【药品名称】来适可 【通 用 名】氟伐他汀钠胶囊 【来适可生产企业】北京诺华制药有限公司 【来适可规格】40mg*7粒 【来适可单位】盒 【来适可价格】33.30元 来适可（氟伐他汀钠胶囊）-他汀类调脂药，其出色的疗效、安全性及合理的价格使之更适合于高脂血症患者的治疗。更有效降脂，减少心血管事件 来适可 胶囊 Lescol            制造商 诺华   性状    每个胶囊含21.06 mg/42.12 mg氟伐他汀钠，相当于20 mg/40 mg氟伐他汀游离酸。    药理作用    本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏，是2种同异构体的消旋体，其中一种具有药理活性，可抑制胆固醇的生物合成，降低肝细胞内胆固醇含量，从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成，并由此增加对LDL微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。    药代动力学    口服后吸收迅速而完全(98%)，进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%，表观分布容积为330 L，血浆蛋白结合率为98%以上，该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀，以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈全身作用。给予本药3小时后，尿中的放射活性约为6%，粪中为93%，氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下，血浆清除率为1.8±0.8 L/分。给予本药40 mg/天后，稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9小时。在晚餐时或晚餐后4小时服药者，两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中，氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除，并经循环前代谢，故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。    适应症    饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。    用法用量    20-40 mg/日，傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时，剂量可增加到40 mg/次，每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。        不良反应    轻微而短暂的消化不良，恶心，腹痛，失眠，头痛，肝功能异常。        禁忌症    对本药及其赋形剂过敏者，活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者。    注意事项    治疗前应作肝功能检查，用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者，应中止治疗。有肝病及过量饮酒史者需慎用。 对伴有无法解释的弥漫性肌痛，肌触痛，肌无力以及肌酸磷酸激酶明显升高(超过正常上限10倍)的病人，应考虑肌病的可能性，病人被诊断或怀疑为肌病时，应停止治疗。对易造成继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭的急性或严重情况的病人，必须暂停治疗。 严重肾功能不全病人(肌酐>260 umol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推荐应用本药。    孕妇及哺乳期妇女用药    给予孕妇可能对胎儿造成损害。故孕妇、无可靠避孕措施的育龄妇女、哺乳妇女禁用。若病人在用药期间怀孕，则应中止治疗。    儿童用药    尚无用于18岁以下患者的经验，故不推荐用于此类病人。    药物相互作用    服用胆酸多价螯合剂(考来烯胺)4小时后，本药表现出明显的相加作用。本药应于服用离子交换树脂(如考来烯胺)后至少4小时进服，以免与离子交换剂结合而相互作用。本药不影响安替比林的代谢和排泄。利福平治疗者，本药的生物利用度降低约50%。与西米替丁、雷尼替丁、奥美拉唑合用会提高本药的生物利用度，但无临床意义。    药物过量    尚未见急性过量的报告，如发生意外过量，按需要作对症支持处理。    贮藏/有效期    30°C以下保存。 剂型：胶囊剂 规格：40mg*7粒 有效期：3年 批准文号：国药准字H20010518 生产企业：北京诺华制药有限公司   临床研究： 为了探讨小剂量来适可对原发性高脂血症的疗效，笔者将30例原发性高脂血症患者分二组，治疗组19例，每日口服来适可20mg，对照组11例，每日口服舒降之10mg，疗程12周，测定治疗前，血脂、血浆内皮素等指标。结果显示服药0周与12周相比较，血清总胆醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇-高密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白(TC-HDLD-C)/HDL-C，治疗组分别下降22.19%、27.52%、23.24%；在对照组分别下降27.74%、39.88%、44.53%。结果表明每日20mg来适可治疗12周后，明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、TC-DL-C/HDL-C0与每日10mg舒降之相比，降脂作用相似，在升高高密度脂蛋白胆固醇及降低内皮素方面，舒降之优于来适可，适可有轻度降甘油三脂作用。