开瑞坦 （原名 ：克敏能) 糖浆
Clarityne
制造商 先灵葆雅
性状
氯雷他定的化学名为4－（8－氯－5，6－二氢－11H－苯并[5，6]环庚基[1，2－b]吡啶－11烯）－1－哌啶羧酸乙酯。分子式为C22H23ClN2O2，分子量为382.89。
本品为白色片，每片含10 mg微粉化氯雷他定，其它非活性成分包括玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁。
药理作用
氯雷他定为口服的高效、作用持久的三环类抗组胺药。起效快，作用强，具有选择性对抗外周H1受体的作用。
在小鼠和猴的实验中，无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障，用豚鼠研究表明，与中枢神经系统的H1受体的相比，本品对外周H1受体更具有选择性结合作用。本品无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用。
药代动力学
空腹口服本品吸收迅速，1-3小时内起效，8-12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时，分别使氯雷他定及代谢物的AUC（吸收量）增加约40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物影响。
本品口服后，80%以代谢物形式由尿和粪便在10天内均等排出。在正常成年人，本品的半衰期为8.4 （3-20）小时，其代谢物地氯雷他定的半衰期为28 （8.8-92）小时，氯雷他定及其代谢物在第5个服药日达稳态血药浓度。氯雷他定片剂与糖浆剂的药代动力学数据有相当大的差异，可能与首过代谢作用有关。
本品及代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为98%和73-77%。本品及其代谢产物可在乳汁中验出，但不通过血脑屏障。
慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物地氯雷他定的AUC则升高约120%，两者的平均消除半衰期分别为7.6和23.9小时，并未比见健康人显著增加。慢性肾功能损害患者的血液透析对氯雷他定及代谢物的药代动力学并不产生影响。
慢性酒精性肝病患者，氯雷他定的AUC和血药峰值浓度为正常人的2倍，但代谢物地氯雷他定的药代动力学则未有明显改变。氯雷他定及其代谢物的半衰期分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。
毒理研究
动物试验未见明显致畸作用。
适应症
用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病症状及体征。
用法用量
成人10 mg/次，1次/日。2－12岁儿童 ：体重>30 kg，每次10 mg，每日1次 ；体重≤ (smaller than or equal to) 30 kg，每次5 mg，每日1次。1-2岁儿童：2.5 mg，每日1次。
不良反应
在每天10 mg的推荐剂量下，氯雷他定糖浆未见明显的镇静作用。
在约9万人参加的对照及非对照临床试验中，服用氯雷他定10毫克约2周至6个月，用药组和安慰剂组的中途退出率约为2%。在临床试验中报告>2%的不良事件如头痛、嗜睡、疲乏和口干等，以及胃肠道症状如呕吐、胃炎，过敏性症状如红斑等，其发生率与安慰剂对照组相似。不良事件的发生率在年龄、性别和种族之间并无显著差异。
此外，罕见报道的有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红班及全身性过敏反应。
禁忌症
对本品具有过敏反应或特异性体质的病人禁用。
注意事项
当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明，氯雷他定无药力相加作用。
在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能消除或减轻皮肤对所用变应原的阳性反应。
对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10 mg服药。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物致畸实验表明 ：小鼠和兔在高达96 mg/kg的剂量下（约为人类建议的最大口服用药量的75和150倍），未见致畸作用。然而，对妊娠妇女并未有充分的对照试验数据，因为动物生殖实验结果并不总是能预测人类的反应，因此，妊娠期用药应慎重，仅在有明确的临床指征时使用。
哺乳期妇女使用本品应慎重。氯雷他定及代谢物地氯雷他定可以从乳汁中分泌，单次服用40毫克的剂量后， 48小时内分泌入乳汁的量约为3%。所以用药时必须考虑对哺乳妇女的重要性，以决定停止哺乳或停止服药。
儿童用药
2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
老年患者用药
肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
药物相互作用
抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400 mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西米替丁、茶碱并用也可抑制氯雷他定的代谢。
药物过量
逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
贮藏/有效期
室温，遮光，密闭保存。有效期暂定4年。