部份中文帕珠沙星氯化钠处方资料（仅供参考） 商品名：PazuCrOSS,Pasil 药品名 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液(pazufloxacin mesylate)——抗菌药 研发与上市厂家 日本Toyama公司和Mitsubishi Pharma公司共同研制开发,2002年9月2日首次在日本上市 适应证 革兰阳性菌和阴性菌感染，主要包括创伤及手术后感染、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、前列腺炎、胆囊炎、子宫内膜炎及子宫颈炎等。 药理 本品为第三代喹诺酮类抗菌药，作用机理为DNA拓扑异构酶抑制剂，使细菌的DNA无法形成超螺旋结构，导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡。 体外，本品可有效对抗军团菌属、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌、大肠杆菌、变形菌属、不动杆菌属、肺炎克雷白菌、阴沟肠杆菌和雷氏普罗威登斯菌，MIC90大多数在0.4μg/ml或以下。 野生型葡萄球菌的MIC90值相似，但耐甲氧西林菌株通常对本品耐药。对链球菌和肠球菌的活性相对较低（MIC90为3～6μg/ml）；抗肺炎球菌方面，本品强于环丙沙星。铜绿假单胞菌对本品的敏感性范围较大（MIC90为1～50μg/ml）。本品抗厌氧菌的活性为中等或较弱。据报道，对脆弱拟杆菌的MIC90为12.5μg/ml。在某些体外试验中，淋病奈瑟球菌对本品高度敏感（MIC90约为0.1μg/ml）。 体内抗菌活性研究表明，本品对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林菌株、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌和绿脓杆菌等MIC50分别为2.8、4.5、150、0.15、5.5、1.1和8.0μg/ml，强于氧氟沙星。对临床分离的链球菌和环丙沙星，对喹诺酮类敏感的葡萄球菌MIC90为0.2～6.25μg/ml，强于头孢他啶。另一项试验研究表明，对耐头孢菌素类的大肠杆菌和绿脓杆菌，帕球沙星的MIC90为0.025～50μg/ml。对革兰阴性菌，本品的ED50为亚胺培南的4～120倍，对葡萄球菌活性与氟氧头孢相当，强于头孢他啶和左氧氟沙星。 52例男性健康志愿者单剂量接受本品50、100、200、400和500mg静脉滴注30分钟，或多剂量静脉接受300或500mg，一日2次，连续5日。研究表明，单剂量静脉接受300或500mg，一日2次，连续5日。研究表明，单剂量给予本品出现血浆药物浓度与给药剂量呈线性关系，在给药后30～60分钟达最大血药浓度，为1.3、2.7、4.4、9.9和11.7μg/ml，与单剂量给药相比，本品每隔12小时以300或500mg给药4日后，血清或尿液中无明显药物累积。滴注时间对最大血药浓度有一定影响，静脉滴注60分钟的Cmax为滴注30分钟的80%。 本品静注后的半衰期为1.74～1.88小时。在给药后24小时大多数以原型随尿液排泄（89.5％～93.9％）。人体内活性显示，本品可抑制肝细胞色素P450 1A2。 不良反应 本品的不良反应与其它氟喹诺酮类药物相似，有胃肠道（低于5%）和中枢神经系统反应（低于1%）、皮疹和肝酶水平升高（血清转氨酶升高，2%～5%）的报道。未见严重肝毒性报道。 注意事项 对本品或喹诺酮类抗菌药物过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。肾受损、中枢神经系统疾病、肝病者慎用。 患者使用本品后避免在阳光下曝晒。轻至中度肾功能受损患者需降低本品的给药剂量。 儿童患者使用本品的安全性尚未确立，须慎用。 药动学研究表明，肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，半衰期延长，应调整本品的剂量及延长给药时间。 本品与茶碱联用不影响茶碱的药物代谢，氢氧化铝可抑制本品的胃肠道吸收，西咪替丁可使本品Cmax下降，但不影响其吸收程度（AUC）。 用法与用量　 成人一日600～1000mg，分2次静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。  对于肾功能不全者、老年患者等，可酌情减少剂量。 制剂 无色澄清注射剂 研究资料 国外临床用于治疗中、重度呼吸道感染(278例)的有效率为75.1%，细菌清除率为69.2%；治疗复杂性尿路感染的细菌清除率为85.9%；治疗术后感染的有效率为87.5%。 Pazucross Pazucross may be available in the countries listed below. Ingredient matches for Pazucross Pazufloxacin Pazufloxacin mesilate (a derivative of Pazufloxacin) is reported as an ingredient of Pazucross in the following countries: •Japan パズクロス点滴静注液300mg／パズクロス点滴静注液500mg／パズクロス点滴静注液1000mg 治疗类别名称 注射用喹诺酮类抗菌剂 商標名 Pazucross INJECTION 一般名 パズフロキサシンメシル酸塩，Pazufloxacin Mesilate（JAN） 略号 PZFX（パズフロキサシン） 化学名 (－)-(S )-10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H -pyrido[1,2,3-de ][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid monomethanesulfonate 分子式 C16H15FN2O4・CH4O3S 分子量 414.41 構造式 性状 白色～淡黄色の結晶性の粉末である．水に溶けやすく，メタノール又はN ，N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく，エタノール（99.5）に溶けにくく，アセトニトリルに極めて溶けにくい． 融点 約258℃（分解） 取扱い上の注意 1.外袋は遮光性の包材を使用しているので，使用直前まで開封しないこと． 2.次の場合は使用しないこと． (1)外袋の内側に水滴や内容液の漏れが認められる場合． (2)内容液に着色や混濁が認められる場合． (3)ゴム栓部の汚染防止シールがはがれている場合． 3.ゴム栓への針刺は，ゴム栓面にまっすぐに行うこと．斜めに刺すと，ゴム片が薬液中に混入したり，排出口の側壁を傷つけて液漏れを起こすおそれがある． 4.通気針は不要である． 5.連結管（U字管）による連続投与は行わないこと． 6.容器の液目盛はおよその目安として使用すること． 包装规格 *パズクロス点滴静注液300mg：100mL×10袋 *パズクロス点滴静注液500mg：100mL×10袋 *パズクロス点滴静注液1000mg：200mL×10袋 制造厂商 田边三菱制药株式会社 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2251001Q1039_2_06/