塞曲司特
英文名称：seratrodast（BRONICA）
产品别名: 7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2-基)-7-苯基庚酸
CAS NO: 112665-43-7
分子式：C22H26O4
含量:99
用途：主要用于支气管哮喘及其他慢性呼吸道疾病的药物合成原料药，塞曲司特与其他抗哮喘药不同，它不仅能抑制速发型气管反应，而且能抑制迟发型气管反应以及气管的反应性亢进。
药理作用
本药为长效血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制多种化学递质(血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子)引起的血管收缩，并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解已发作的哮喘，而是通过消除哮喘各种症状，降低气道高反应性，减少痰量，降低痰液粘度，增强气道纤毛的清除能力，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
药动学
本药口服后以药物原形迅速吸收，健康成年男子口服80mg，2～3h达到血药浓度峰值，药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为22.96(μg·h)/ml(用药15d后)，7d可达稳态血药浓度，且药物浓度随用量增加而相应升高，食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%，平均表观分布容积为33L。本药通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特，经肾脏排泄(排泄率为9%～15%)，消除半衰期为17.5～36h。与健康成年人相比，老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5～2倍，达峰时间亦滞后。连续用药，未见药物蓄积。
适应证
用于治疗轻、中度支气管哮喘。
禁忌证
1.对本药过敏者。
2.孕妇。
注意事项
1.慎用 肝脏功能损害者。
2.药物对儿童的影响 儿童用药安全性和有效性尚未明确。
3.药物对妊娠的影响 尚无孕妇用药安全性资料，故孕妇禁用。
4.药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否可经人乳汁排泄，哺乳妇女如必须服药，应停止哺乳。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 肝功能不全患者用药应定期监测肝脏功能。
6.本药应在晚饭后服用。
7.本药不可用于急性哮喘发作。激素依赖性患者服用本药，应逐渐减少激素用量，不可突然停用。
9.如用药后发生过敏反应及肝功能损害的不良反应，须停药；如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
不良反应
1.心血管系统 少数患者(＞0.1%，＜5%)可有心悸。
2.中枢神经系统 少数患者可有倦怠、嗜睡、头痛、头晕等。
3.代谢/内分泌系统 少数患者可有浮肿。
4.肝脏 极少数患者(＜0.1%)可有肝功能障碍(伴黄疸、ALT、AST升高)，亦有急性肝炎的报道。
5.胃肠道 少数患者可有口渴、食欲缺乏、恶心、呕吐，胃部不适、腹痛、腹泻及便秘等。
6.血液 少数患者可有鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸粒细胞增多。
7.过敏反应 少数患者可有过敏症状(表现为皮疹、搔痒等)。
用法用量
1.成人口服给药一次80mg，一日1次。
2.老年人剂量 从低剂量(一日40mg)开始使用，并观察其症状。
药物相应作用
1.体外实验发现阿司匹林可使本药的游离型药物浓度升高26%。
2.与导致溶血性贫血的药物(非那西丁等解热消炎镇痛药、头孢类抗生素等)合用，可导致溶血性贫血的发生率增加，故合用时应仔细观察患者症状，一旦发生溶血倾向应立即停药并给予适当治疗。
药物剂型
塞曲司特颗粒
(1)40mg。
(2)80mg。
贮法：室温、遮光，密闭保存。

ブロニカ錠40／ブロニカ錠80／ブロニカ顆粒10％

商標名
Bronica Tablets 
一般名
セラトロダスト（Seratrodast）〔JAN〕
性状
セラトロダストは黄色～だいだい黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。ジエチルエーテル、メタノール、エタノール（99.5）又はアセトニトリルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
包装
ブロニカ錠40 ： 100錠（10錠×10）

**ブロニカ錠80 ： 100錠（10錠×10）、420錠（14錠×30）

ブロニカ顆粒10％ ： 100g

製造販売元
武田薬品工業株式会社
完整处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490018D1022_1_12/