英文药名：Arasena-A（Vidarabine for I.V. Infusion） 中文药名：阿糖腺苷注射液 生产厂家：持田 药品介绍 本品为一嘌呤核苷类抗病毒药。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病病毒等病毒均有抑制作用。此外，对少数RNA病毒也有抑制作用。临床主要用于防治单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿单纯疱疹感染、带状疱疹、水痘，也用于免疫功能缺陷者和水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用于单纯性疱疹病毒角膜炎、虹膜炎，偶可用于牛痘病毒性角膜炎 药品英文名 Vidarabine 药品别名 Ara-A、Vidarabinum、Vira-A 药物剂型 1.注射剂：200mg(1ml)(相当于187.4mg无水品)，内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂； 2.注射剂(混悬液)：0.2g(1ml)，1g(5ml)； 3.眼膏：3%(相当于无水品2.8%)。 药理作用 本药为嘌呤核苷，系抗病毒药，其抗病毒的确切机制尚未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。 药动学 本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降，平均15～20min后血中即测不出。本药在肾、肝、脾浓度最高，脑、骨骼肌中浓度较低；阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出，24h以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%～53%(原药仅1%～3%)。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积，其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3h。局部用药时本药很少进入全身，但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物；角膜完整者，房水中仅有少量代谢物存在。 适应证 1.用于单纯疱疹性脑炎、新生儿单纯疱疹病毒感染(如皮肤黏膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。 2.用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、带状疱疹、婴儿先天性巨细胞和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。 3.本药眼膏用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎；也可用于经碘苷治疗无效或对碘苷过敏的浅表性疱疹病毒性角膜炎。 禁忌证 1.对本药或含本药药物过敏者禁用； 2.孕妇及哺乳妇女忌用。 注意事项 1.慎用：有肝、肾功能损害者慎用。 2.用药期间可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞比容下降、血细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等实验室指标异常。 3.用药期间须定期监测血象及肝、肾功能。 4.本药静脉滴注时，大量液体伴随本药进入体内，应注意水、电解质平衡。 5.本品不可静脉推注或快速滴注。 6.配制好的药液不可冷藏以免析出结晶。 不良反应 本药的毒性反应与剂量成正比。 1.消化系统：静脉给药剂量超过20mg/kg时，大多会出现消化道的不良反应，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲减退和体重减轻，常在用药第2、3天开始，继续给药，反应可在1～4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血的报道。 2.中枢神经系统：偶见震颤、眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、精神症状和意识模糊等，其发生与剂量有关，通常停药后可自行消退。也有出现头痛和脑病的报道，后者常难以与原发病相识别，多发生于肝、肾功能不全者。另有霍奇金病患者使用本药发生暂时性运动性失语症的报道。 3.血液系统：可出现血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等，大多不必停药，且在疗程结束后3～5天恢复。静脉给药每天剂量超过20mg/kg时，可引起骨髓抑制，偶有骨髓内巨幼红细胞增多。 4.内分泌/代谢：有报道本药可引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。 5.皮肤：可出现皮疹、瘙痒等。 6.局部反应： (1)静脉滴注部位可出现疼痛和血栓性静脉炎，大多在停药后消退； (2)局部眼科用药时，常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感，也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。 7.致突变与致癌性：动物实验显示本药可致突变，致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤，体外测定也显示本药可致人体白细胞染色体断裂和畸形，但其意义尚未阐明。 8.致畸性：动物实验表明本药有致畸作用。 9.其他：可出现发热、全身乏力。 用法用量 1.成人： (1)静脉滴注： ①单纯疱疹病毒性脑炎：每天15mg/kg，作连续缓慢静脉滴注，以超过12h为宜，疗程为10天； ②带状疱疹：每天10mg/kg，疗程为5天，用法同上； ③免疫缺陷者水痘感染：每天10mg/kg，疗程为5～7天； ④慢性乙肝：每天5～10mg/kg，疗程为49～81天。 (2)经眼给药：用于单纯疱疹性角膜炎的治疗时，可用本药3%的眼膏，每次向结膜囊内涂1cm长眼膏，每3小时1次，每天5次，10～14天为1个疗程。严重病例的疗程可更长。用药至角膜上皮形成后，还应继续用药5～7天，每天2次，以防复发。 (3)肾功能不全时剂量：肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量。肾小球滤过率低于每分钟10ml者可用常用剂量的75%。 2.儿童静脉滴注： (1)单纯疱疹病毒性脑炎： ①用法与用量同成人； ②新生儿：每天15mg/kg，疗程10～14天。 (2)带状疱疹：用法与用量同成人。 药物相应作用 1.与腺苷脱氨酶抑制剂合用时，本药的抗病毒效力可提高20～50倍。 2.本药与氨茶碱联用时可使氨茶碱的血药浓度升高。 3.本药与喷司他丁合用时，虽可提高本药的疗效，但也使两者不良反应的发生率增加。 4.别嘌醇和茶碱能抑制黄嘌呤氧化酶，与本药合用时可使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统毒性反应。因而使用本药时上述药物应慎用。 Arasena-A - Arasena-A is a synthetic purine nucleoside analogue with in vitro and in vivo inhibitory activity against herpes simplex virus types 1 (HSV-1), 2 (HSV-2), and varicella-zoster virus (VZV). The inhibitory activity of Arasena-A is highly selective due to its affinity for the enzyme thymidine kinase (TK) encoded by HSV and VZV. This viral enzyme converts Arasena-A into Arasena-A monophosphate, a nucleotide analogue. The monophosphate is further converted into diphosphate by cellular guanylate kinase and into triphosphate by a number of cellular enzymes. in vitro, Arasena-A triphosphate stops replication of herpes viral DNA. When used as a substrate for viral DNA polymerase, Arasena-A triphosphate competitively inhibits dATP leading to the formation of 'faulty' DNA. This is where Arasena-A triphosphate is incorporated into the DNA strand replacing many of the adenosine bases. This results in the prevention of DNA synthesis, as phosphodiester bridges can longer to be built, destabilizing the strand. Indication: For treatment of chickenpox- varicella, herpes zoster and herpes simplex Indications: herpesvirus infections Keratoconjunctivitis; Herpes simplex keratitis ------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: Arasena-A for I.V. Infusion 300mg 5vials 原产地英文药名: Vidarabine 中文参考商品译名: Arasena-A静脉注射剂 300毫克/瓶 5瓶 中文参考药品译名: 阿糖腺苷 生产厂家英文名: Mochida