近日,欧盟批准利莫那班(Acomplia)在25个欧盟成员国上市,这是世界上第一个改善超重或肥胖者心血管病代谢危险因素的选择性大麻素受体Ⅰ型拮抗剂新药被批准正式用于临床,它将为降低肥胖人群的心血管病发病率提供一种新方法。
越来越多的证据显示证实,肥胖与心血管疾病、糖尿病等非传染性慢性病关系密切。目前在20岁以上的美国成年人中,腹部肥胖的流行率高达46%;而英国国家饮食与营养调查的结果显示:英国成人的腹部肥胖流行率高达27.5%。人体内的脂肪细胞通过分泌大量可作用于心血管系统的代谢、炎症及其他功能活动分子,直接增加了心血管疾病的风险。进入21世纪,心脏病在世界范围内的流行趋势日渐显现,寻找一种能针对各种潜在病因、改善多种心脏代谢性危险因素的安全而有效的治疗方法显得十分迫切。
美国纽约市St.Luke\""""s-Roosevelt医院研究人员的一项研究发现,引起肥胖,特别是腹内脂肪沉积的一个重要原因就是人体内源性大麻系统的过度兴奋。该系统是人体用于调节机体内环境及与进食相关行为的复杂的天然系统,而存在于人体大脑、脂肪细胞、胃肠系统、肝脏以及肌肉中的一种名为大麻Ⅰ型的受体,可以调节内源性大麻系统的多种重要功能活动。当脂肪细胞的大麻Ⅰ型受体被激活时,脂肪生成加速;而选择性大麻Ⅰ型受体拮抗剂可使大麻Ⅰ型受体处于“安静”状态,因此它在减少腰围、减轻体重和改善代谢方面有明显作用。
欧盟的上市审批是基于药物有效性和安全性数据的总体评价,其中全世界6600多例患者显示,每天服用利莫那班片剂20mg,可以显著减轻体重、缩小腰围、降低糖化血红蛋白(HbA1c)和甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。但接受利莫那班治疗的患者有15.7%因不良反应而停药,最常见的不良反应为恶心、伴随抑郁症状的情绪改变、焦虑和眩晕。但也有学者认为,生活方式干预对于减轻体重的作用大于药物减肥的效果,因此运动减肥应当是首选。