Zykadia是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，它可以阻断促癌蛋白。这款药物适用于之前接受过克唑替尼(Crizotinib)治疗的转移性ALK阳性NSCLC患者，克唑替尼是仅有的另一款ALK酪氨酸激酶抑制剂。
肺癌是因癌死亡的主要因素。根据美国国家癌症研究所提供的信息，今年美国预计有22.421万人将被确诊为肺癌，有15.92万人将死于这种疾病。大约85%的肺癌是NSCLC，这使其成为最常见的肺癌类型。然而，只有2-7%的NSCLC患者其ALK呈阳性。
Zykadia是第四款以突破性治疗药物资格获得FDA批准的药物。它比这款药物的处方药用户付费目标日期2014年8月24日相比，提前4个月获得批准，后者是FDA计划完成药物申请审评的预期日期。
FDA授予Zykadia突破性治疗药物资格，优先审评及孤儿药资格，因为这款药物的申请者通过初步临床试验证据证明这款药物可能会提供一种相对现有治疗药物的实质性改善;这款药物在其申请提交时，在一种严重疾病治疗的安全性或有效性方面可能有显著改善，并且这款药物旨在治疗一种罕见疾病。
Zykadia的安全性及有效性基于一项由163名转移性ALK阳性NSCLC受试者参与的临床试验。所有受试者均接受了zykadia的治疗。结果显示，大约50%的受试者其肿瘤缩小，这种效果平均持续了大约7个月。
Zykadia的常见副作用包括消化道症状，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛。肝酶增加、胰酶及葡萄糖水平增加等实验室异常也有被观察到。
Novartis’ Ceritinib (Trade Name: Zykadia, previously known as LDK378, Chinese Name:色瑞替尼), an oral selective inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK),  was approved four months ahead of schedule on April 29, 2014 by the U.S. Food And Drug Administration (FDA) to treat patients with anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) who were previously treated with Pfizer’s Xalkori (Crizotinib), the only other approved ALK tyrosine kinase inhibitor.

美国上市肺癌新药色瑞替尼胶囊|Zykadia|ceritinib
2014年4月29日，美国FDA批准Zykadia (色瑞替尼, ceritinib， LDK378)用于治疗晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。Zykadia是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，它可以阻断促癌蛋白。这款药物适用于之前接受过克唑替尼（Crizotinib）治疗的转移性ALK阳性NSCLC患者，克唑替尼是仅有的另一款ALK酪氨酸激酶抑制剂.
Chemical Synthesis of Zykadia (Ceritinib, LDK378), Novartis’ ALK inhibitor for ALK+ Non-small Lung Cancer Treatment  诺华晚期非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Zykadia)的化学合成

Trade Name：Zykadia
Generic Name：ceritinib
Synonym：LDK378
Chemical Name:5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-methyl-4-(4-piperidinyl)phenyl]-N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
CAS number：1032900-25-6
Mechanism of Action:Anaplastic lymphoma kinase inhibitor
Clinical Trail Data:among 163-treated patients, Zykadia achieved an overall response rate (ORR) of 54.6% and a median duration of response (DOR) of 7.4 months
Dosage and Administration:750 mg orally once daily
Date of Approval: April 29, 2014
Indication：ALK positive non-small cell lung cancer (ALK+ NSCLC)
Company:Novartis Pharmaceuticals Corporation
商品名：Zykadia
通用名：色瑞替尼 (ceritinib)
曾用名：LDK378
适应症：ALK阳性转移性非小细胞肺癌
剂型规格：本品为胶囊剂，推荐剂量为750mg/天
作用机理：ceritinib是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。
临床试验：一项开放标签试验入组了163例crizotinib耐药或不耐受的患者，总应答率为54.6%（完全应答1.2%+部分应答53.4%），持续应答时间为7.4个月
审批分类：突破性药物+优先审评+加速批准+孤儿药
诺华公布新获批抗癌药Zykadia积极数据
诺华（Novartis）4月29日宣布，抗癌药Zykadia（ceritinib）获FDA批准，用于经Xalkori（crizotinib）治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK ）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。此前，FDA已授予Zykadia突破性疗法认定。
对于启动Xalkori初步治疗后病情复发的ALK NSCLC患者群体，Zykadia将是一个重要的治疗选择，将解决这一群体中未获满足的医疗需求。
Zykadi的获批，是基于一项关键临床试验的数据。该试验在163例经Xalkori治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的ALK NSCLC患者中开展。该研究群体中，肿瘤转移的最常见部位为脑（60%）、肝脏（42%）、骨骼（42%）。研究数据表明，Zykadia治疗取得了54.6%的总响应率（ORR），平均响应持续时间为7.4个月。
肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。
关于Zykadia（ceritinib）：
Zykadia是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予Zykadia突破性疗法认定。
关于Xalkori（crizotinib）：
Xalkori是一种变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，于2011年获FDA加速批准，并于2013年获FDA正式批准，用于经FDA批准的一款检测试剂盒证实其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
Xalkori是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前，该药已获全球60多个国家批准，包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。Xalkori的上市，已极大地改变了晚期ALK NSCLC患者的临床治疗。