头孢卡品酯为酯型前药，口服后在体内迅速水解成原药，Tmax 2～3 h，t1/2依次为1.8，2.7，1.17与1.12 h，餐后吸收优于空腹口服。头孢替安酯性能属第2代，在体内转变为头孢替安而发挥作用。头孢丙烯属第2代，结构与头孢羟氨苄相似，其3位不连甲基而代之以丙烯基，改进了抗G+菌活性，口服吸收优于头孢克洛，且不受进食影响。氯碳头孢是用碳取代头孢克洛主核中的硫原子，为第一个临床应用的碳头孢烯，性能属第1代，抗菌谱与抗菌活性与头孢克洛基本相同，但抗嗜血杆菌与消化链球菌属的活性优于头孢克洛，血药浓度与尿中排泄率亦高于头孢克洛。 |
