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格列卫片GLEEVEC(甲磺酸伊马替尼,imatinib mesylate)

2013-08-01 23:53:30 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：223 文字大小：【大】【中】【小】

简介：The FDA granted regular approval for imatinib (Gleevec) for treating patients after the surgical removal of CD117-positive (KIT-positive) gastrointestinal stromal tumors (GISTs).Upcoming imatinib ...

关键字：格列卫片GLEEVEC(甲磺酸伊马替尼imatinib mesylate)

The FDA granted regular approval for imatinib (Gleevec) for treating patients after the surgical removal of CD117-positive (KIT-positive) gastrointestinal stromal tumors (GISTs).
Upcoming imatinib label updates will include study data that show increased overall patient survival for a 36-month treatment regimen as opposed to the original 12-month standard of care.
Imatinib was initially granted accelerated approval by the FDA in 2002 for patients with advanced or metastatic GIST. In 2008, the FDA again granted an accelerated approval to include patients who were at an increased risk for recurrence after surgical removal of the GIST. That same year, regular approval was granted for patients with metastatic GIST.
The latest approval stems from the results of the SSGXVIII/AIO study, which were first presented at the annual American Society of Clinical Oncologists (ASCO) meeting in June 2011. The open-label, multicenter, randomized phase III study evenly divided 400 patients with KIT-positive GIST into 2 groups to receive imatinib for either 12 months or 36 months. The primary endpoint was recurrence-free survival.
After 54 months of follow-up, study results showed that patients who received imatinib for 36 months were 54% less likely to experience recurrence (hazard ratio [HR] 0.46; 95% CI, 0.32, 0.65, P < .0001) compared patients who received the drug for 12 months. The study also found that the chance of death as a result of GIST was 55% lower in the group that received imatinib for 36 months (HR 0.45; 95% CI, 0.22, 0.89; P = .019) compared to the group receiving the drug for 12 months. After 5 years, 92% of patients in the 36-month imatinib group were alive, compared to 81.7% of patients in the 12-month arm of the study.
Interview With Dr. Heikki Joensuu on Imatinib for GIST
“I consider [the overall survival rate] a very high figure, remembering that these patients had high-risk GIST, and in historical data, the risk of recurrence is greater than 50%,” said Heikki Joensuu, MD, PhD, professor of oncology, Helsinki University Central Hospital, Finland, at the 2011 ASCO meeting.
Novartis Oncology, which manufactures imatinib under its brand name Gleevec, funded the study. In a statement, Novartis noted that the National Comprehensive Cancer Network updated its guidelines in August 2011 to note that high-risk patients with GIST should be considered for a 3-year regimen of the drug.
“This approval represents another important step in the progress of KIT-positive GIST treatment that began a decade ago when Gleevec was first approved to treat metastatic KIT-positive GIST,” said Hervé Hoppenot, president of Novartis Oncology, in a statement released on Tuesday. “With the significant survival benefit resulting from 3 years of adjuvant treatment, GIST patients now have a more effective regimen to help manage their disease.”

格列卫GLEEVEC(甲磺酸伊马替尼,imatinib mesylate)为口服片剂
美国首次批准：2001 最初按优先和孤儿药物审评
适应症和用途
格列卫是一种激酶抑制剂适用于以下治疗：
（1）新诊断有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)慢性期成年患者。
（2）有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)原始母细胞危象(BC)，加速期(AP)，或慢性期(CP)干扰素-α治疗失败后患者。
（3）新诊断或干细胞移植后疾病复发或对干扰素-α治疗耐药有Ph+CML慢性期患儿。在患儿中没有对照试验证实临床效益，例如疾病相关症状或增加生存改善。
（4）有复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL) 成年患者。
（5）有骨髓发育异常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴随PDGFR(血小板衍生生长因子受体)基因重排成年患者。
（6）有侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)无D816V c-Kit突变或未知的c-Kit突变状态成年患者。
（7）有高嗜酸性综合征(HES)和/或有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变性分析或荧光原位杂交[Flu orescence in situ hybridization, FISH]证实CHIC2等位基因缺失)的慢性嗜酸性白血病(CEL)成年患者和有HES和/或FIP1L1PDGFRα融合激酶阴性或未知的CEL患者。
（8）不可切除，复发性和/或转移性隆凸性皮肤纤维肉瘤(DFSP)成年患者。
（9）Kit (CD117)阳性不可切除和/或转移恶性胃肠道间质瘤(GIST)患者。
（10）切除Kit(CD117)阳性GIST后成年患者的辅助治疗。
剂量和给药方法
（1）Ph+ CML CP成年：400mg/day；Ph+ CML AP或BC成年：600mg/day
（2）Ph+ CML儿童：340 mg/平方米/day或260 mg/平方米/day
（3）Ph+ ALL成年：600mg/day
（4）骨髓发育异常/骨髓增生性疾病成年：400 mg/day
（5）ASM成年：100 mg/day或400 mg/day
（6）HES/CEL成年：100 mg/day或400 mg/day
（7）DFSP成年：800 mg/day
（8）转移和/或不可切除GIST成年：400 mg/day；GIST成年的辅助治疗：400 mg/day
（9）轻至中度肝受损患者：400 mg/day；严重肝受损患者：300 mg/day
格列卫的所有剂量应与进餐和一大杯水服用。每天应给予400mg或600mg剂量一次，而剂量800 mg应给予为400mg一天2次。对有吞咽困难患者格列卫可溶于水或苹果汁。每天给予800 mg和以上应伴用400 mg片以减低暴露于铁。
剂型和规格
片(有记号)：100mg和400mg
禁忌证
无
警告和注意事项
（1）曾发生水肿和严重液体潴留。患者常规称重和用药物干预和利尿药处理非预期的迅速增重。
（2）曾发生全血细胞减少，尤其是贫血，中性粒细胞减少，和血小板减少。处理：减低剂量或中断给药和罕见病例终止治疗。头一个月每周进行全面血细胞计数，第2个月每2周1次，而后定期。
（3）曾报道严重充血性心衰和左室功能障碍，尤其是有其它疾病和风险因子患者。应监视和治疗有心脏病或心衰风险因子患者。
（4）可能发生严重肝毒性。开始治疗前和其后每个月或当临床上有指针时评估肝功能。当与已知伴随肝功能失调化疗联用时监查肝功能。
（5）在临床研究中新诊断CML和有GIST患者曾报道3/4级出血。GIST中GI肿瘤部位可能是GI出血来源。
（6）曾报道胃肠道穿孔，有些致命。
（7）伴随高嗜酸性水平(如，HES，MDS/MPD和ASM)情况患者，伴随开始用格列卫曾有心源性休克/左室功能障碍。
（8）用格列卫曾报道大疱性皮肤病的反应 (如，多形性红斑和Stevens-Johnson综合征)
（9）甲状腺切除患者接受左旋甲状腺素替代治疗曾报道甲状腺机能低下。在这类患者中严密监测TSH水平.
（10）考虑潜在毒性，特别是来自长期使用肝，肾，和心脏毒性，和免疫抑制。
（11）当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。应告知妇女对胎儿潜在危害。
不良反应
最常报道不良反应(>30%)是水肿，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲乏和腹痛。
药物相互作用
（1）CYP3A4诱导剂可能减低格列卫Cmax和AUC
（2）CYP3A4抑制剂可能增加格列卫Cmax和AUC
（3）格列卫是一种CYP3A4抑制剂和可能增加其它药物的Cmax和AUC
（4）需要抗凝治疗患者应接受低分子量或标准肝素而不是华法林[warfarin]
（5）当与格列卫共同给药时对乙酰氨基酚[acetaminophen]全身暴露预计增加
特殊人群中使用
在小于2岁儿童中无经验

