维沙欣 薄膜衣片 Weishaxin
制造商 三维制药
性状 乳酸左氧氟沙星的化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈恶嗪-6-羧酸乳酸盐的半水合物。
分子式为C18H20FN304·C3H603·?H2O,分子量为460.41。本品除去薄膜衣后显类白色或微黄绿色。
药理作用 本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌作用约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制、转录、修复。微生物学 :本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点 ,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、肺炎支原体、衣原体也有良好的抗菌作用。 药代动力学 健康成人单次口服本品0.2 g后1小时可达血药峰浓度,Cmax为1.6(1.2-2.0) ug/mL,消除半衰期为6小时。国外资料单次静注左氧氟沙星0.3 g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似,静注左氧氟沙星0.3 g(n=8)的Cmax为6.27 ug/mL,AUC为20.73 ug/h/mL,半衰期为6.28小时,肾清除率为145.55 mL/分 ;口服(n=12)后的Cmax为4.04 ug/mL,AUC为22.62 ug/h/mL,半衰期为6.48小时,肾清除率为162.80 mL/分。多剂量静注研究中(0.3 g,每日2次,共6天),其血药浓度于24-48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12 ug/mL,表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87% ;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4% ;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星的清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
适应症 由敏感细菌引起的泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者) ;呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染 ;胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致 ;伤寒 ;骨和关节感染 ;皮肤软组织感染 ;五官科感染 ;败血症等全身感染。
用法用量 成人常用量 :支气管感染、肺部感染 :一次0.2 g,1日2次口服,或一次0.1 g,1日3次,疗程7-14天。单性单纯性下尿路感染 :一次0.1 g,1日2次,疗程5-7天 ;复杂性尿路感染 :一次0.2 g,1日2次,或一次0.1 g,1日3次,疗程10-14天。细菌性前列腺炎 :一日0.2 g,1日2次,疗程6周。成人常用量每次0.1-0.2 g,每日2次。根据感染症的种类及症状可适当增减,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6 g,分3次口服。
不良反应 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等胃肠道反应 ;失眠、头晕、头痛等中枢神经系统症状 ;皮疹、瘙痒,亦可出现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮上升,倦怠、发热、心悸、味觉异常,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
禁忌症 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
注意事项 肾功能不全者应减量或及延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%),在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗 :肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
药物相互作用 本品与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁),含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时,将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低,因而,服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时使用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类抗炎药物同时使用,有引发抽搐的可能。与口服降糖药同时使用时可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
贮藏/有效期 避光、密封,在阴凉干燥处保存。有效期2年。