皿治林 缓释片
Mizollen        
 
制造商 西安杨森
 
性状   
咪唑斯汀的化学名称 ：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮，分子式：C24H25FN6O，分子量：432.5。
本品为白色、椭圆型、带有刻痕的薄膜衣片，刻有MZI 10。 
 
药理作用   
咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高度选择性的组胺H1受体拮抗剂。咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此外，药理试验显示咪唑斯汀具有抗过敏性炎症的活性，其作用机理为抑制5-脂氧合酶，从而阻断花生四烯酸代谢，生成炎性介质如白三烯等。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 
 
药代动力学   
健康志愿者单剂量口服10 mg咪唑斯汀片后，吸收迅速，达峰时间（Tmax）约为1.5 h，血药浓度峰值（Cmax）约为276 ug/L，平均消除半衰期为13小时。咪唑斯汀的生物利用度约为65.5%，不受食物和酒精的影响。其与血浆蛋白结合率较高，约为98.4%。
咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其代谢途径包括由CYP3A4酶参与的芳香羟基化，以及脱4-氟苯基后的N-去烷基化和嘧啶酮的甲基化，已确定的代谢产物均无药理活性。只有极少量（0.5%）的药物以原形从尿中排出。 
 
毒理研究   
咪唑斯汀单次给药的急性毒性很弱，大多数动物的最大非致死量达5000 mg/kg，对大鼠和非人类灵长类动物用5 mg/kg/日以及5 mg/kg/日以下的剂量，用药一年，耐受性良好。在生殖毒性研究中，咪唑斯汀对大鼠（剂量为5-25-125 mg/kg/日）和兔（剂量为5-35-245 mg/kg/日）未产生任何胚胎毒性和致畸作用。咪唑斯汀无致突变和致癌性。 
 
适应症   
咪唑斯汀是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的季节性过敏性鼻炎（花粉症）、常年性过敏性鼻炎及荨麻疹等皮肤过敏症状。 
 
用法用量   
成人（包括老年人）和12岁以上儿童 ：每日1片口服。 

 
 
不良反应   
可能会使个别患者产生的不良反应有 ：头痛、乏力 ；口干 ；胃肠功能紊乱（腹泻或消化不良） ； 困意 ；低血压 ；焦虑、抑郁 ；白细胞计数、血糖和血电解质轻度异常（罕见）。 

 
 
禁忌症   
对本药任何一种成分过敏。严重的肝病、使用咪唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素、晕厥病史、严重的心脏病、心律失常（心动过缓、心律不齐或心悸）、心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低血钾患者禁用。 
 
注意事项   
有心脏病、心源性不适或心悸病史的患者慎用。大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别是否为常有药物反应的易感人群，建议在驾驶和进行复杂工作之前检查个体反应。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
怀孕期 ：孕期尤其前3个月不建议使用。
哺乳期 ：不建议使用。 
 
儿童用药   
尚无12岁以下儿童用药方面的资料。 
 
老年患者用药   
老年患者用药同成人。 
 
药物相互作用   
本药不能与咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。服用多种药物时，为避免可能出现的药物间互相作用，需谨慎。在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。 
 
药物过量   
发生药物过量时，建议在用常规方法清除未吸收药物的同时，进行至少24小时的包括QT间期和心律的心脏监测在内的全面症状监护。对肾功能不全的患者研究的结果说明，血液透析不会增加药物的清除。 
贮藏/有效期   
25°C以下干燥保存。有效期2年。