英文药名: Celebrex(Celecoxib Capsules) 中文药名: 西乐葆（塞来昔布胶囊） 生产厂家: Pfizer 药品介绍 药品英文名 Celecoxib 药品别名 塞来西布、西乐葆、赛来考西、Celebrex  药理作用 塞来西布是具有独特作用机制的新一代解热镇痛抗炎药，能特异性抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激诱导环氧化酶-2生成，从而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表明，塞来西布与基础表达的环氧化酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量的塞来西布不影响由COX-1激活的前列腺素类特质的合成。因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。 药动学 空腹给药吸收良好，约2～3h达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。进食(尤其是高脂食物)可延迟本药的吸收，峰时间(tmax)延至4h，生物利用度增加约20%。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。本药可通过血-脑脊液屏障。在肝脏内经羟化，氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。 清除主要通过肝脏进行，少于1%的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12h，清除率约为每分钟500ml。在大于65岁的人群中，塞来西布的峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均值增加1.5～2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，本药的血药浓度较高。在老年女性中，本药的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。 适应证 用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗。 禁忌证 1.出血性紫癜者禁用。 2.对本品和其他非甾体消炎药或磺胺类过敏者、哺乳期妇女、孕妇禁用。 3.有过敏反应史如过敏性休克、皮疹、荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛、严重鼻炎病史者禁用。 4.严重肝肾功能不全者不宜使用本品。 5.哮喘患者。 注意事项 如出现药物过量应采取支持疗法，血液透析不能有效清除过量药物。疑有P450CYP2C9代谢不良者，本品的血药浓度可能升高而致毒性反应，应慎用。 不良反应 1.较常见的有头痛、上呼吸道感染、消化不良、腹泻、腹痛、鼻窦炎、意外操作损伤、腰痛。失眠、咽炎、胃肠胀气、皮疹、周围水肿、鼻炎和头晕。 2.极少出现ALT，AST上升。 3.包括过敏样反应(anaphylactoid reactions)在内的敏感反应可能致死，如有可察觉的迹象，应立即停药，进行及时救治。 4.本品可能与其他非甾体消炎药或磺胺类药物存在交叉过敏反应，应予注意。 5.本品引起消化性溃疡和出血的风险虽比其他非甾体消炎药小，但可能性，甚至穿孔的可能性是存在的。 6.本品对肾的影响与原型非甾体消炎药相似，应考虑对肾的直接损伤和间接影响(即前列腺素维持肾血流灌注的失代偿)。特别处于这种风险中的患者包括心衰、肝肾功能不全或脱水，或接受利尿剂或ACEI的患者以及老年患者。 7.偶见体液潴留和水肿。已存在水肿、高血压或心衰的患者应慎用本品，注意观察。 用法用量 1.治疗骨关节炎，成人口服每天200mg，1次或2次分服。 2.治疗类风湿性关节炎：成人口服100～200mg，每天2次。 3.治疗以上两种疾病，使用200mg，每天2次，并不比100mg，每天2次的疗效更好；不过，对某些类风湿性关节炎患者，200mg，每天2次，确可收到更好的疗效。 药物相应作用 1.酶抑制剂如氟康唑等可能使本品的血药浓度升高；反之，酶诱导剂如巴比土酸盐或利福平等可能使本品的血药浓度降低。 2.被P450CYP2D6代谢的药物如恩卡尼可能与本品存在潜在的药动学相互作用。 3.与非甾体消炎药存在药理学相互作用。本品合用阿司匹林比单用本品更易引起胃肠道出血。 4.本品与锂存在药动学相互作用。 5.本品合用华法林可能引起出血。 6.抗酸剂(如铝剂和镁剂)能使塞来西布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。 专家点评 本品为非甾体抗炎药，是环氧化酶-2(Cox-2)选择性抑制剂，本品具有抗炎、镇痛作用。口服吸收快，无蓄积作用。适用于类风湿性关节炎患者。抗炎作用强、不良反应小。本品100～200mg的疗效与萘普生500mg相当 CELEBREX Rx Generic Name and Formulations: Celecoxib 50mg, 100mg, 200mg, 400mg; caps. Company: Pfizer Inc. Indications for CELEBREX: Osteoarthritis (OA). Rheumatoid arthritis (RA). Ankylosing spondylitis (AS). Juvenile rheumatoid arthritis (JRA). Adult Dose for CELEBREX: ≥18yrs: OA: 200mg once daily or 100mg twice daily. RA: 100–200mg twice daily. AS: 200mg in 1–2 divided doses; if no response after 6 weeks, 400mg once daily may be tried. <50kg: start at lowest recommended dose. Children's Dose for CELEBREX: <2yrs: not recommended. May sprinkle capsule contents into applesauce. JRA: ≥2yrs (≥10kg to ≤25kg): 50mg twice daily; (>25kg): 100mg twice daily. Pharmacological Class: NSAID (COX-2 inhibitor). Contraindications: Sulfonamide or aspirin allergy. 3rd trimester pregnancy. Coronary artery bypass graft surgery. Warnings/Precautions: Advanced renal disease or severe hepatic impairment: not recommended. Renal or liver dysfunction; reduce dose by 50% in moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh class B). Discontinue if liver disease or systemic effects (eg, eosinophilia, rash) develops. History or risk of GI bleed/ulcer (monitor). Fluid retention. Heart failure. Hypertension. Asthma. Alcoholism. Dehydrated. Elderly. Debilitated. Labor & delivery. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended. Interactions: Caution with drugs that inhibit CYP2C9 (eg, fluconazole) or are metabolized by CYP2D6. May antagonize, or increase risk of renal failure with ACEIs, diuretics. Increased risk of GI bleed with aspirin (except low-dose), corticosteroids, smoking, anticoagulants. May potentiate lithium. Monitor warfarin. Adverse Reactions: GI upset/pain, edema, pharyngitis, increase AST/ALT, GI ulcer/bleed; rare: intracranial bleed, liver failure; also children: headache, fever, cough. See literature re: risk of cardiovascular events. How Supplied: Caps 100mg, 200mg—100, 500; 50mg, 400mg—60 塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2(COX-2)，可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。 