当前位置：药品说明书与价格首页 >> 心血管系统 >> 新药推荐 >> 西药 >> Cholebine(Colestilan)-治疗高胆固醇血症新型粉粒和片剂

Cholebine(Colestilan)-治疗高胆固醇血症新型粉粒和片剂

2013-06-05 22:37:38 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：163 文字大小：【大】【中】【小】

简介：日本三菱制药和山之内制药公司上市的一种治疗高胆固醇血症的新型粉粒状制剂Colestimide(药品名称：CHOLEBINE)，该药在服用时可以避免粘留在口中。该药剂是阴离子交换树脂的一种，由于能在消化道中吸附胆汁酸， ...

日本三菱制药和山之内制药公司上市的一种治疗高胆固醇血症的新型粉粒状制剂Colestimide(药品名称：CHOLEBINE)，该药在服用时可以避免粘留在口中。
该药剂是阴离子交换树脂的一种，由于能在消化道中吸附胆汁酸，因此可加快肝脏将胆固醇分解为胆汁酸的速度。由于它不会被身体吸收，因此即使肾功能不太好的患者，一般来讲也可以服用。以往，市场上销售的同类品种只有片剂和颗粒两种。由于具有吸水性，因此有的人在服用时，会粘到嘴里而不易服下。此次推出的新药剂，颗粒直径非常小，仅约3毫米，而且在糖衣方面也下了很大的功夫，因此更易服用。

コレバイン錠500mg／コレバインミニ83％

商標名
CHOLEBINE 500mg Tablets
一般名
コレスチミド，Colestimide（JAN），Colestilan（INN）
化学名
2-Methylimidazole-epichlorohydrin copolymer
構造式

【I】
【II】
本品は不規則に入り乱れた複雑な立体構造を有するが【I】の基本構造で示され，また，その構造は部分的には【II】で示される．
性状
白色～微黄白色の粉末でにおいはなく，各種の溶媒にほとんど溶けない．
组成
有效成分（一粒）
Colestimide 500MG
添加剂
二氧化硅，氢化油，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，滑石
性状
属性，剂型
白色，薄膜包衣的片剂
组成
活性成分的（1克在）
Colestimide 830MG
添加剂
羟丙基纤维素，二氧化硅，氢化油，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，滑石，乙基纤维素，鲸蜡醇，月桂基硫酸钠，甘油三乙酸酯
性状
属性，剂型
白色，薄膜包衣粮食
效果或疗效
高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常情况下，（片3片，迷你1.81克）1个1.5G 2次，作为成人colestimide在饭前口服水在早晨和傍晚。
然而，它也可以是早晨和晚上考虑症状，给药饭后服用，服用的情况。该剂量可以根据年龄和症状调整，但4克1天的最高剂量。
药理
作用机理
colestimide在消化道中吸附的胆汁酸，胆汁酸排泄的抑制肠肝循环促进活性，改进的分解代谢，在肝脏中的胆固醇从胆汁酸。其结果是，减少肝脏中的胆固醇的pool，因为这样的补偿效应，增加血液中的低密度脂蛋白摄取由于增加肝脏LDL受体时，血清总胆固醇降低。此外，我还认为，抑制胆固醇的吸收胆汁酸胶束形成抑制，也有利于减少血清总胆固醇吸附或直接外源性胆固醇。
胆固醇吸附18和2。胆汁酸）
colestimide吸附各种胆汁酸在体外。另外，吸附的（胆酸，油酸，单油基甘油，磷脂，胆固醇）和它的组件对胆汁酸 - 脂质复合物胶束。
抑制胆固醇的吸收，和3。胆汁酸排泄促进活性的16，17）
总胆固醇腹部淋巴管和门静脉血液中的总胆汁酸浓度显着降低大鼠口服。此外，显着增加粪便中胆固醇排泄粪便胆汁酸排泄显著增加观察通过口服Usagihe。
行动对付16 17 4。LDL受体）
在肝脏LDL受体mRNA表达增加通过口服Usagihe。此外，低密度脂蛋白间隙增加口服仓鼠。
5，降低血液中胆固醇的效果16，17）
被装载（1）胆固醇的饮食，降低血液中胆固醇的作用，观察到动脉壁脂质沉积的抑制作用可能在兔和大鼠的基础上，在兔中观察。
（2）负载胆固醇饮食兔，降低血液中胆固醇的作用的联合作用，观察联合普伐他汀钠（HMG-CoA还原酶抑制剂）。
包装
コレバイン錠500mg：100錠（10錠×10）
コレバイン錠500mg：500錠（10錠×50）