药品英文名
Maprotiline
药品别名
麦普替林、路滴美、甲胺丙内乙蒽、吗丙啶、马普智林、盐酸马普替林、Maprotilin Hydrochloride Ludiomil
药物剂型
片剂:25mg,50mg,75mg,100mg。
药理作用
本品为四环抗抑郁药。
临床用其盐酸盐,商品名路滴美(Ludiomil)。本品作用与三环类抗抑郁药类似。它选择性地阻断中枢突触部位对NA的再摄取。除抗抑郁作用外,尚有中度镇静、抗焦虑和抗毒蕈碱作用。对中枢α1-受体也具有较弱的亲和力。特别对伴有焦虑性激动、烦躁不安的激动性抑郁患者效果更好。
药动学
口服吸收缓慢但完全,9~16h可达血药峰值。体内分布广泛,约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲马普替林,t1/2约为60~90h,本品及去甲马普替林通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,小部分随粪便排出,可进入乳汁。
适应证
用于治疗各种抑郁症和其他原因引起的抑郁状态。
禁忌证
1.癫痫患者或有惊厥史者以及急性心肌梗死者,严重心功能不全者、癫痫患者、青光眼患者禁用。2.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝、肾功能严重不全禁用。
3.6岁以下儿童禁用。
4.禁用于妊娠及哺乳期妇女。
注意事项
1.前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。
2.老年患者用药从小剂量开始,缓慢增加至适宜剂量。6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
3.药物过量与处理:中毒症状:窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊,并有躁狂、心衰等。处理:洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。4.其他:剂量应遵循个体化原则,由小剂量开始,然后根据症状和耐受情况调整用量。马普替林对双相情感障碍处于抑郁时相者,可促发其躁狂发作,治疗时应注意观察。使用期间应监测心电图。不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
不良反应
不良反应较轻。可有眩晕、嗜睡、便秘、视力模糊、震颤、皮疹等。偶见癫痫发作,粒细胞减少。
用法用量
1.口服25mg,每天3次;可根据需要渐增至50mg,每天3次。1~2周后根据病情调节剂量,最高可达每天300mg。维持剂量每天50~75mg。本品半衰期较长,常可每天1次晚间服。老年患者剂量减半。2.重症可静脉输注每天50~200mg,加入0.9%氯化钠注射剂250~500ml中给予输注。
药物相应作用
1.与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用,合用时宜调整两者的剂量。
2.西咪替丁可增加马普替林的血药浓度,在用西咪替丁治疗时,应调整马普替林用量。
3.与可乐定、胍乙啶、胍那决尔(guanadrel)合用,可降低其抗高血压作用。
4.已使用单胺氧化酶抑制药者包括呋喃唑酮、丙卡巴肼、司来吉米,应停药14天后才能使用本品。
5.与甲状腺激素合用,可能增加心律失常,应调整剂量。
6.与氟西汀(fluoxetine)合用,两者血药浓度均增高,作用加强,故不宜合用。
7.能降低胍乙啶的降压作用。
8.可增强去甲肾上腺素、中枢神经抑制剂和抗胆碱能神经药物的心血管效应。
9.与苯妥英钠合用,可使苯妥英钠血药浓度上升。
10.与地西泮合用,可提高马普替林血药浓度并加强镇静作用。
11.与普萘洛尔合用,可使马普替林血浓度升高。
12.不宜与MAOI合用。
专家点评
本品能提高患者情绪、缓解焦虑、激动和精神运动阻滞的作用。对于隐匿性抑郁症,也有治疗作用。抗抑郁效果与丙咪嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少。
贮藏/有效期
密闭保存,有效期5年。
制造商:诺华