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[通用名称] 苦参素（氧化苦参碱） [商 品 名] 天晴复欣 [英 文 名] 苦参素胶囊：Marine Capsules 苦参素葡萄糖注射液：Marine and Glucose Injection [化 学 名] 主要成分及化学名为氧化苦参碱， 分子式C15H24N2O2，分子量282.38 [药理作用] 2 诱生内源性干扰素，苦参素不仅通过抗病毒来治疗病毒性肝炎，而且能调节免疫，诱生内源性干扰素来抑制病毒。 3 保护肝细胞，改善肝功能，苦参素能非常显著地降低DHBV感染鸭血清DHBV-DNA水平；保护四氯化碳或D-半乳糖胺盐酸盐所致小鼠肝损伤，明显降低其血清ALT、AST水平。苦参素能提高肝微粒体细胞色素P450含量，并增强乙基吗啡N-脱甲基酶对硝基茴香醚O-脱甲基酶和苯丙芘羟化酶的活性，形态上使肝细胞滑面内质网增生，表明苦参素是细胞色素P450诱导剂。苦参素还能抑制TNF释放，降低血清TNF（肿瘤坏死因子）。 4 抗肝纤维化,苦参素能抑制肝成纤维细胞增殖及Ⅲ型原胶原mRNA表达，直接抗肝纤维化。降低血清透明质酸、Ⅳ型胶原、肿瘤坏死因子及肝组织羟脯氨酸含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度，间接抗纤维化。 6 抗肿瘤 7 其他 [药代动力学和药效动力学] 动物试验表明,静脉注射氧化苦参碱后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，血药浓度初期下降很快，然后血药浓度下降减慢。氧化苦参碱吸收后，相对苦参碱分布范围小，半衰期较短，消除快，血药浓度相对较高，这是因为氧的结构改变了药物的极性，从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时，氧化苦参碱的药代动力学参数无明显变化，表明氧化苦参碱的药代动力学性质为非剂量依赖性。氧化苦参碱的效应明显滞后于血药浓度，即效应不与血药浓度直接相关，而与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应室浓度之间的关系符合S型Emax模型。同样，在有效治疗浓度范围内，氧化苦参碱的药效学性质也非剂量依赖性。氧化苦参碱的消除半衰期在0.5h左右，为快速消除类，在临床上欲维持期望的有效浓度，给药方式以滴注为宜。根据中国药科大学的实验结果，建议临床滴注时先快速滴注30分钟，然后改为慢速滴注，以维持有效的血药浓度。氧化苦参碱主要在肝脏及小肠中代谢，以原形或苦参碱的形式经肾脏排泄为主，部分经粪便排出。 [适 用 于] 慢性乙型病毒性肝炎,肿瘤病人放疗、化疗后升高白细胞和其他原因引起的白细胞减少症,过敏性皮肤病 [禁 忌 症] 对本品过敏者禁用。 [用法用量] 静滴 600mg/次 1次/日口服 200mg/次 2-3次/日建议疗程：静滴2-3月继以口服3个月，延长疗程能提高疗效 [不良反应] 胶囊：患者对本品有良好的耐受性，不良反应发生率低。常见的不良反应有恶心、 呕吐、口苦腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。 注射液：患者对本品有良好的耐受性，不良反应发生率低。偶有头晕、恶心、胸闷、注射部位发红不需治疗可自行消失。 [注意事项] 2、严重肾功能不全者，不建议使用本品。 3、肝功能衰竭者慎用。 [孕妇及哺乳妇女用药] 孕妇不宜使用，哺乳期妇女慎用。 [儿童用药]尚无儿童用药经验。 [老年患者用药]减量或遵医嘱。 [规格包装] 胶囊：铝塑包装0.1g/片，12粒/板 注射液：玻璃瓶装，600mg/100ml/瓶， [贮存条件] 遮光密封于阴凉干燥处保存。 [生产厂家] 江苏正大天晴药业股份有限公司
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