【通用名】：妥洛特罗贴剂
【商品名】：阿米迪/Amiaid
【药物成分】：妥洛特罗
【制造商】：日东电工株式会社
【性 状】：本品为白色方形带圆角的粘性贴片,粘性层上覆有白色衬垫。
【药理作用】：作用于支气管平滑肌的β2-受体，激活与β2-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶（adenyl cyclase）。由此细胞内腺苷三磷酸（ATP）改变为环腺苷酸（cyclic AMP），显示出支气管扩张的作用以及气管纤毛运动促进作用及镇咳作用。
【药代动力学】：本品未在中国进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下。
1. 血清浓度:
（1）健康成人：对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。
Cmax（ng/ml） Tmax（hr） AUC0~∞（ng.hr/ml） T1/2（hr）
1.35±0.08 11.8±2.0 27.79±1.58 5.9±0.6 mean±S.E.,n＝5
（2）儿童患者：对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时。
Cmax（ng/ml） Tmax（hr） AUC0~28（ng.hr/ml）
1.33±0.21 14.0±2.0 27.06±4.24mean±S.E.,n＝6
2. 分布：（参考）动物实验的结果
 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。
3. 代谢：对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。
（注）本品获得批准的成人用量为1次2mg
4. 排泄：对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时，至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。
【适应症】：用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。
【用法用量】：通常1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臂部均可。
【不良反应】：获批准时，1,002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58％）、152件次，其主要为震颤23件（2.30％），心悸17件（1.70％），粘贴部位搔痒感34件（3.39％）、发红 25件（2.50％）、皮疹25件（2.50％）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20％），但未见伴有临床症状。偶有可能发生严重不良反应，包括过敏反应和严重血清钾值下降。
【禁忌】：对本品成分有过敏史的患者。
【注意事项】：
1.慎重用药（以下患者需慎重使用）：甲状腺机能亢进的患者〔有症状恶化的危险〕；高血压患者〔有可能使血压升高〕；有心脏疾病的患者〔有可能出现心悸、心律不齐等〕；糖尿病患者〔有糖代谢亢进、血糖升高的危险〕；特应性皮炎患者〔粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状〕；老年患者〔参照「老年患者用药」〕。
2.重要注意事项：由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置；按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。
3.使用注意：清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品；为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位；本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位；动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。
【孕妇及哺乳期妇女用药】：孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用〔妊娠中用药安全性尚未确定〕；哺乳期妇女使用本品时应避免授乳〔动物实验表明（大鼠），药物分布于乳汁〕。
【儿童用药】：未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立（无使用经验）；儿童长期给药的安全性尚未确立（无使用经验）。
【老年患者用药】：一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。
【药物相互作用】：和儿茶酚胺制剂合用可能导致心律不齐；和黄嘌呤衍生物、类固醇制剂、利尿剂合用可能引发低血钾而导致心律不齐。
【药物过量】：持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。
【贮藏】：30℃以下保存。
【规格及包装】：0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴；7贴/盒
【有效期】：24个月

中国首个透皮吸收型支气管扩张剂-妥洛特罗贴剂「阿米迪®」（Amiaid®）

日东电工株式会社（总部:日本大阪府大阪市，社长:竹本正道）日前在中国开始销售支气管扩张剂的透皮吸收型制剂「阿米迪®」（Amiaid®）。本药继在日本，韩国上市之后进入中国，是国内首个透皮吸收型长效β2受体激动剂（*），可用于患者数不断增加的支气管哮喘和慢性阻塞性肺病（以下简称为COPD）（**）的长期维持治疗。同时，对日东电工来说，也是首次单独在中国取得药品进口注册并通过中国的药品经销商进行销售。

（*） 所谓β2激动剂是一类和气道平滑肌上的β2受体结合，舒张气道平滑肌并改善呼吸功能的药物。
（**） 所谓COPD是Chronic Obstructive Pulmonary Disease（慢性阻塞性肺病）的缩写，是一种肺部通气功能慢性恶化的疾病。迄今为止「慢性支气管炎」，「肺气肿」等疾病基本上可被包含在内。

研发经过

支气管扩张剂的透皮吸收型制剂是由日东电工株式会社和日本雅培共同研发而成的世界首个透皮吸收型长效β2受体激动剂，从1998年12月开始在日本以“Hokunalin® Tape”的商品名进行销售。由于“Hokunalin® Tape”具有效果持续，使用方便等特点，因此作为具有代表性的哮喘和COPD治疗药物而得到广大医生和患者的认可。随着中国经济发展，支气管哮喘及 COPD患者不断增加，弊公司认为本药在相应治疗领域可以做出贡献，因此从2004年开始在中国国内实施了临床试验并取得了良好成绩。根据这一结果，向 SFDA提出进口药品注册申请，于2006年11月取得进口药品注册证并将商品名注册为“阿米迪® ”。和日本相同，注册的制剂包括三种剂量，分别为0.5mg，1.0mg，2.0mg，从婴幼儿到高龄患者都可使用。

产品特点
具有支气管扩张作用的药物成分妥洛特罗结晶存在于“阿米迪®” 的粘着剂层内，析出的妥洛特罗分子从粘着剂层缓慢被皮肤吸收进入血液，通过药物结晶储存系统这一设计（日东电工专利技术），使之具有长效呼吸功能改善作用。同时除了1天只需贴附1次这一给药便利性，还适用于高龄或小儿等服用口服制剂比较困难的患者。特别是在设计上通过睡前贴附，使血药浓度在患者呼吸功能容易下降的深夜至清晨达到峰浓度，从而改善呼吸功能。另外，在设计上通过抑制血药浓度的过度升高，减轻了全身性不良反应。