美国FDA已批准Nexavar片剂(Sorafenib,索拉非尼)用于治疗肾细胞癌(RCC)及肾癌。
索拉非尼(Sorafenib)由德国拜耳公司研发,是一种新开发的药物,为第一个口服的多激酶抑制剂(multi-kinase inhibitor),靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸(serine/threonine)以及受体酪氨酸(receptor tyrosine)激酶。在临床前试验中,索拉非尼靶向作用的两种激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而这两种活动在肿瘤生长过程中至关重要。这些激酶包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体2/3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体β(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。经临床试验,Sorafenib能提高晚期肾细胞癌患者一倍的无进展生存时间(PFS)。