临床研究
注1：细胞遗传学反应指标：相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。完全反应：分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。
部分反应：分裂细胞中，Ph染色体阳性细胞为1-35%。
对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
临床研究病例中，40%患者的年龄≥ (greater than or equal to) 60岁，10-12%≥(greater than or equal to) 70岁。
加速期：（235例，其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg，每日1次；158例接受600mg，每日1次）。结果63%患者获得确切的血液学反应，28%患者获得完全血液学反应，21%患者获得主要细胞遗传学反应（即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到<35%，14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400mg和600 mg剂量组之间无明显差异，但600mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600mg剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不同。
急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例[37%]在进入加速期或急变期后均已接受过化疗，另165例[63%]此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600mg,每日1次）。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，26%获得了肯定的血液学反应（未接受过治疗患者为30%，经过治疗的患者为19%），13.5%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.1和5.2个月。
干扰素治疗失败的患者（慢性期）：（532例，开始剂量400mg，每日1次）患者的49%获得了主要细胞遗传学反应，30%获得了完全反应，88%获得了完全血液学反应。

Glivec Tablets 100mg
グリベック錠100mg
甲磺酸伊马替尼片
有效成分：Imatinib Mesilate
生产厂家：Novartis日本法人
适合病症：慢性骨髓性白血病
批准上市时间：2005年７月
商品条码：
药品形状：片剂
有效成分量：1片/100mg
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注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！
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产地国家: 瑞士
原产地英文商品名:
GLEEVEC 400mg/Tablet 30Tablets/bottle
原产地英文药品名:
IMATINIB MESYLATE
中文参考商品译名:
格列卫 400毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
甲磺酸伊马替尼
生产厂家中文参考译名:
诺华制药
生产厂家英文名:
Novartis
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产地国家: 瑞士
原产地英文商品名:
GLEEVEC 100mg/Tablet 120Tablets/bottle
原产地英文药品名:
IMATINIB MESYLATE
中文参考商品译名:
格列卫 100毫克/片 120片/瓶
中文参考药品译名:
甲磺酸伊马替尼
生产厂家中文参考译名:
诺华制药
生产厂家英文名:
Novartis
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产地国家: 瑞士
原产地英文商品名:
GLEEVEC 100mg/Tablet 60Tablets/bottle
原产地英文药品名:
IMATINIB MESYLATE
中文参考商品译名:
格列卫 100毫克/片 60片/瓶
中文参考药品译名:
甲磺酸伊马替尼
生产厂家中文参考译名:
诺华制药
生产厂家英文名:
Novartis
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
GLEEVEC 400mg/Tablet 30Tablets/bottle
原产地英文药品名:
IMATINIB MESYLATE
中文参考商品译名:
格列卫 400毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
甲磺酸伊马替尼
生产厂家中文参考译名:
诺华制药
生产厂家英文名:
Novartis
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产地国家: 瑞士
原产地英文商品名:
GLEEVEC 100mg/Tablet 90Tablets/bottle
原产地英文药品名:
IMATINIB MESYLATE
中文参考商品译名:
格列卫 100毫克/片 90片/瓶
中文参考药品译名:
甲磺酸伊马替尼
生产厂家中文参考译名:
诺华制药
生产厂家英文名: