【药品名称】氢溴酸高乌甲素注射液
【性    状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为非成瘾性镇痛药，具有较强的镇痛作用。本品还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿作用。本品与哌替啶相比，镇痛效果相当，起效时间稍慢，而维持时间较长，镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍。本品为无成瘾性，动物试验无致畸胎作用，亦不会发生蓄铅中毒。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为20mg/kg；小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/kg，静脉注射LD50为6.9mg/kg。
【适 应 症】 用于中度以上疼痛。
【用法用量】肌内注射：一次4mg，一日1～2次，或遵医嘱。
            静脉注射：一日4～8mg，溶于葡萄糖氯化纳注射液500ml中静滴。
【不良反应】 个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，停药后很快消失。
【注意事项】 本品中毒的早期表现是心电图的变化（可逆性）。
【规格包装】 2ml ：4mg，安瓿包装，5支/盒
【有 效 期】 暂定二年

氢溴酸高乌甲素注射液详细介绍 
 
功能主治：适用于各种慢性疼痛如胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、手术后疼痛
等和顽固性疼痛，特别是癌症疼痛。
氢溴酸高乌甲素注射液 临床资料
高乌甲素(lappaconitine)是从毛莨科植物高乌头(Aconi tum sinomonatum)的根中提取的一种二萜类生物碱(拉巴乌头碱又名刺乌头碱)。临床上常用其氢溴酸盐，为非成瘾性镇痛药，具有较强的镇痛作用。本品还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿作用。本品动物试验无致畸胎作用，亦不会发生积蓄中毒。本品镇痛效果与哌替啶相当，止痛起效时间为20~30分钟，止痛时间2~22小时。其镇痛作用主要是通过阻止电压依赖性钠离子通道，抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，抑制传入纤维P物质的释放，从而发挥镇痛效应。
●一．强度镇痛
★氢溴酸高乌甲素术后静脉镇痛的临床疗效观察
选择期食管癌手术患者45例，ASAⅠ-Ⅲ级，随机分成A、B、C三组，每组15例。所有患者均无既往慢性疼痛病史，亦无长期服用镇静镇痛药史，年龄、体重、手术类型、手术时间均无统计学差异。术中麻醉平稳，手术顺利。于术毕前30min, B、 C两组患者均缓慢静脉入壶高乌甲素4~6mg，同时静脉连接镇痛泵，注入速度2m1/h, B组镇痛泵药液为高乌甲素0.3mg/kg.2d,C组镇痛泵药液为高乌甲素0.35mg/kg.2d，两组均用0.9%盐水稀释至100m1。A组为对照组，术后根据病人的疼痛情况，VAS评分5分以上者肌注哌替丁50~100mg镇痛。相关情况如下(表略）
不良反应：在术后镇痛期间A组有2人(13.3%)出现恶心，但未呕吐；而B、C两组病人无一例恶心、呕吐出现。恶心呕吐发生率比A组显著降低(P＜0.01)。另外A组有4人出现多汗(26.7%); B组2人出现多汗(13.3%); C组3人出现多汗(20%)。三组间比较无显著性差别(P＞0.05)。三组患者均没有出现呼吸抑制、低血压和其他不良反应。
总结:1.高乌甲素镇痛效能的高低与剂量密切相关，随剂量增加而镇痛效果提高，术后两天高乌甲素用量0.35mg/kg，已能达到胸科开胸手术患者术后有效镇痛的基本要求。2.高乌甲素经静脉进行术后镇痛，镇痛效果确切，副作用小，值得临床推广应用。
★氢溴酸高乌甲素与度冷丁用于肝癌疼痛疗效对比
广东省恩平市人民医院应用氢溴酸高乌甲素治疗肝癌疼痛17例和应用度冷丁治疗11例。28例均选自该院1991年1月至1993年12月的住院病人，其临床表现、化验室检查、B超、CT检查均符合肝癌诊断（原发性），而且均有肝区持续性剧烈疼痛。随机分为高乌甲素治疗组(下简称治疗组)和度冷丁治疗组(下简称对照组)。患者性别、年龄、体重等均无统计学差异。
  1．治疗方法
  治疗组：8mg氢溴酸高乌甲素注射液溶于氯化钠注射液500ml中静滴，每日1次，必要时增加1次；对照组：肌注度冷丁50mg(无效时增加到100mg)，每日3次。两组均不加用其他止痛药。
  2． 疗效判断
  显效：疼痛缓解 有效：疼痛减轻，能忍受。无效：疼痛无改变或减轻持续时间不超过半小时。
  3．治疗结果
  3.1 治疗第1周
  治疗组显效7例(41.18%)，有效8例(47.16%)，总有效率为88.24%。无效2例(11.76%)；对照组显效6例(54.55％)，有效4例(36.36%)，总有效率为9O.91%，无效1例(9.09%)。两组疗效比较无显著性差异(P＞0.05)。
  3.2 治疗第3周
  治疗组显效5例(39.41% )，有效9例(53.94% )，总有效率92.35% ，无效3例(17.65％)；对照组有效2例(18.18% )，无效9例(81.83% )，两组比较有较显著性差异(P＜0.01)。治疗组有12例(70.59%)，长期用药均有效；对照组无效病例将剂量增加到100 mg，有效时间也仅能维持1~2h。用药后出现疗效时间和维持时间：治疗组一般在10min左右，维持时间5~6h对照组多在5min内，维持2~5h。
  4．总结:应用高乌甲素治疗肝癌病人肝区疼痛取得较好的止痛效果。与度冷丁对比，第1、2周疗效近似，而第3周起度冷丁疗效显著下降，两组比较有极显著性差异(P＜0.01)，说明度冷丁容易产生耐药性，而且易成瘾；高乌甲素疗效较稳定，不易产生耐药性，也不成瘾，无毒副作用，而且高乌甲素不仅具有镇痛作用，而且有局部麻醉、降温、解热和消肿作用，对恶性肿瘤及其它顽固性疼痛的疗效显著。
★剖宫产后静脉高乌甲素自控镇痛的效果及对催乳素的影响
山西医科大学第二附属医院对29例择期行剖宫产术孕妇，随机分成镇痛组(n=l4)和对照组(n=l5)。镇痛组在剖宫产术后，采用PCIA给予氢溴酸高乌甲素，持续剂量0.4mg／h，PCA剂量为0.1mg，镇痛时间40h。以放射免疫法测血浆PRL浓度，视觉模拟评分法(VAS)评估镇痛效果，对照组术后疼痛时肌注哌替啶。临床验证证实：剖宫产术后采用高乌甲素PCIA，镇痛效果确切安全，对
新生儿的睡眠时间、哺乳时间和行为学无影响，产妇的PRL分泌增加，初乳提前，可促进哺乳。
●二．其它药理作用
高乌甲素还具有显著的抗炎消肿、解热降温、局部麻醉作用和增强免疫力作用。这对于手术后切口的愈合及抑制伤害性刺激的上传具有良好作用。本品可作为手术镇痛药，亦能改善肿瘤病人的全身症状，提高机体免疫指标，且疗效稳定，不易产生耐药性，无曲马多样副作用（镇静、口干、出汗、恶心、呕吐、头痛和非特异性中枢神经系统症状如眩晕等不良反应），副作用少且轻微。本品与吗啡协同增强镇痛作用，这为临床两者合用减少吗啡用量，减少吗啡等镇痛药副作用，提高镇痛效果都有帮助，可作为癌症疼痛的优选药物。
氢溴酸高乌甲素注射液配合用药方案
 
氢溴酸高乌甲素注射液可以其他抗癌药物联合应用于各种癌症中度以上的疼痛。