【药品名称】:赛瑞特 【通 用 名】:司坦夫定胶囊 【赛瑞特生产企业】:美国百时美施贵宝制药公司 【赛瑞特规格】:20mg*60粒 【赛瑞特单位】:瓶 【赛瑞特价格】:708.00元 【药品名称】 药品名（中）：司坦夫定胶囊 汉语拼音：Sitanfuding Jiaonang 英文名：Stavudine Capsules 剂型：胶囊剂 【主要成分】 羟苯甲酸甲酯、对羟苯甲酸丙酯、羧基甲基纤维素钠、蔗糖等。 【性状】 司坦夫定为白色或类白色的结晶固体，23℃时，本药在水的溶解度约为83mg/mL，在乙二醇的溶解度约为30mg/mL。在正辛烷/水的分配系数为0.144。 【药理毒性】 司坦夫定是人工合成的胸苷类似物，对体外人类细胞中人类免疫缺陷病毒(HIV)的复制有抑制作用。 【药代动力学】 成人和儿童已在HIV感染的成人和儿童患者中研究了司坦夫定的药物代谢动力学。无论是单剂量还是多剂量给予，在0.03%-4mg/kg的剂量范围内，司坦夫定的血浆峰浓度和药时曲线下面积均与剂量成正比。每隔6、8或12小时重复给药，均无显著的司坦夫定积蓄。（参阅表1）吸收：本药口服后吸收迅速，给药后1小时内达血药峰浓度。胶囊和口服液的血药浓度相同。分布：在0.01-11.4ug/mL的浓度范围，司坦夫定与血清蛋白的结合微弱，可不予考虑。司坦夫定在红细胞和血浆的分布相同。代谢：司坦夫定在人体内的代谢情况尚不明了。排泄：无论是何种给药途径，司坦夫定有40%的清除是通过肾脏排泄，其平均肾清除率为内生肌酐清除率的2倍，说明除了通过肾小球过滤外，司坦夫定还存在肾小管的主动分泌排泄。肾功能不全有两项研究表明，随着肌酐清除率降低，口服后，司坦夫定的表观清除率下降，而终末清除半衰期相应延长（见表2）。肾功能不全对Cmax和Tmax无明显影响。司坦夫定的血透清除率平均为120±18mL/分（n=12）；给药后2-6小时，血透液中司坦夫定的回收率为31±5%。因此，肌酐清除率降低或接受血液透析的患者使用本药时需调整剂量。肝功能不全5个肝功能不全（由肝硬化引起）的非HIV感染患者（Child-Pugh分类为B或C级），单次给予司坦夫定40mg/kg，其药代动力学未见改变。老年人尚未对>65岁的患者研究本药的药代动力学。性别对HIV感染患者的一项对照临床研究中（包括291例男性和27例女性），分析本药的群体药物代谢动力学，未发现有性别差异。种族对HIV感染患者的一项对照临床研究中（包括233例白种人，39例非洲美国人，41例拉丁美洲人，1例亚洲人和4例其他种族的患者），分析本药的群体药物代谢动力学，未发现有种族差异。 【适应症】 司坦夫定与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感染。 【用法用量】 服用司坦夫定的间隔时间应为12小时，服药时间与进餐无关。成人推荐剂量为：体重>60kg的患者服用40mgbid；体重<60kg的患者服用30mgbid。儿童推荐剂量为：体重≥30kg的患者，按成人推荐剂量服用；体重<30kg的患者服用1mg/kg/次，bid。剂量调整如在疗程中发生了手足麻木刺，应立即停止司坦夫定的治疗。停止使用本药后，中毒症状可以消退。有些患者停止治疗后，中毒症状可暂时性加重。如症状已完全消退，可给予上述推荐剂量的半量继续治疗。继续给予本药后，若再发生神经病变，需考虑完全停止本药的治疗。肾功能损害的病人推荐剂量如下：肌酐清除率>50mL/分，体重≥60kg者，给予40mgbid，体重<60kg的患者，给予30mgbid。