艾司佐匹克隆（eszopiclone）为非苯二氮卓类催眠药，商品名为Lunesta ,曾用名Estorra。由美国马萨诸塞州Sepracor制药公司生产，2004年12月16日美国 FDA批准用于临床。

本品为环毗咯的吡咯吡嗪衍生物。化学名称为（+）- (5S)-6-(氯吡啶2-甲酰基)-7-氧-6,7-二氢-5氢-吡咯[3，4-b] 吡嗪-5-甲酰基4-甲基哌嗪-1-羧酸盐。英文化学名［（5S)-6-（5-chloropyridin -2-yl）-7-oxo-6，7-dihydro-5H-pyrrolo（3，4-b） pyrazin-5-y14-methylpiperazine-l-carboxylate]。

艾司佐匹克隆相对分子质量为388.81，化学结构式见图 1，分子式为C17H17CIN6O3。

本品为白色或微白色结晶，微溶于水、乙醇和磷酸盐缓冲液（pH3.2）。

艾司佐匹克隆准确的药理作用仍未知，其催眠作用与 GABA受体有关。

药动学

本品口服吸收迅速，达峰浓度时间（tmax）约1h，消除半衰期约6h，蛋白结合率较低（52%～59%），在体内代谢广泛，主要代谢产物为(S)-佐匹克隆-N-氧化物和（S)-N-去甲基佐匹克隆，后者与GABA受体的结合力比艾司佐匹克隆弱，前者与GABA受体无结合力。研究表明，CYP3A4和 CYP2E1酶参与本品的代谢。约10%的艾司佐匹克隆以原形从尿中排泄。食物不影响本品的吸收。

临床评价

在由Zammit等进行的一项随机、双盲、多中心对照研究中，308例成人失眠患者接受安慰剂或艾司佐匹克隆治疗（2或3 mg）连续44个夜晚，以多导睡眠记录仪（PSG）（第1，巧和29夜）和患者的主观陈述（第1，15，29和43或44夜）来评价，次日的残留作用用数字符号替换测验（DSST）来评价。结果表明，艾司佐匹克隆3 mg与安尉剂比较，其入睡时间明显减少（P＜0.001），总的睡眠时间延长（尸＜0.001），睡眠质量明显改善（P＜0.01），睡眠质量和深度增加（P＜0.05）。艾司佐匹克隆2 mg与安尉剂比较其人睡时间也明显减少（P＜ 0.001），总的睡眠时间延长（P＜0.01），睡眠质量和深度增加（P＜0.05），但睡眠持续没有明显改善。艾司佐匹克隆在治疗中断后没有反跳性失眠。DSST分值表明患者的精神运动行为与基线相比没有减少，与安慰剂没有差异。

在Rosenbe唱等进行的随机、双盲、安慰剂对照研究中，436例健康、正常睡眠者使用短暂失眠模型，接受1，2，3， 3.5 mg或安慰剂治疗，受试者用PSG, DSST以及患者的主观陈述来评价。结果表明，本品与安慰剂比较，患者的觉醒时间（所有剂量，P＜0.05）、觉醒次数(3和3.5 mg,P＜0.005）、睡眠效率（所有剂量，P≤0.02）均有明显改善。

KTy5tal等进行的一项随机、双盲、多中心对照研究中，入组的患者（21～69岁）符合DSM-W失眠诊断标准，用本品（n＝593)或安慰剂（n＝195)治疗6个月，每周应用交互式语音应答系统（IVRS）来评价，终点包括睡眠潜伏期、总睡眠时间、苏醒次数、睡眠启动后觉醒时间、睡眠质量等，结果表明，本品在睡眠潜伏期、睡眠启动后觉醒时间、觉醒次数、每周夜间觉醒次数、总睡眠时间、睡眠质量方面与安慰剂相比有明显和持续的改善（P≤0.03）。白昼功能量表也明显优于安慰剂组（P≤0.02）。

适应证

艾司佐匹克隆可用于入睡困难，夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍。

用法用量

艾司佐匹克隆应个体化给药。对于大多数成年患者的起始剂量为睡前给予2～3 mg,对于老年患者建议起始剂量为1～2 mg。有严重肝功能损害者的起始剂量为1 mg,对于与CYP3A4抑制剂合用者，起始剂量不应该超过1 mg.老年患者服用本品的起始剂量不应超过2 mg。肝功能异常者应慎用本品。严重肝功能异常者服用本品不应超过2 mg。肾功能异常者无需调节剂量。

药物不良反应

艾司佐匹克隆有较好的耐受性，常见的不良反应是味觉异常、头晕、胸痛、偏头痛。本品不产生依赖性，很少引起记忆损害。

药物相互作用

本品与帕罗西汀、地高辛和华法林之间无相互作用。本品与奥氮平合用时不改变相互之间的药动学。劳拉西洋合用时两者的ρmax可减少22%。本品当本品与CYP3A4抑制剂酮康唑合用时，可增加本品的ρmax2.2倍。本品不改变由 CYP450酶系统代谢的药物的清除率。

剂型与规格

片剂：1 mg；2 mg；3 mg。