新的带状疱疹治疗剂：Famvir(Famciclovir)

7月28日诺华公司宣布，FDA已经批准其处方药Famvir（泛昔洛韦，famciclovir）片剂作为单日疗法用于免疫力正常的复发型生殖器疱疹（RGH）患者。Famvir可显著降低愈合时间，并减少症状。此外，FDA还批准Famvir作为单剂量疗法用于治疗免疫力正常的复发型口唇疱疹患者。
与其他抗病毒药物联合应用治疗HBV感染的也有报道。Kruger[155]报道用泛昔洛韦和α-2b干扰素联合治疗了1例患乙型肝炎相关性结节性多动脉炎的56岁男性患者，获得成功。Piqueras等[156]报道用泛昔洛韦+干扰素成功治疗1例慢性乙型肝炎患者的肝衰竭。Marques等[157]用泛昔洛韦加α干扰素对5例以前用干扰素治疗失败的成人慢性HBV感染者治疗了20周。治疗方法是：先用泛昔洛韦治疗4周，再加用α干扰素治疗12周，最后停用干扰素，继续使用泛昔洛韦治疗4周。结果有2例患者的HBV DNA阴转，肝功能和肝脏组织学改善。侯金林等[120]在拉米夫定和拉米夫定+泛昔洛韦治疗期间HBV动态改变的研究中也同样证实，联合治疗可提高拉米夫定的抗病毒疗效。
尽管对泛昔洛韦的研究早于拉米夫定，但近年来用其治疗乙型肝炎的报道远远低于拉米夫定。其原因主要是因为其抗HBV作用低于拉米夫定，且同样可诱导HBV多聚酶的YMDD耐药性变异，而治疗费用高于拉米夫定。
Seehofer等[72]对1988年-1998年间的179例肝移植后复发性HBV感染的治疗进行了回顾性的分析，比较了使用泛昔洛韦或拉米夫定+乙型肝炎免疫球蛋白治疗肝移植后复发性HBV感染的疗效，发现泛昔洛韦的疗效低于拉米夫定，且使用泛昔洛韦治疗后出现耐药的患者使用拉米夫定治疗仍然有效。Rayes等[10]对肝移植后长期应用泛昔洛韦和拉米夫定(20例)治疗乙型肝炎进行了比较性研究。32例患者使用泛昔洛韦治疗，20例患者使用拉米夫定治疗，7例患者在泛昔洛韦治疗失败后再用拉米夫定治疗。结果19例用泛昔洛韦治疗的患者和76%用拉米夫定治疗的患者HBV DNA阴转；用拉米夫定治疗的患者中有24%的患者HBsAg阴转，而用泛昔洛韦治疗的患者中无1例HBsAg阴转。对泛昔洛韦治疗失败的患者，拉米夫定治疗也是有效的。作者认为，拉米夫定的抗病毒效应比泛昔洛韦强。
最近，Berenguer等[158]报道了6例肝移植后的HBV感染者(HBsAg阳性，HBV DNA阳性，其中4例HBeAg阳性)用泛昔洛韦500mg tid治疗了至少12个月。结果无1例患者完全有效。有3例患者的ALT接近正常，无1例患者出现抗-HBs或抗-HBe的血清转换。2例患者的HBV DNA阴转，1例下降，其余3例甚至比治疗前DNA水平升高。仅1例患者治疗后肝脏组织学改善。因此作者认为，单独应用泛昔洛韦治疗肝移植后的HBV感染疗效欠佳。
在泛昔洛韦的Ⅲ期临床实验中，证实泛昔洛韦是一种强有力的抗HBV药物，但同时也发现长期应用后同样可以导致HBV多聚酶的YMDD基序变异。动物试验结果还证实，HBV对拉米夫定与泛昔洛韦有交叉耐药性。Mutimer[43]证实，在对拉米夫定耐药的两种变异株中，M550V-L526M与泛昔洛韦有交叉耐药性，而M550I与泛昔洛韦无关。据Rayes等[10]报道，长期治疗的患者中拉米夫定的耐药率为55%，而泛昔洛韦为80%。

