【中文品名】三氟柳
【药效类别】抗血栓药
【通用药名】TRIFLUSAL
【别　　名】Aflen, Disgren, Tecnosal, Triflux, UR-1501
【化学名称】 Benzoic acid, 2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)-
【CA登记号】[322-79-2]
【结 构 式】

【分 子 式】CHNOPS·
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】Uriach
【首次上市】1981年，西班牙
【性　　状】
【用　　途】
是一种ASA类似物，可抑制血小板环氧合酶和CAMP磷酸二酯酶，作为抗血栓药。
作用机制：

三氟柳通过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物合成，因为前列腺环素的生物合成对血管环氧合酶的作用与治疗剂量无关。另一方面，三氟柳的主要代谢物3-羟基-4-三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可逆抑制剂，其消除半衰期很长(大约34小时)，有利于三氟柳的抗血小板活性。三氟柳和HTB都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板cAMP含量。体外和体内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞NO的产生，有利于抗血小板效应。三氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作用。在富含血小板的人血浆的离体试验中，健康志愿者单次给予三氟柳600mg ，24小时后能抑制65％花生四烯酸介导的血小板聚集。反复给予三氟柳(每天600mg，连续7天)对花生四烯酸、ADP(二磷酸腺苷)、肾上腺素和胶原蛋白介导的血小板聚集的抑制率可达50-75%。
临床适应症及用法用量：

适应症：用于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成；减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。

用法用量：口服。

成人：建议剂量为600mg/天，一天一次或分次服用；900mg/天，分次服用。建议最好饭时服用。

儿童： 18岁以下的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立。

肝肾功能不全者：关于肝肾功能不全者用药的临床经验少，因此，此类病人开始用药时要特别小心。严重肾功能不全者常规血液透析前后三氟柳的主要代谢物HTB的血浆浓度无显著变化，因此需调整剂量。

制剂规格：胶囊300mg/粒

Ratiopharm西班牙公司

生产厂家英文名:

Ratiopharm España S.a.

心肌梗塞和脑血栓等血栓性疾病的发病率、致残率和死亡率在各种疾病中均居前列。冠状动脉或脑血管动脉狭窄及血栓形成，是在动脉粥样硬化的基础上，血管反复损伤所致。血管损伤时，血小板粘附于暴露的内皮下组织，粘附的血小板释放其颗粒中的内容物二磷酸腺苷(ADP)及经膜磷脂代谢形成的血栓素A2(TXA2) 二者激活循环中的血小板，在纤维蛋白原的参与下，血小板聚集成团形成血小板血栓。血管损伤亦激活凝血系统，生成的凝血酶促使血小板进一步聚集，亦导致纤维蛋白的形成，经交联使动脉血栓稳固。抗血小板药可抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻抑血栓形成，因此在血栓性疾病的防治中具有重要地位。

阿司匹林是目前临床应用最为广泛的血小板抑制剂，但是在应用过程中出现的消化道溃疡、出血等副作用在很大程度上限制了它的使用，即使减少剂量也不能完全避免上述副作用的发生，有文献报道每天服用阿司匹林10mg仍可显著增加内镜下胃肠道出血的发生。阿司匹林的优点在于不可逆地抑制血小板环氧化酶，从而长期抑制血小板功能和血小板依赖TX的形成。其缺点是在一定浓度，不加选择地抑制了环氧化酶的所有形式，使得晚期动脉粥样硬化患者体内的PGI2的生成减少。由于阿司匹林在抑制形成的同时并不影响血小板的分泌和黏附，因此它既不延缓动脉硬化的进程，也不抑制血管平滑肌细胞的分裂。阿司匹林对于ADP等其他刺激产生的血小板激活，也没有明显的抑制作用。

三氟柳属抗血小板凝聚剂，在预防和治疗血栓栓塞性疾病及并发症上比乙酰水杨酸（阿司匹林）具有更特殊的效果。与阿司匹林相比，可同时拮抗环氧合酶和c-AMP磷酸二酯酶的活性，抗血小板聚集能力强，但在治疗剂量时对前列环素生物合成的影响很小，出血的危险性也很小。

研究表明,三氟柳与阿司匹林在预防周围动脉硬化闭塞性疾病（PAOD）患者严重心血管事件方面无差别,但其严重出血并发症的发生率显著低于阿司匹林组。

临床使用

三氟柳是由西班牙Uriach公司研制开发的一种新型抗血栓药，目前已在西班牙等十多个国家上市，剂型以片剂和胶囊为主。

虽然阿司匹林是临床治疗急性缺血综合症的一种标准抗血小板药物，但其出血性并发症，尤其是脑血管出血，仍然是医生们的顾虑。研究结果表明三氟柳用于急性心肌梗塞（AMI）后达35天，脑血管出血的发生明显减少，总出血（各部位的）的减少虽未达统计学的显著性，但具临床意义。因此，三氟柳是一种供AMI急性期选用的极好药物，尤其是有出血高危或不能耐受阿司匹林或过敏的病人。发表于美国心脏病协会第26届国际中风大会上的两项临床试验研究结果显示，三氟柳在预防复发型缺血性中风方面与阿司匹林同样有效，而且，出血性并发症少。

第二项临床试验研究方案，叫做TACIP，比较时所用的药物剂量与前者相同。这项研究是在西班牙和葡萄牙的43个医疗中心进行的。研究人员收集了曾患TIA或非致残性中风的2108名患者的资料，并对这些患者进行了31个月的跟踪。发现阿司匹林组有7.4%的人发生脑缺血性梗塞，三氟柳组是8%，结果基本相同，非致命性心梗的比率也相似，阿司匹林组为2.3%，三氟柳组为1.9%。然而在副作用方面，在给用阿司匹林患者中，发生严重出血者为3.2%，而三氟柳组为0.5%。阿司匹林组，非严重出血者为6%，而三氟柳组为2.3%。将严重和非严重出血者加在一起，阿斯匹林组有8.3%，而三氟柳组有2.8%，达到了统计意义。

两项研究的负责人Ferro博士和Culebras博士的共同结论是，对预防中风的复发，三氟柳比阿司匹林更安全。他们也都相信三氟柳对预防初次中风也会有效。