|
英文药名：Pradaxa（dabigatran etexilate mesylate capsules）
中文药名：甲磺酸达比加群酯胶囊
生产厂家：勃林格殷格翰
药品介绍
【商品名称】Pradaxa
【通用名称】达比加群酯胶囊
【汉语拼音】Dabijiaqunzhi Jiaonang
【通用名称】dabigatran etexilate mesylate Capsules
【主要成分】达比加群酯
【规格】
（1）110mg（以达比加群酯计）
（2）150mg（以达比加群酯计）
【剂型】胶囊剂
【适应症】
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）：
● 先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞
● 左心室射血分数<40%
●伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级≥2级
●年龄≥75岁
●年龄≥65岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压
【用法用量】
用水送服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。
成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。应维持终生治疗。
【特殊人群】
（1）存在出血风险的患者
下面列出了增加出血风险的因素：如，年龄≥75岁、中度肾功能受损[肌酐清除率（CrCL）30～50ml/min]，或接受强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂联合治疗，抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血等。对于存在上述一种或多种风险因素的患者，医生可考虑将患者的每日剂量减少为220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。
（2）肾功能不全患者
在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估，并以此排除重度肾功能受损的患者（即CrCL<30mL/min）。尚无数据支持在重度肾功能受损患者中用药；不推荐在这些人群中给予本品治疗。
轻、中度肾功能受损患者无需调整剂量，对于中度肾功能受损患者（肌酐清除率为30～50ml/min），应当每年至少进行一次肾功能评估。在治疗过程中，当存在肾功能可能出现下降或恶化的临床状况时（如血容量不足、脱水，以及有一些特定的合并用药），应当对肾功能进行评估。
达比加群可经透析清除；临床试验中的该方法应用于临床的经验有限。
（3）老年患者
80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。
在老年人中开展的药代动力学研究显示，年龄相关的肾功能下降的患者中，药物暴露会增加。
由于肾功能损伤在老年患者（>75岁）中很常见，在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估，并以此排除重度肾功能受损的患者（即CrCL<30mL/min）。参见肾功能受损患者的用法用量。
（4）与其他药物的转换治疗
从本品转换为肠道外抗凝治疗
从本品转换为肠道外抗凝治疗应在本品末次给药12小时之后进行。
从肠道外抗凝治疗转换为本品治疗
应在下一次治疗时间前2小时内服用本品，如果患者正在接受维持治疗（如静脉给予普通肝素），则应在停药时服用本品。
从维生素K拮抗剂转换为本品治疗
应停用维生素K拮抗剂。当INR（凝血酶原国际标准化比值）<2.0时，可立即给予本品治疗。
从本品转换为维生素K拮抗剂治疗
应当根据患者的肌酐清除率决定何时开始维生素K拮抗剂（VKA）治疗：
当CrCL≥50ml/min时，在达比加群酯停药前3天开始给予VKA治疗；
当30ml/min≤CrCL<50ml/min时，在达比加群酯停药前2天给予VKA治疗。
（5）其他
心脏复律:心脏复律过程中，可维持本品治疗。
遗漏服药:若距下次用药时间大于6小时，仍能服用本品漏服的剂量。如果距下次用药不足6小时，则应忽略漏服的剂量。不可为弥补漏服剂量而使用双倍剂量的药物
【包装】双铝泡罩包装：每盒10粒（1×10粒/板），每盒30粒（3×10粒/板）或每盒60粒（6×10粒/板）胶囊
【贮藏】密封，在25ºC以下干燥保存。
Pradaxa (dabigatran etexilate mesylate)
Company: Boehringer Ingelheim
Approval Status: Approved October 2010
Treatment for: risk reduction of stroke and embolism due to atrial fibrillation
Areas: Cardiovascular / Cardiology
General Information
Pradaxa (dabigatran etexilate mesylate) is a competitive, direct thrombin inhibitor. Because thrombin (serine protease) enables the conversion of fibrinogen into fibrin during the coagulation cascade, its inhibition prevents the development of a thrombus. Both free and clot-bound thrombin, and thrombin-induced platelet aggregation are inhibited by the active moieties.
Pradaxa is specifically indicated to reduce the risk of stroke and systemic embolism in patients with non-valvular atrial fibrillation.
Pradaxa is supplied as a tablet for oral administration. The recommended initial dose for patients with creatinine clearance (CrCl) >30 mL/min is 150 mg taken orally, twice daily, with or without food. For patients with CrCl 15-30 mL/min, the recommended dose is 75 mg twice daily. Special consideration should be given when converting from or to Warfarin, converting from or to parenteral anticoagulants and in patients scheduled to undergo surgical interventions.
