世福素 胶囊 Cefspan
制造商 白云山制药
性状 本药是新开发的头孢菌素类抗生素，在7-氨基头孢烷酸的第3位侧链上有乙烯基，在第7位上有羧基甲氧亚氨基。头孢克肟的化学名为(6R,7R)-7-[(2)-2-(2-氨基-4噻唑基)-2-(羧甲基肟)-乙酰氨基-8-氧代-3-乙烯基-5硫代-1-氮杂双环[4、2、0]OCT-2-ene-2-羧酸(JAN)。
分子式为C16H15N5O7S2，分子量为453.46。外观为白色或淡黄色结晶粉末。无味或仅有轻微的异臭，易溶于甲醇或二甲亚砜，稍难溶于丙酮，难溶于乙醇，几乎不溶于水、醋酸乙酯、乙醚或已烷。
药理作用 本药的作用原理是破坏细菌细胞壁的合成，阻碍细菌细胞壁的基础成分粘肽的合成。粘肽是含有五肽的N-乙酰胞壁酸和N-乙酰葡糖胺在转肽酶催化下形成的多聚体。头孢类抗生素的结构含有和乙酰胞壁酸五肽的最后二肽D-丙氨酰-D丙氨酸结构相似的高活性的β-内酰胺环主核，能与转肽酶结合使酶失活，从而阻止粘肽的生成，造成细胞壁缺损。这些转肽酶即是β-内酰胺抗生素的靶蛋白-青霉素结合蛋白(PBPs)。本药对酶PBPs3、1a和1b有高度亲和力，因此有较强的抗革兰氏阴性菌的活性。对其它常用的口服头孢类抗生素耐药菌株也有良好的抗菌作用。对革兰氏阳性菌的抗菌活性与其它口服头孢类抗生素相似。但对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌无效。对β内酰胺酶特别稳定，抗菌作用较强。微生物学 本药对革兰氏阳性菌的抗菌作用较弱，但对肺炎球菌、草绿色链球菌及化脓性葡萄球菌的抗菌作用则比其它口服头孢类强或相似。对革兰氏阴性菌，除了对绿脓杆菌无效外，明显优于其它口服头孢类及羟氨苄青霉素，特别对大肠杆菌、淋球菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属等具有强大的抗菌作用。本药的抗菌谱如下 ：革兰氏阳性菌如表皮葡萄球菌，化脓性链球菌，厌乳链球菌，牛链球菌，粪链球菌，肺炎球菌。革兰氏阴性菌如 ：不动杆菌，粘膜炎布兰汉氏球菌，胎儿弯曲杆菌，弗劳地氏枸橼酸杆菌，产气肠杆菌，阴沟肠杆菌，流感嗜血杆菌，催娩克雷白氏菌，肺炎克雷白氏菌，摩氏变形菌，淋病奈瑟氏球菌，奇异变形菌，普通变形菌，雷氏变形菌，司徒氏普鲁菲登斯菌，洋葱假单胞菌，沙门氏菌，志贺氏菌，小肠结肠炎耶尔森氏菌。
药代动力学 主要从肠道吸收，口服吸收率为40-52%，饮食及含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药不影响其吸收，绝对生物利用度为47.9%。正常成人口服后约4小时达到最高血药浓度，儿童口服后，峰值出现的时间为服药后3-4小时。成人口服200 mg、400 mg的血药浓度峰值分别为2-3 ug及3-4 ug/mL，儿童与成年人相似。虽然老年人的血药浓度比成年人高约25%，故无临床意义，故不须调整剂量。与其它口服头孢类抗生素相比，本药吸收较慢，达峰时间较长，排泄较慢，从而在血浆中维持时间较长，有效血药浓度维持12小时。入血后与血浆蛋白结合的比率较稳定，游离部分平均为31%。在胆囊及胆道的浓度比血清浓度分别大几倍-几十倍。患者痰液、扁桃组织、上颌窦粘膜、中耳分泌物、胆汁及胆囊组织等渗透良好。对血清、尿液及胆汁样品用生物自显影法和HPLC检查，未检出代谢产物。未吸收的药物部分在盲肠和大肠被分解。顿服50 mg、100 mg及200 mg世福素，以原型经肾排泄，24小时尿排泄率分别为27.6%，26.9%及21.2%，胆道排泄率为4-10%。无蓄积作用。消除半衰期为3-4小时。肾功能不良患者蛋白结合率下降，消除半衰期延长。肌酐清除率小于20 mL/分/1.73 m2的患者，在使用普通剂量时应延长给药时间或减少剂量。血液透析促使药物排出体外的作用不明显。肾功能正常的儿童一次口服1.5 mg、3 mg、6 mg/kg体重时，尿中排泄率(0-12小时)约为13-20%。
适应症 敏感菌所引起的呼吸道感染，如上呼吸道感染，肺炎，急性支气管炎，慢支急性发作，慢性肺心病急性感染，支气管扩张合并感染，支气管哮喘合并感染。尿路感染，如下尿路感染，急慢性肾盂肾炎，膀胱炎，淋菌性尿道炎。耳鼻喉科感染，如中耳炎，副鼻窦炎。急性胆道感染和胆囊炎。猩红热。
用法用量 胶囊 成人和体重30 kg以上的儿童50-100 mg/次，每日2次，但可根据年龄、体重、症状适量增减剂量。重症或疗效不明显的病例，可口服200 mg/次，每日2次。干糖浆 儿童1.5-3 mg/kg体重/次，每日2次。可根据症状适量增减，对重症或效果不充分的病例可口服6 mg/kg体重/日，每日2次。
不良反应 消化道反应 ：腹泻，恶心，腹痛。头痛。过敏反应 ：皮疹，药热，过敏性休克罕见。肠道菌群失调。血象变化。S-GOT、S-GPT、BUN一过性增高。
禁忌症 对本药或头孢菌素类抗生素有过敏史者。
注意事项 对青霉素过敏者、过敏体质者、严重肾功能损害的患者、不能很好进食或非经口摄取营养者、恶液质等患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。 儿童用药 新生儿慎用。 老年患者用药 高龄者慎用。
贮藏/有效期 密封，阴凉干燥处保存，有效期2年。