肌酐清除率为26-50mL/分，体重≥60kg的患者，给予20mgbid，体重<60kg的患者，给予15mgbid。肌酐清除率为10-25mL/分，体重≥60kg的患者，给予20mgqd，体重<60kg的患者，给予15mgqd。对儿童肾功能损害者，尚无实验数据表明需调整剂量，但可考虑减少剂量或延长用药间隔。血液透析的病人推荐剂量为：体重≥60kg的患者，每24小时给予20mg；体重<60kg的患者，每24小时给予15mg，于血透完毕后给药。在非透析日，也应在相同时间给药。成年人曾服用12-24倍的推荐剂量，但未发现急性毒性。长期过量服用本药的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性。司坦夫定可通过血液透析排出，其清除率为120±18mL/分。尚未研究司坦夫定能否通过腹膜透析排出。根据司坦夫定口服粉剂药瓶上的说明，在瓶中加入202mL的纯水，用力摇匀，让药粉完全溶解。配制成200mL浓度为1mg/mL的溶液。此溶液稍不透明。每次使用前应将药瓶中的溶液用力摇匀后，再倒入量杯中。然后盖紧瓶盖，放入冰箱内，2-8℃下最多可保存30天。 【不良反应】 本药的主要毒性为外周神经病变，其主要表现为手足麻木刺痛。 【禁忌】 对司坦夫定和任何其它配方成分有明显过敏的患者禁用。 【注意事项】 对司坦夫定和任何其它配方成分有明显过敏的患者禁用。应告知患者本药可导致外周神经病变，一旦出现手足麻木刺痛，应及时求医，医生可能需要改变司坦夫定的剂量或立即停药。 【妇女和哺乳期妇女用药】 司坦夫定属C类药物。按临床剂量1mg/kg/日形成的最高血药浓度(Cmax)折算，399倍的司坦夫定在家兔生殖实验中无致畸形作用。大鼠实验中发现，216倍剂量的司坦夫定不影响胎鼠的骨骼发育。而剂量为399倍时，常见的骨骼变化、胸骨骨化不全和未骨化的发生率均升高。135倍剂量不影响着床后流产率，而216倍剂量时能使其轻度增加。135倍剂量时，大鼠新生幼仔（仔龄4天）的死亡率不受影响，而399倍剂量则增加新生幼仔死亡率。有实验显示，司坦夫定可通过大鼠的胎盘传给胎鼠，药物在胎鼠组织中的浓度约为母鼠血浆浓度的一半。在妊娠妇女中尚无充分的对照性研究。因为动物生殖实验并不能完全预测人类对药物的反应，因此，妊娠期除非确实需要时，才使用本药。为监控孕妇服用本药及其它抗病毒药物对胎儿的影响，医生应对服药的患者进行登记。哺乳：大鼠实验发现，司坦夫定经乳汁分泌。虽然目前尚不知道司坦夫定是否在人类的乳汁中分泌，哺乳期服用司坦夫定有潜在的不良反应。因此，使用本药的哺乳妇女应停止哺乳。这与疾病控制中心建议一致，为减少产后HIV传染，HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳。 【儿童用药】 对105例儿童患者给予司坦夫定2mg/kg/日，平均治疗期6.4个月的临床研究表明，其不良反应发生率和成人的相同。对25例年龄在5周-15岁，体重在2-43kg，感染HIV的儿童患者给予单剂量和1日2次司坦夫定静脉或口服，并测定药物代谢动力学，结果表明儿童可使用本药。 【药物相互作用】 齐多夫定能竞争性抑制司坦夫定在细胞内的磷酸化过程，因此，不建议齐多夫定与本药合用。 【药物过量】 成年人曾服用12-24倍的推荐剂量，但未发现急性毒性。长期过量服用本药的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性。司坦夫定可通过血液透析排出，其清除率为120±18mL/分。尚未研究司坦夫定能否通过腹膜透析排出。