依他停 注射液 Octostim 制造商 辉凌制药 性状 本品每毫升含醋酸去氨加压素15 ug，氯化钠9 mg，盐酸适量及注射用水，总体积 1 mL。溶液的pH约为4。 药理作用 醋酸去氨加压素为天然精氨盐加压素的结构类似物，系对天然激素的化学结构进行两处改动而得，即1-半胱氨酸脱去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。静脉或皮下给予去氨加压素0.3 ug/kg体重，可使血浆中凝血因子VIII（VIII ：C）的活力增加2-4倍 ；也使Von Willebrand因子抗原（vWF: Ag）的含量增加，但强度稍小。同时，释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子（t-PA）。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%，按体重0.3 ug/kg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值，平均值约为600 pg/mL，血浆半衰期3-4小时，止血效果取决于血浆中VIII ：C的半衰期，约8-12小时。去氨加压素能使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良等患者，以及未知病因的出血时间过长患者的出血时间缩短或正常化，IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子异常，使用去氨加压素可引致血小板发生凝聚或血小板减少症。使用去氨加压素可避免因使用VIII因子浓缩物而导致爱滋病病毒或肝炎病毒传染的危险。 适应症 本品能使临床侵入性的治疗或诊断性手术时过长的出血时间缩短或正常化，或使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良，以及未知病因的出血时间过长患者的出血现象得到控制。本品可用于试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病患者及血管性血友病患者进行小型手术时出血的控制或预防。对特殊病例，甚至可用于治疗和预防中度病情患者。 用法用量 控制出血或手术前预防出血 ： 0.3 ug/kg体重，皮下给药或用生理盐水稀释至50-100 mL，在15-30分钟内静脉滴注。若疗效呈阳性，可按起始剂量间隔6-12小时重复给药1-2次，进一步重复给药可能会使疗效降低。血友病患者 VIII: C的预期增加值应使用VIII因子浓缩物相同的原则进行估计，用药期间应定期对VIII ：C的浓度进行跟踪监测，因为对某些病例，重复给药后疗效反而降低。如果静脉滴注本药并没有使血浆中VIII ：C的浓度达到预期的增加，应加用VIII因子浓缩物进行治疗。对血友病患者的治疗，应参考对每个病人凝血试验的结果确定治疗方案。 不良反应 疲劳、头痛、恶心和胃痛。一过性血压降低，伴有反射性心动过速及面部潮红。眩晕。治疗时若不对水分摄入进行限制，则有可能导致水潴留，并有伴发症状，如血钠降低、体重增加、严重情形下可发生痉挛。 禁忌症 习惯性或精神性烦渴 ；不稳定性心绞痛 ；代谢失调性的心脏功能不全 ；IIB型血管性血友病患者。 警告 应特别注意水潴留的危险性。液体的摄入量应尽可能降低到最小量，并应定期检查体重。如果体重逐渐增加，血钠降低到 130 mmol/L 以下，或血浆渗透压低于 270 sm/kg ，液体的摄入量应剧减，并停用去氨加压素。 注意事项 年幼及老年患者，体液或电解质平衡紊乱，易产生颅压增高患者慎用。1岁以下儿童必须在医院严密监护下实行肾浓缩功能试验。对于止血，需要服用利尿剂的患者应防止体液蓄积过多。应特别注意水潴留引起的危险，尽量减少饮水并定期称量体重。如体重逐渐增加，血清钠低于130 mmol/L或血浆渗透压低于270 mOsm/kg体重时，应减少大量饮水并停止使用本药。本药不能缩短因血小板减少而引起过长的出血时间。 孕妇及哺乳期妇女用药 曾有报道3例致畸是因在妊娠期服用去氨加压素治疗尿崩症，但超过120个病例报告表明在妊娠期服用本药的孕妇均正常。用大量检测数据对29个儿童检查在妊娠期给予本药产生的致畸率并未见增长。 药物相互作用 吲哚美辛会加强患者对本药的反应，但不会影响其反应持续时间。一些可释放抗利尿激素的药物，如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等，可增加抗利尿作用并有引起体液潴留的危险。 药物过量 症状 增加体液潴留和低钠血症。治疗 对无症状的低钠血症病例，停用去氨加压素，限制饮水 ；对有症状的病人，可根据症状输入等渗或高渗氯化钠液。当体液潴留症状严重时(抽搐及神志不清)需加服呋塞米。 贮藏/有效期 应置于冰箱内（2-8°C）贮存。有效期3年。