依托泊苷 Etoposidum 【药物分类】 抗肿瘤药 【包装/剂型】  剂型 包装/ 图片 注射液  100mg/5mL x 5 支 【适应症】 小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌有一定疗效。   【用法用量】 成人 实体瘤 60-100 mg/m2 qd，稀释后静滴，连续给药3-5天，每隔3-4周重复给药。白血病 50-100 mg/m2 qd，稀释后静滴，连续给药5天，根据血象情况重复给药。儿童 100-150 mg/m2 qd，稀释后静滴，连续给药3-4天。 【不良反应】 可逆性的骨髓抑制。食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎消化道反应。脱发。静滴速度过快可有低血压，喉痉挛等过敏反应。 【禁忌症】 骨髓抑制，心、肝、肾功能严重障碍者，孕妇禁用。 【注意事项】 不宜静脉推注，不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。哺乳期妇女慎用。 【妊娠分级】 D 级 Etoposide (VP-16) 灭必治静脉注射剂 学名：Etoposide (VP-16) 商品名：Vepesid Injection 100mg/5mL/vial 中文名：灭必治静脉注射液 药品作用：抗肿瘤之化学治疗药品 怀孕分级：[D] 注意事项： 1.输注时间小於三十分鐘可能增加低血压的风险。 2.药品稀释后浓度大於0.4毫克/毫升时，可能產生药品沉淀。 足叶乙甙 [中文别名] 鬼臼乙叉甙，依托泊甙，表鬼臼毒吡喃葡萄糖。 [外 文 名] Etoposide,Etopl,Vepeside. [外文缩写] VP-16，VP16-213，EPEG。 [化学名] 4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 （-）-（5R，5aR,8aR,as)-a-［（4,6,-O-CR)-亚乙基-β－D-吡喃葡萄酰］氧代］-5，8，8a,9-四氢-5-(4-羟基，5-二甲氧基苯)呋喃［3`,4`:6,7］萘并［2,3-d］-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮。 [分 子 式] C29H32O13。 [性 状] 本品注射剂为灰白色结晶粉末，易溶于水。威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体，易溶于甲醇和氯仿，难溶于水和乙醚。 [药理作用] 足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。本品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。 [体内过程] 静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓试仅为血中的2%~10%。本品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小时内排出45%，其中15%为代谢产物，仅有1.5%~16%从粪便排泄。 近年来的研究资料显示，VP-16抗肿瘤作用具有疗程依赖性，在SCLS中，VP-16高峰浓度(>5~10μg/ml)与严重的骨髓抑制有关;低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的肿瘤细胞毒作用可随VP-16的消除而逆转。口有VP-16疗程长，可提高VP-16的抗肿瘤活性。口服本品血中有效浓度为静脉给药的52%，平均生物利用度为48%~57%；口服后0.5~4小时血药浓度达高峰，半衰期为4.9±0.4小时。 [临床应用] （1）主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。 （2） 对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。 [用法用量] 静脉滴注:每日60~100%mg/m2,加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。常用每50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。 口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。 [不良反应] （1） 骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。 （2） 胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。 （3） 过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。 （4） 皮肤反应：脱发较明显，有时时展至全秃，但具可逆性。 （5） 社经毒性：手足麻木，头痛等。 （6） 其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。 [禁 忌 证] （1） 有重症骨髓机能抑制的患者及对本品有重症过敏既往史的患者禁用。 （2） 对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。 [注意事项] （1） 不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。 （2） 静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。本品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。 （3） 不能作胸腹腔注射击和鞘内注射。 （4） 不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。 （5） 用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。 （6） 口服胶囊应在空腹时服用。 （7） 本品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。 [制剂规格] 注射剂：100mg/5ml;胶囊剂：威克50mg/粒；拉司太物100mg/粒，50mg/粒，25mg/粒；泛必治50mg/粒。 [贮 藏] 注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。 [商 品 名] 注射剂：泰尔定；胶囊剂：威克，拉司太特，泛必治。