Tarceva （erlotinib,埃罗替尼）由罗氏（Roche）、基因泰克（Genentech）公司以及OSI Pharmaceuticals公司联合开发，属喹唑啉类化合物，是人I型表皮生长因子受体（HER1/EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。

【作用机制】

Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制EGFR酪氨酸激酶胞内磷酸化。

【药代动力学】

Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8 天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。

【适应症】

Tarceva用于至少一种化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC。

两个多中心随机对照III期临床试验结果显示，Tarceva与含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇或吉西他滨+顺铂）联合一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合。

【禁忌症】

无

【不良反应】

最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。

发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

肺毒性：

有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。

肝毒性：

Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。

较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。

老年患者：

安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。

【患者须知】

当出现以下症状或体征时，患者应就医。

严重或持续的腹泻、恶心、呕吐、食欲差；

出现难以解释的气促或咳嗽，或以上表现进行性加重；

眼部刺激症状。

【用法与用量】

推荐剂量为150mg/天，饭前至少1小时或饭后2小时口服，直至疾病进展或出现不能耐受的毒副作用。

【贮存】

保存于25℃（15~30℃）。