通用名:洛伐他汀片

商品名：海立片

英文名:LovastatinTablets

汉语拼音:Hailipian

主要成分：洛伐他汀。

分子式：C24H36O5

分子量：404.55

性状：海立为白色片。
药理作用：
海立在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。海立还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现海立有致突变作用。

药代动力学：
海立口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。海立在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以b-羟酸为主的三种活性代谢产物。海立及b-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2～4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4～6周。
适应证/功效：
海立适用于降低血清总胆固醇，低密度脂蛋白，极低密度脂蛋白和甘油三脂，治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。
用法用量：
口服，一次20～40mg，一日1次。
不良反应/副作用：
1．海立最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2．偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3．少见的不良反应有阳萎、失眠。
4．罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。海立与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5．有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

禁忌：
1．对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
注意事项：
1．用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用海立时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用海立还应定期监测肝功能试验。
2．在海立治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用海立。
3．应用海立时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4．肾功能不全时，海立剂量应减少。
5．海立宜与饮食共进，以利吸收。
6．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
相互作用：
1．海立与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。
2．海立与免疫抑制剂如环孢素、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、达那唑、伊曲康唑、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3．考来替泊、考来烯胺可使海立的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用海立。
孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物实验中海立可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

儿童用药：在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。

老人用药：老年患者需根据肝肾功能调整剂量。

剂型：片剂(薄膜衣片)

贮藏：遮光，密封保存。

规格：20mg

批准文号：国药准字H10970317

生产企业：浙江海正药业股份有限公司
临床研究：
为了观察洛伐他汀治疗冠心病合并高血脂症患者的临床疗效，选择46例冠心病合并高胆固醇血症患者,给予洛伐他汀20mg口服,1次/d,疗程12周,观察总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LSL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及不良反应。结果显示治疗后患者TC、TG和LDL-C显著下降(P均＜0.05);降低TC、TG、LDL-C的总有效率分别为87%、83%、91%,升高HDL-C的总有效率为61%;TC、TG、LDL-C的达标率分别为59%、41%和61%，患者耐受性良好,均完成12周治疗。研究结果说明洛伐他汀对冠心病高血脂症患者调脂效果确切,安全性及耐受性良好。