Clinical Results
FDA Approvals
The FDA approval of Pradaxa was based on a multi-center, multinational, randomized parallel group trial dubbed RE-LY (Randomized Evaluation of Long-term Anticoagulant Therapy). The trial compared two blinded doses of Pradaxa (110 mg twice daily and 150 mg twice daily) with open-label warfarin (dosed to target INR of 2 to 3). A total of 18,113 patients with non-valvular, persistent, paroxysmal, or permanent atrial fibrillation were enrolled. All had one or more of the following additional risk factors: previous stroke, transient ischemic attack (TIA), or systemic embolism; left ventricular ejection fraction <40%; symptomatic heart failure, older than 75 years and older than 65 years and one of the following: diabetes mellitus, coronary artery disease (CAD), or hypertension. The primary objective of this study was to determine if Pradaxa was non-inferior to warfarin in reducing the occurrence of the composite endpoint, stroke (ischemic and hemorrhagic) and systemic embolism. Pradaxa 150 mg twice daily significantly reduced the primary composite endpoint of stroke and systemic embolism when compared to warfarin and to Pradaxa 110 mg twice daily (p0.004). Pradaxa 150 mg twice daily significantly reduced both ischemic and hemorrhagic strokes relative to warfarin.
Side Effects
Adverse events associated with the use of Pradaxa may I nclude, but are not limited to, the following:
bleeding
gastrointestinal events (dyspepsia, nausea, upper abdominal pain, gastrointestinal hemorrhage, and diarrhea)
Mechanism of Action
Pradaxa (dabigatran etexilate mesylate) is a competitive, direct thrombin inhibitor. Because thrombin (serine protease) enables the conversion of fibrinogen into fibrin during the coagulation cascade, its inhibition prevents the development of a thrombus. Both free and clot-bound thrombin, and thrombin-induced platelet aggregation are inhibited by the active moieties.
--------------------------------------------------
产地国家: 德国
原产地英文商品名:
PRADAXA 75mg/cap 60caps/bottle
原产地英文药品名:
DABIGATRAN ETEXILATE
原产地英文化合物名称:
β-Alanine, N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl] amino]iminomethyl] phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-,ethyl ester, methanesulfonate
中文参考商品译名:
PRADAXA 75毫克/胶囊 60胶囊/瓶
中文参考药品译名:
达比加群酯
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH.
-------------------------------------------------
产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
PRADAXA KAPS 150mg/cap 60caps/box
原产地英文药品名:
DABIGATRAN ETEXILATE
原产地英文化合物名称:
β-Alanine, N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl] amino]iminomethyl] phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-,ethyl ester, methanesulfonate
中文参考商品译名:
PRADAXA胶囊剂 150毫克/胶囊 60胶囊/盒
中文参考药品译名:
达比加群酯
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA
--------------------------------------------------
产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
PRADAXA KAPS 110mg/cap 30caps/box
原产地英文药品名:
DABIGATRAN ETEXILATE
原产地英文化合物名称:
β-Alanine, N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl] amino]iminomethyl] phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-,ethyl ester, methanesulfonate
中文参考商品译名:
PRADAXA胶囊剂 110毫克/胶囊 30胶囊/盒
中文参考药品译名:
达比加群酯
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA
---------------------------------------------------
产地国家: 西班牙
原产地英文商品名:
PRADAXA KAPS 75mg/cap 30caps/box
原产地英文药品名:
DABIGATRAN ETEXILATE
原产地英文化合物名称:
β-Alanine, N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl] amino]iminomethyl] phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-,ethyl ester, methanesulfonate
中文参考商品译名:
PRADAXA胶囊剂 75毫克/胶囊 30胶囊/盒
中文参考药品译名:
达比加群酯
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA
---------------------------------------------------
产地国家: 香港
原产地英文商品名:
PRADAXA 150mg/cap 30caps/box
原产地英文药品名:
DABIGATRAN ETEXILATE
原产地英文化合物名称:
β-Alanine, N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl] amino]iminomethyl] phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-,ethyl ester, methanesulfonate
中文参考商品译名:
百达生胶囊 150毫克/胶囊 30胶囊/盒
中文参考药品译名:
达比加群酯
生产厂家中文参考译名:
德国勃林格殷格翰公司（欧盟 德国在香港上市
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM
|
