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塞来昔布胶囊(西乐葆,celecoxib)

2009-05-22 11:02:43  作者:佚名  来源:新特药房药讯  浏览次数:529  文字大小:【】【】【
简介:【药物名称】 通用名:塞来昔布 商品名:西乐葆 英文名:celecoxib 汉语拼音:sailaixibujiaonang 【成分】 本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维 ...

【药物名称】
通用名:塞来昔布
商品名:西乐葆 
英文名:celecoxib
汉语拼音:sailaixibujiaonang
【成分】 本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
【性状】 胶囊剂,内容物为白色粉末。
【适 应 症】 急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。 
【规格】硬胶囊:200mg
【用法用量】 骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治疗时,应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为400mg,每日两次,与食物同服。肝功能受损患者:中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50%。
【不良反应】 过敏反应,常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等,严重者出现皮肤-黏膜-眼综合症、中毒性表皮坏死溶解、剥落性皮炎等。消化道不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等,严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔。神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡;水钠潴留,可出现下肢水肿、血压升高。心血管系统发硬包括心肌梗死及脑血管病。肝损害,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。老年病人、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人易出现肾功能损害。 
【禁 忌】 本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘,荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。
【注意事项】 对本产品中任何成份过敏者,已知对磺胺过敏者禁用。塞来昔布含有磺胺基团,临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期:没有关于妊娠期应用西乐葆的资料,只有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期:因没有在人体中进行类似研究,故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
【药物相互作用】 本品因主要经细胞色素P450CYP2C9代谢,故细胞色素P450 2C9抑制剂氟康唑能抑制本品代谢,而使其血药浓度增高约1倍。抗酸剂降低本品的吸收。塞来昔布可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂(铝剂和镁剂)、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天,或西乐葆的剂量改变后数天内,应密切监测其抗凝血作用。
【药理毒理】 塞来昔布是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。 
【药 动 学】 空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。 
【批准文号】 注册证号BH20050351
【生产企业】 Pfizer Pharmaceuticals LLC(PPLLC)
【贮藏/有效期】  有效期2年。 

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