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普伐他汀钠片/細粒MEVALOTIN(Pravastatin Sodium)

2013-02-23 09:36:53 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：136 文字大小：【大】【中】【小】

简介：【中文药名】普伐他汀钠片【英文名】Pravastatin Sodium【化学名称】{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-b,d,6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐【分子式】 C23H35N ...

关键字：普伐他汀钠片/細粒 MEVALOTIN 高效调脂药高胆固醇血症

【中文药名】普伐他汀钠片
【英文名】Pravastatin Sodium
【化学名称】{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-b,d,6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐
【分子式】 C23H35NaO7
【分子量】 446.52
药理作用
本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。
本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
临床应用
【适应症】本品为一种高效调脂药，能使血浆总胆固醇下降25%、低密度脂蛋白胆固醇下降34%、甘油三酯下降24%、高密度脂蛋白胆固醇升高12%。能显著减缓动脉粥样硬化进程，有出色的耐受性、高度的安全性。用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。
【用量用法】
成人 10 mg qd或5mg bid。应随年龄及症状适当增减剂量，重症可增至20mg/日。睡前服用。
【不良反应】
可见过敏症状如皮疹。消化道反应如恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃不适感，偶见口内炎。偶见S－GOT、S－GPT升高。BUN、肌酶升高。偶见肌痛、肌无力，随之引起严重肾功能损害。偶出现头痛、乏力、浮肿。
【注意事项】
儿童、孕妇及严重肝或肾功能损害或有其既往史患者慎用。哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。
【药物相互作用】
与苯氧芳酸类制剂、免疫抑制剂及烟酸合用，易出现横纹肌溶解症。
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商標名
MEVALOTIN TABLETS
一般名
プラバスタチンナトリウム(Pravastatin Sodium)

化学名
Monosodium(3R , 5R )-3, 5-dihydroxy-7-｛(1S , 2S , 6S , 8S ,8aR )-6-hydroxy-2-methyl-8-［(2S )-2-methylbutanoyloxy］-1, 2, 6, 7, 8, 8a-hexahydronaphthalen-1-yl｝heptanoate

分子式
C23H35NaO7

分子量
446.51

構造式

性状
白色～帯黄白色の粉末又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
吸湿性である。

分配係数
(分配係数の表参照)

分配係数の表

水相のpH 4.5 5.0 6.0 7.0 8.0
分配係数(log Pow) 1.47 1.26 0.52 －0.33 －0.92

Pow＝(オクタノール相のプラバスタチンナトリウム濃度/水相のプラバスタチンナトリウム濃度)

効能又は効果／用法及び用量

高脂血症
家族性高コレステロール血症

通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1日10mgを1回又は2回に分け経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。

使用上の注意