分类名称
一级分类：皮肤科用药 二级分类：常用抗病毒药物 三级分类：
 
药品英文名
Famciclovir

药品别名
泛维尔、法昔洛韦、Famvir、FCV

药物剂型

片剂：125mg，250mg，500mg。

药理作用
本药是喷昔洛韦(penciclovir)的前体药，和阿昔洛韦一样，它也是鸟苷类似物，可通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA合成。由于激活本药的第一步是转化成单磷酸盐，而单磷酸盐易被胸苷激酶催化，故本药极易被病毒胸苷激酶催化，而不易被人体酶催化，因此几乎对人体DNA无影响。体外试验证实，本药和喷昔洛韦对人疱疹病毒的作用谱与阿昔洛韦相似，二者对抗单纯疱疹及水痘带状疱疹病毒的活性均好。大多数临床分离到的耐阿昔洛韦的单纯疱疹和水痘带状疱疹毒株同样也耐受喷昔洛韦。体外实验证实，少数耐阿昔洛韦的毒株对喷昔洛韦敏感，且喷昔洛韦对乙肝病毒有活性。PCV的体外抗病毒活性与ACV相似，但PCV在细胞内浓度高、半衰期长，其磷酸化率、稳定性、磷酸盐衍生物的浓度及对病毒DNA多聚酶的亲和力均高于ACV。

药动学
本药由胃肠道吸收迅速，口服后0.7～0.9h血药浓度即达峰值，该峰值若按本药剂量计分别为：服用单剂500mg，为4mg/ml(范围为3.3～4.7mg/ml)；服用250mg、500mg和750mg，各为1.6～1.9mg/ml、3.3～3.4mg/ml和5.1～5.3mg/ml。本药吸收后通过去乙酰化和氧化作用在小肠壁和肝脏内迅速转变为喷昔洛韦，生物利用度为75%～77%。它在血浆中浓度很低，主要分布于组织中。本药在体内的总蛋白结合率小于20%，分布容积在静脉给药后为1.08L/kg。多数喷昔洛韦通过肾小管的分泌和肾小球的过滤以原形由尿排出，其中口服后最初6h排出60%，总排出73%，静脉给药可排出94%。本药口服后肾脏清除率为每小时27.7L，老年受试者的肾脏清除率较正常值低22%。此外，另有27%的喷昔洛韦可经粪便排出。本药的血清半衰期约2.5h，类似于阿昔洛韦，但前者的细胞内半衰期要长10～20倍。本药可被透析清除，血液透析后血药浓度减少76%。喷昔洛韦在血浆中的半衰期为2～3h，在水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内半衰期为7.2h。在母乳中的浓度可达血浆浓度水平。喷昔洛韦以原形由尿中排出。

适应证
1.免疫功能正常者的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗。
2.免疫功能正常和免疫缺失两类患者复发性黏膜和皮肤单纯疱疹的治疗。

禁忌证
对本药或同类药物过敏者禁用。2岁以下儿童禁用。

注意事项
1.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。
2.药物对儿童的影响：本药对18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。
3.药物对妊娠的影响：妊娠期用药的安全性尚不明确，因此孕妇应避免使用本药。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期用药的安全性尚不明确，因此哺乳期妇女应避免使用本药。
5.本药对初发的生殖器单纯疱疹、眼科带状疱疹、散发带状疱疹或有带状疱疹的免疫缺失患者的功效尚不明确。

不良反应
1.消化系统：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气。
2.神经、精神系统：头痛、疲劳、疼痛。偶见头晕、失眠、嗜睡，感觉异常。
3.皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒。
4.生殖系统：动物实验报道有乳腺癌、睾丸变化及生殖力降低的情况发生。但在与安慰剂对比的临床试验中，本药的不良反应较少发生。
用法用量
1.口服给药：
(1)急性带状疱疹：应在出疹后的72h内服用，推荐剂量为500mg，每天3次，连用7天。
(2)生殖器疱疹：
①初发：推荐剂量为每次250mg，每天3次，5天为1个疗程；
②复发：推荐剂量每次125mg，每天2次，5天为1个疗程。
2.外用:0.1%～2.0%，涂搽患处。
3.肾功能不全时剂量:在治疗急性带状疱疹时，可参考上量并适当延长两次给药的间隔时间，
药物相应作用
1.与丙磺舒或其他主要由肾小管主动分泌清除的药物联用时，本药的血药浓度可升高。
2.与由醛氧化酶代谢的药物联用时可能发生相互作用。

FAMVIR® (famciclovir) is a prescription oral antiviral medication that is indicated for treatment of recurrent genital herpes, suppression of recurrent genital herpes, and treatment of recurrent herpes simplex virus infections (genital herpes and cold sores) in HIV-infected patients.

