拼音名：Chajian Huanshi Jiaonang
【英文名】Theophylline Sustained Release Capsules
【化学名称】本品主要成分为茶碱，化学名称为1，3-二甲基黄嘌呤。其结构式为：分子式：C7H8N4O2分子量=180

【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色微丸。
【作用类别】 呼吸系统药物 平喘药
【药理毒理】茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
【药代动力学】本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(cmax)、平均血浓度(cmin)分别为8.12±0.22小时,13.82±1.46mg/L，5.80±0.83mg/L，稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。
【适应症】⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
【用法和用量】口服。每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选在晚上8～9点钟。⒈成人患者：一般每日1粒（200mg），病情较重者或慢性患者加服1粒（200mg，早上8～9点钟），但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量行血药浓度测定调节剂量。2.3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg/kg。
【不良反应】不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
【禁忌】对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【注意事项】⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用，不应超过医生的处方剂量。⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。⒋有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。5.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
【儿童用药】小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。
【老年患者用药】 老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5~12.5mg/ml。
【药物相互作用】 ⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。⒉茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。⒋对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。⒍与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。
【药物过量】 应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。
【规格】(1)0.1g(2)0.2g(以无水茶碱计)
【贮藏】密封，在干燥处保存。