抒瑞 胶囊
Shu Rui       
 
制造商 海王药业
 
性状   
氯雷他定的化学名 ：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-稀)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式 ：C22H23CIN2O2，分子量 ：382.89。
本品为白色或类白色片。 
 
药理作用   
氯雷他定为口服的长效三石油类抗组胺药，具有选择性的抗外周H1受体的作用。它作为第三代抗组胺药，具有起效快、作用强的特点。用豚鼠研究表明，本品的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。 
 
药代动力学   
空腹口服后迅速自肠胃道吸收。健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小时后，本品的血药浓度分别为511和26 ug/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用，本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪排出体外，服药24小时后,药27%从尿排出 ；10天后药40%从尿排出，42%从粪便排出。 
 
毒理研究   
动物试验未见明显致畸作用。 
 
适应症   
用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 
 
用法用量   
成人 每天1次，每次10 mg ；2-12岁儿童 体重>30 kg者，每天1次，每次10 mg，体重≤ (smaller than or equal to) 30 kg者，每天1次，每次5 mg。咀嚼片应嚼碎后服用。 

 
不良反应   
在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱作用，其发生率与安慰剂相似，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。 

 
禁忌症   
对本品过敏者或特异体质的患者禁用。 
 
注意事项   
精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。
抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。
本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。
对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料。另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。 
 
儿童用药   
2岁以下儿童用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。 
 
老年患者用药   
60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。 
 
药物相互作用   
临床试验显示，健康成人同时服用氯雷他定(10 mg)，治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升、其吸收、分布、代谢没有明显变化。 
 
药物过量   
成人过量服用本品(40-180 mg)后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品(>10 mg)后有锥体外系迹象，心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。  
 
贮藏/有效期   
密闭，阴凉干燥处保存。有效期暂定2年。