【别名】 6-巯基嘌呤;乐疾宁;巯基嘌呤 ,巯嘌呤 正名：巯嘌呤片 化学名：6-巯基嘌呤 英文名：Mercaptopurine  Tablits 【外文名】Mercaptopurine ,NSC-755;6-MP; 【适应症】 用于急性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病也有效；用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。 【用量用法】 1.白血病：口服：每日每千克体重１．５～３ｍｇ，分２～３次服。根据血象改变调整剂量，显效时间２～４周，１疗程２～４个月。 2.绒毛膜上皮癌：口服：每日每千克体重６ｍｇ，连用１０日为１疗程。隔３～４周后可再重复疗程。 【注意事项】 1.胃肠道反应有：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、口腔溃疡。 2.骨髓抑制：白细胞和血小板下降，严重者可有全血象抑制。 3.少数病人有肝功能损害，可出现黄疸；敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。 不良反应：从而引起白细胞和血小板减少等。 1、可有骨髓抑制，、食欲减退、腹泻和口腔炎等消化道症状。 2、可有恶心、呕吐； 3、可出现高尿酸血症，并影响肾功能。 4、少数患者可出现黄疸及肝功能损伤。 禁忌症：肝、肾功能不全者慎用；孕妇禁用。 注意事项：用药期间应严格检查血象。 【规格】 片剂：每片２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ 【通用名】巯嘌呤片 【英文名】MERCAPTOPURINE TABLETS 【拼音名】QIUPIAOLING PIAN 【药品类别】抗代谢类抗肿瘤药 【性状】 本品为淡黄色片 【药理毒理】 属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似， 因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸 核糖转移酶转为6－巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有 二：（1）通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖 （PRPP）转为1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的 起始阶段。（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺 嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本 品还抑制辅酶I（NAD+）的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺 苷（dATP）及脱氧三磷酸鸟苷（dGTP），因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S 增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻 度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了 突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。 【药代动力学】 口服胃肠道吸收不完全，约50% 。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约 为20%。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧 化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约 为90钟，约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄，其中7～39%以原药排 出。 【适应症】适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞 白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。 【用法用量】 1、绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10 日为一疗程，疗程间歇为3～4周。 2、白血病：（1）开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服 用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞 数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日5mg/kg；(2)维持，每日1.5mg～ 2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。 【不良反应】 1、较常见的为骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少； 2、肝脏损害：可致胆汁郁积出现黄疸； 3、消化系统：恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻，但较少发生，可见 于服药量过大的患者。 4、高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病； 5、间质性肺炎及肺纤维化少见。 【禁忌症】