Famvir®
Important Famvir Note
The following information is intended to supplement, not substitute for, the expertise and judgment of your physician, pharmacist or other healthcare professional. It should not be construed to indicate that use of the drug is safe, appropriate, or effective for you. Consult your healthcare professional before using this drug.

Common Brand Name(s)
Famvir Famvir Uses Famvir is an oral antiviral prescription medication that is prescribed for: treatment of recurrent genital herpes in otherwise healthy patients; suppression of recurrent genital herpes in otherwise healthy patients; treatment of recurrent herpes simplex virus infections (genital herpes and cold sores) in HIV-infected patients and herpes zoster (shingles). How To Take Famvir Famvir can be prescribed in one of three ways: -Episodic treatment: your doctor treats an outbreak of genital herpes as it occurs. The usual dose of Famvir is one 125-mg pill, twice a day, for 5 days. -Suppressive treatment: if you have frequent or severe outbreaks, you take one 250-mg pill, twice a day, for up to 1 year to suppress the genital herpes virus and help to prevent outbreaks. -Patients with HIV: Famvir is the only prescription oral antiviral therapy indicated for treating genital. In patients with herpes simplex and HIV, the dose of Famvir is 500 mg, twice a day, for 7 days. Famvir can be taken with or without food. Famvir Precautions Do not take Famvir if you are allergic to penciclovir (Denavir) without first talking to your doctor. Before taking this medication, tell your doctor if you have kidney disease. You may need a dosage adjustment or special monitoring during treatment with Famvir. Famvir (Pregnancy Category B) should be used during pregnancy only if the benefit to the patient clearly exceeds the risk to the fetus. Missed Famvir Dose IF YOU MISS A DOSE OF THIS MEDICINE, take it as soon as possible. If it is almost time for your next Famvir dose, skip the missed dose and go back to your regular Famvir dosing schedule. Do NOT take 2 Famvir doses at once. Famvir Side Effects Stop taking Famvir and seek emergency medical attention if you experience an allergic reaction (difficulty breathing; closing of your throat; swelling of your lips, tongue, or face; or hives). Other, less serious side effects may be more likely to occur. Continue to take Famvir and talk to your doctor if you experience nausea or vomiting, a headache, diarrhea, dizziness, tingling in your hands or feet, or itching. Famvir Storage Store Famvir between 15C and 30C (59F and 86F) and out of reach of children. Famvir Overdose Seek emergency medical attention. A Famvir overdose has no known symptoms, but an overdose of acyclovir (Zovirax), which is a similar drug, may cause seizures, hallucinations, and kidney damage (decreased urine production). More Famvir Information Treatment with Famvir should be started as soon as possible after the first appearance of symptoms (e.g. tingling, burning, blisters). Take all of the Famvir that has been prescribed for you even if you begin to feel better. Your symptoms may start to improve before the infection is completely treated. Herpes infections are contagious and you can infect other people, even during treatment. Avoid letting infected areas come into contact with other people. Wash your hands frequently to prevent transmission. For more information, talk to your doctor, pharmacist or health care provider.
附件:

201062802100332.PDF

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注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
FAMVIR 500mg/tab 30tabs/bottle
原产地英文药品名:
FAMCICLOVIR
中文参考商品译名:
FAMVIR 500毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
泛昔洛韦
生产厂家中文参考译名:
诺华
生产厂家英文名:
NOVARTIS
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
FAMVIR 250mg/tab 30tabs/bottle
原产地英文药品名:
FAMCICLOVIR
中文参考商品译名:
FAMVIR 250毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
泛昔洛韦
生产厂家中文参考译名:
诺华
生产厂家英文名:
NOVARTIS
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
FAMVIR 125mg/tab 30tabs/bottle
原产地英文药品名:
FAMCICLOVIR
中文参考商品译名:
FAMVIR 125毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
泛昔洛韦
生产厂家中文参考译名:
诺华
生产厂家英文名:
NOVARTIS