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批准文号:国药准字H20041927 国家医保（乙类）产品 FDA批准治疗非小细胞肺癌、乳腺癌的一线化疗药 治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等 新一代长春碱类抗肿瘤药、半衰期长、药效持久新 |
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| 代长春碱类抗肿瘤药、半衰期长、药效持久 独特的结构改变，神经毒性小，抗肿瘤活性强独特的结构改变，神经毒性小，抗肿瘤活性强 冻干粉针剂、棕色瓶装、质量稳定 |
注射用重酒石酸长春瑞滨是第四代新型半合成长春新碱类抗癌药，由于独特的结构改变，使其比长春花碱、长春新碱、长春酰胺拥有更强的抗肿瘤活性，且神经毒性更小，其图谱测定、分析、结构均准确无误。经国内多家医院临床验证表明：国产注射用重酒石酸长春瑞滨与进口同类产品疗效基本相同，毒副作用相近。
作用机理
注射用重酒石酸长春瑞滨主要作用于肿瘤细胞G2期（G2期是蛋白DNA合成后期，主要是合成纺锤体蛋白，纺锤体蛋白的基本机构是微管，由微管蛋白聚合而成，分有丝分裂微管和轴突微管两种），可以阻滞微管蛋白聚合形成微管、诱导微管解聚，从而使肿瘤细胞的分裂增值停止于有丝分裂中期，从而杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增长，达到抗肿瘤作用。
药代动力学
单独静脉注射本品30mg/?，其代谢属三室模型。最高血药浓度为1088ng/ml，血清半衰期为21小时，分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于长春新碱（VCR），在肺内差别最大，比VCR高13.8倍，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续3-5周，仅10%-15%随尿排泄，持续3-5天。
临床研究
体外抗肿瘤研究表明：注射用重酒石酸长春瑞滨对白血病、肺癌（小细胞和非小细胞）、结肠癌、乳腺癌及黑色素瘤等类型人体抗肿瘤细胞株具有很强的细胞毒活性。
体内对人体肿瘤异种移植肿瘤模型的效果表明：注射用重酒石酸长春瑞滨对4种肺癌（Lu-65、Lu-99、Lc-6和L-17），2种胃癌（ST-4和ST-40）的活性高于其它长春碱类化合物；对2种乳腺癌(MX-1和Br-10)的抗肿瘤效果与长春花碱酰胺（VDS）相同。
化疗方案
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病种 |
治疗方案 |
用法用量 |
有效率 |
中位生存期 |
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非小细胞肺癌 |
长春瑞滨 |
长春瑞滨25～30mg/m2 D1,D8；
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程 |
30.8% |
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长春瑞滨＋顺铂 |
长春瑞滨25～30mg/m2 ,I.V.D1,D8；
顺铂80～100mg/m2 D1,
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
25～44％ |
8～11.6个月 | |
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长春瑞滨＋吉西他滨 |
长春瑞滨30mg/m2 D1,D8；
吉西他滨1000mg/m2 ,D1,D8,
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
73％ |
11.5个月 | |
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转移性乳腺癌 |
长春瑞滨 |
长春瑞滨30mg/m2 D1,D8；
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程 |
27～43% |
无相关资料 |
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长春瑞滨＋表阿霉素 |
长春瑞滨25～30mg/m2 D1,D8；
表阿霉素60mg/m2 D1,
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
54.5% |
14.6个月 | |
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长春瑞滨＋曲妥珠单抗 |
长春瑞滨25～30mg/m2 D1,D8；
曲妥珠单抗4mg/kg D1, 4mg/kg/周，
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
61～86% |
无相关资料 | |
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长春瑞滨＋卡培他滨 |
长春瑞滨25mg/m2 D1,D8；
卡培他滨1650mg/m2 D1～D14,
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
68% |
>18个月 | |
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长春瑞滨＋多西紫杉醇 |
长春瑞滨30mg/m2 D1,D8；
多西紫杉醇80mg/m2 D1,
28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
58～70% |
17.1个月 | |
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长春瑞滨＋紫杉醇 |
长春瑞滨30mg/m2 D1,D8；
紫杉醇135mg/m2 D1,
28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
60～67% |
17个月 | |
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晚期恶性淋巴瘤 |
长春瑞滨＋顺铂＋表阿霉素＋环磷酰胺＋强的松 |
长春瑞滨25mg/m2 D1,D8；
顺铂80～100mg/m2 D1～D3,
表阿霉素70mg/m2 D1；
环磷酰胺400mg/m2 D1～D5；
强的松50mg/m2 D1～D5,
21～28天为一周期，2～3周期为一疗程。 |
56.7% |
8个月 |
异常情况预防与处理
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异常情况 |
处理措施 |
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皮肤接触药物 |
足量冲洗 |
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怀疑外渗 |
检查是否外渗，小心操作，减慢滴速 |
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确定外渗 |
局部普鲁卡因封闭，硫酸镁外敷，冰袋等外用处理 |
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静脉疼痛 |
立即停药，冲洗静脉，换一根静脉 |
处方资料
【药品名称】注射用重酒石酸长春瑞滨
【成 份】本品主要成份为重酒石酸长春瑞滨，其化学名称为3′，4′－二去氢－4′－去氧－8′－去甲长春碱二酒石酸盐。
分子式：C45H54N4O8?2C4H6O6 分子量：1079.12 本品辅料为甘露醇。
【性 状】本品为白色或类白色疏松块状物。
【药理毒理】长春瑞滨（NV B）是一半合成的长春花生物碱，其作用机理与长春花碱（VLB）和长春新碱（VCR）基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小，故神经毒性较低。
【适 应 症】用于治疗非小细胞肺癌、转移性乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌。
【用法用量】单药治疗：25-30mg/?/周，静脉注射或滴注，每周1次，连续4～6次为一疗程。
联合化疗：依照选用方案选用给药剂量和给药时间。
用药须知：本品必须先用生理盐水稀释至1.5-3.0mg/ml(用于静注)或0.5-2.0mg/ml(用于静滴)，于短时间（6-10分钟）内经静脉输入，然后用至少75-125ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射，药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应，一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。
【注意事项】本品必须严格地经静脉给药；肾功能不全者应慎用；当粒细胞<3000/mm3时，应暂停。
【禁 忌】严重肝功能障碍者，妊娠与哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】该药在儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐用于儿童。
【老年用药】本品适于老年患者用药。老年人多有生理机能下降，易出现副作用。
【规 格】10mg
【包 装】西林瓶包装，1支/盒。
【贮 藏】遮光，密闭，在2～8℃保存。
【有 效 期】24个月
【批准文号】国药准字H20041927