开思亭 片剂

Kestine
       

制造商

艾美罗

性状   

本品的化学名称为 ：4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶，分子式 ：C32H39NO2，分子量：469.62。

为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。
 

药理作用   

依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。
 

药代动力学   

口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，有大量肝肠首过代谢作用。依巴斯汀几乎完全转化为有药理活性的代谢产物卡瑞斯汀，进食同时给药可使血浆中卡瑞斯汀的浓度增加1.5-2.0倍。一次口服10 mg后2-4小时，卡瑞斯汀血浆水平达到峰值，即达到80-100 ug/mL。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时，药物的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次10 mg，3-5日后，血浆中药物浓度达稳态，峰浓度在130-160 ug/mL范围。依巴斯汀及其卡瑞斯汀均与蛋白高度结合 ：>95%。老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。卡瑞斯汀在肾损伤病人体内的消除半衰期可增至23-26小时，在肝损伤病人体内消除半衰期可增至27小时。
 

适应症   

伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。
 

用法用量   

过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1-2片（10-20 mg）。荨麻疹 每日1片（10 mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10 mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。
 

不良反应   

最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。
 

禁忌症   

已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
 

注意事项   

和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度 ：QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者、轻度或中度肝损伤患者、肾损伤患者。 

孕妇及哺乳期妇女用药   

妊娠 ：本药对妊娠期妇女的安全性尚不清楚，建议妊娠妇女不宜使用。哺乳 ：因尚不知本药是否分泌到人乳汁中，不推荐给哺乳期妇女使用。
 

药物相互作用   

已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长QT间期）联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使QTc增加18-19毫秒（4.7%-5%）。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。 

药物过量   

没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。
 

贮藏/有效期