Indications for CELEBREX: Dysmenorrhea. Adult Dose for CELEBREX: ≥18yrs: 400mg once then 200mg more on 1st day if needed, then 200mg twice daily. <50kg: start at lowest recommended dose. Children's Dose for CELEBREX: Not recommended. Pharmacological Class: NSAID (COX-2 inhibitor). Contraindications: Sulfonamide or aspirin allergy. 3rd trimester pregnancy. Coronary artery bypass graft surgery. Warnings/Precautions: Advanced renal disease or severe hepatic impairment: not recommended. Renal or liver dysfunction; reduce dose by 50% in moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh class B). Discontinue if liver disease or systemic effects (eg, eosinophilia, rash) develops. History or risk of GI bleed/ulcer (monitor). Fluid retention. Heart failure. Hypertension. Asthma. Alcoholism. Dehydrated. Elderly. Debilitated. Labor & delivery. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended. Interactions: Caution with drugs that inhibit CYP2C9 (eg, fluconazole) or are metabolized by CYP2D6. May antagonize, or increase risk of renal failure with ACEIs, diuretics. Increased risk of GI bleed with aspirin (except low-dose), corticosteroids, smoking, anticoagulants. May potentiate lithium. Monitor warfarin. Adverse Reactions: GI upset/pain, edema, pharyngitis, increase AST/ALT, GI ulcer/bleed; rare: intracranial bleed, liver failure. See literature re: risk of cardiovascular events. How Supplied: Caps 100mg, 200mg—100, 500; 50mg, 400mg—60 Indications for CELEBREX: Acute pain. Adult Dose for CELEBREX: ≥18yrs: 400mg once then 200mg more on 1st day if needed, then 200mg twice daily. <50kg: start at lowest recommended dose. Children's Dose for CELEBREX: Not recommended. Pharmacological Class: NSAID (COX-2 inhibitor). Contraindications: Sulfonamide or aspirin allergy. 3rd trimester pregnancy. Coronary artery bypass graft surgery. Warnings/Precautions: Advanced renal disease or severe hepatic impairment: not recommended. Renal or liver dysfunction; reduce dose by 50% in moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh class B). Discontinue if liver disease or systemic effects (eg, eosinophilia, rash) develops. History or risk of GI bleed/ulcer (monitor). Fluid retention. Heart failure. Hypertension. Asthma. Alcoholism. Dehydrated. Elderly. Debilitated. Labor & delivery. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended. Interactions: Caution with drugs that inhibit CYP2C9 (eg, fluconazole) or are metabolized by CYP2D6. May antagonize, or increase risk of renal failure with ACEIs, diuretics. Increased risk of GI bleed with aspirin (except low-dose), corticosteroids, smoking, anticoagulants. May potentiate lithium. Monitor warfarin. Adverse Reactions: GI upset/pain, edema, pharyngitis, increase AST/ALT, GI ulcer/bleed; rare: intracranial bleed, liver failure. See literature re: risk of cardiovascular events. How Supplied: Caps 100mg, 200mg—100, 500; 50mg, 400mg—60 --------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请请以电话咨询为准！ --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: CELEBREX 200mg/cap 30Caps/bottle 原产地英文药品名: CELECOXIB 中文参考商品译名: 西乐葆 200毫克/胶囊 30胶囊/瓶 中文参考药品译名: 塞来昔布 生产厂家中文参考译名: GD SEARLE 生产厂家英文名: GD SEARLE --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: CELEBREX 200mg/cap 100Caps/bottle 原产地英文药品名: CELECOXIB 中文参考商品译名: 西乐葆 200毫克/胶囊 100胶囊/瓶 中文参考药品译名: 塞来昔布 生产厂家中文参考译名: GD SEARLE 生产厂家英文名: GD SEARLE --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: CELEBREX 400mg/cap 60Caps/bottle 原产地英文药品名: CELECOXIB 中文参考商品译名: 西乐葆 400毫克/胶囊 60胶囊/瓶 中文参考药品译名: 塞来昔布 生产厂家中文参考译名: GD SEARLE 生产厂家英文名: GD SEARLE --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: CELEBREX 100mg/cap 100Caps/bottle 原产地英文药品名: CELECOXIB 中文参考商品译名: 西乐葆 100毫克/胶囊 100胶囊/瓶 中文参考药品译名: 塞来昔布 生产厂家中文参考译名: GD SEARLE 生产厂家英文名: GD SEARLE