【主要成份】卡莫司汀。其化学名称为：1,3-双(?-氯乙基)-1-亚硝基脲。 【分子式】C5H9Cl2N3O2 【分子量】214.05 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔及小鼠有致畸性。 【药代动力学】静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60％～70％由肾排出（其中原形不到l％），l％由粪排出，10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血-脑脊液屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。 【适应症】因能够通过血脑脊液屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其他药物合用对恶性黑色素瘤有效。 【用法用量】静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。 【不良反应】①一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞最低值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。②静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。 ③长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续4～6小时。④本品有引起继发白血病的报道，亦有致畸胎可能性。⑤本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。⑥对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。 【禁忌】既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】（1）老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。（2）对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。（3）下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。（4）用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。（5）本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。（6）预防感染，注意口腔卫生。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。 【儿童用药】尚不明确 【老年患者用药】尚不明确 【药物相互作用】以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用或产生严重胃肠反应的抗癌药。 【药物过量】没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成分血或使用粒细胞集落刺激因子。 【规格】2g：125mg 【贮藏】遮光，密闭，在冷处（2—10℃）保存。 【包装】安瓿；每盒装三支。 【有效期】12个月。 【批准文号】国药准字H13023026  |