胸腺五肽注射粉剂 - 中和
Thymopentin - Zhonghe
制造商
中和药业
性状
胸腺五肽是由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成,分子量为679.80。
药理作用
胸腺五肽是胸腺分泌物的一种—胸腺生成素II的有效部分。胸腺生成素II是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物,由49个氨基酸组成,而其中由5个氨基酸组成的肽链片段,却有着与胸腺生成素II相同的全部生理功能,所以就把这个五肽片段称为胸腺五肽。
胸腺五肽的作用之一是诱导T细胞分化。它可选择性地诱导Thy-1-的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T细胞。其T细胞分化作用由胞内cAMP水平升高介导。胸腺五肽的另一基本作用是对成熟外周血T细胞的特异受体结合,使胞内cAMP水平上升,从而诱发一系列胞内反应,这也是它免疫调节功能的基础。在正常机体状态下胸腺五肽显现免疫刺激作用,能显著增高脾淋巴细胞的E玫瑰花结形成率及转化率,对免疫应答的初次或再次反应的不同阶段都有增强作用,能增多IgM类型和IgG或IgA类型的抗体形成细胞。胸腺五肽还可增强巨噬细胞的吞噬功能,增加多形核嗜中性白细胞的酶和吞噬功能,升高循环抗体含量,增强红细胞免疫功能。胸腺五肽能活化CD4和CD8阳性细胞,使专一的Tc细胞寿命维持更长时间,同时也可活化Th细胞,诱导Ts细胞的功能。胸腺五肽的抗感染力和治疗作用与它增进TC细胞活性相关。在抗感染免疫中适量胸腺五肽可明显增加干扰素的产生。诱导和促进T细胞分化成熟 ;调节T淋巴细胞亚群比例使CD4/CD8趋于正常 ;增强巨噬细胞吞噬功能 ;增强红细胞免疫功能 ;提高自然杀伤细胞的活力 ;提高白介素-2的产生水平与受体表达水平 ;增强外周血单核细胞γ干扰素的产生 ;增强血清中SOD活性。
药代动力学
胸腺五肽在人体血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解为氨基酸。半衰期约为30秒,但单次注射胸腺五肽后,它很快作用于靶细胞,通过胞内第二信使(cAMP)引起一系级联反应,使体内效应能维持数天至数周,所以能保持它在治疗中药效的维持。
适应症
恶性肿瘤病人经放化疗后,免疫功能损伤者 ;乙型肝炎的治疗 ;重大外科手术及严重感染 ;自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎,红斑狼疮 ;II型糖尿病、更年期综合征 ;年老体衰免疫功能低下者。
用法用量
肌肉注射或加入葡萄糖中静脉点滴,每次1 mg,每日或隔日一次,疗程根据病情决定。
不良反应
少数病人偶有嗜睡感。
儿童用药
幼儿及青少年慎用。
药物相互作用
胸腺五肽与许多常用药物合并使用,没有任何干扰现象出现,其中包括干扰素、消炎药、抗菌素、激素、镇痛药、降压药、利尿药、治疗心血管疾病的药物、中枢神经系统药物、避孕药。