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甲磺司特胶囊（Suplatast tosilate Tosilate）

2012-06-15 22:24:06 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：233 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 甲磺司特（Suplatast tosilate）是日本大鹏（Taiho）制药公司开发的新型选择性细胞因子抑制剂，也是免疫调节剂，可选择性地抑制辅助T细胞（Th2细胞）产生炎性介质IL-4和IL-5，抑制血清中IgE的产生，不 ...

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甲磺司特（Suplatast tosilate）是日本大鹏（Taiho）制药公司开发的新型选择性细胞因子抑制剂，也是免疫调节剂，可选择性地抑制辅助T细胞（Th2细胞）产生炎性介质IL-4和IL-5，抑制血清中IgE的产生，不仅可抑制循环中的嗜酸性细胞的产生，而且可明显抑制支气管壁中嗜酸陛细胞的产生，但不影响γ-干扰素的产生。日本已批准用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。

【中文名称】甲磺司特　　

【别名】(2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐　
　
【英文名称】Suplatast Tosilate
　　
【英文别名】(2-(4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl)ethyl)dimethylsulfonium p-toluenesulfonate 　　

CAS NO. 94055-76-2

分子式:C16H26NO4SC7H7O3S;C23H 　

分子量:499.64

【药理作用】以本品对小鼠进行免疫应答及小鼠、大鼠、豚鼠的过敏反应进行了研究。以本品10～100mg/(kg.d)连续经口给小鼠5日，只抑制IgE抗体的产生，对IgM及IgG无影响。以本品1～100mg/kg经口单次给药，在高剂量时可抑制大鼠及豚鼠的同种被动皮肤过敏性反应、大鼠的实验性过敏性鼻炎及豚鼠的实验性哮喘。以本品连续2周经口给药，对大鼠的过敏性鼻炎，50%有效剂量比单次给药减少20多倍，可见疗效逐渐增强。本品还可抑制小鼠的过敏性气管收缩及由抗原刺激引起的乙酰胆碱性气管收缩(气管过敏)。对照药Tranilast

【不良反应】临床试验中不良反应发生率为5％(73/1460例)。其中消化系不良反应如暧气、恶心、口渴、胃部不适、腹泻、软便等；精神神经系统如头痛、困倦等；皮肤如皮疹、荨麻疹、手指肿胀、瘙痒等多见。此外，临床检查值异常如白细胞数、嗜酸性细胞数增多；GOT、GPT、γ-GPT、AL-P升高；蛋白尿、尿潜血阳性。长期用药不良反应发生率为6.4％(12/187例)，略有增加，但未见特殊的不良反应。
【产品规格】 50mg，100mg
【用法用量】一般成人，1次100mg，一日3次饭后口服。可按年龄、症状适当增减剂量。
【注意事项】本品与支气管扩张剂、类固醇、抗组织胺类药物不同，对已发生的发作及症状不能迅速减轻，必须对患者充分说明。
应用本品过程中，若出现支气管哮喘大发作应给予支气管扩张剂或类固醇药物。
长期应用类固醇疗法的患者改用本品时，类固醇减量过程应密切观察，缓慢进行。
应用本品而减少类固醇维持量的患者，停用本品时，可能引起原疾病的复发。使用本品无效的患者不可长期继续使用。
老年病人生理功能降低，应从低剂量开始(例如150mg/d)，增加剂量须一面密切观察患者的不良反应及临床症状，一面增加剂量。妊娠期应用本品的安全性尚未确定.