印度Natco Pharma公司仿制吉非替尼geftinat(Gefitinid Tadlets)并上市!
Having recently launched the generic version of Novartis drug Glivac, Natco Pharma has now rolled out yet another anti-cancer drug, a generic version of AstraZeneca\\\'s Iressa. This is the fourth major anti-cancer drug launch from the oncology division of the company.
The new drug, which has been branded as Geftinat, aims at presenting a remedy for lung cancer. Geftinat is an effective monotherapy treatment for patients suffering from non-small cell lung cancer, said a release issued the company here on Monday.
The use of Geftinat would result in a considerable
increase in survival probabilities. It would also lead to an increase in time to disease progression, and is effective in meaningful anti-tumour activity.
The drug priced at Rs 325 per tablet of 250 mg is at
1/10th of the cost of the international brandpresently
available in the market. The said drug\\\'s patent application was filed prior to ’95, it added. 一瓶30片，一片250mg，价格1800元人民币

吉非替尼——抗肿瘤靶向治疗药物
靶向治疗作为抗肿瘤药物治疗的全新领域，有望提高包括非小细胞肺癌在内的多种实体瘤的疗效。吉非替尼是近年开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物，它的上市为临床实体瘤治疗提供了一种全新的方法。
药理作用
吉非替尼是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。

药代动力学

吉非替尼口服有效，口服后吸收、代谢较慢。单次口服250毫克的生物利用度接近60％，药时曲线下面积（AUC）呈剂量相关。每日1次给药后，经7~10天达稳态血药浓度，血浆浓度峰值出现在给药后的3~7小时，随后血药浓度逐渐呈二相降低(半衰期为12～58小时，平均为28小时)，并表现为剂量依赖性药动学，即随多次给药，AUC和Cmax成比例增加，而当与食物一起服用时，其Cmax和AUC却没有显著降低。血浆蛋白结合率近90％。吉非替尼在肝脏通过多种途径代谢，代谢过程较为复杂，参与其氧化代谢的主要为细胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代谢物为O－去甲基物。代谢物与原形药物的药理作用无关。原形药物及多数代谢产物主要通过胆道排泄，经粪便排出体外，经尿排泄量为给药量的4％以下。

临床应用评价

吉非替尼主要适应证为治疗既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。临床试验结果显示，吉非替尼可抑制多种类型肿瘤细胞的生长，特别是对非小细胞肺癌患者，其单药应用的疗效肯定，对很多化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者有明显的改善临床症状的作用，且这种症状改善及有效率与患者生存期的提高有相互关系。两组随机、双盲、多中心的治疗非小细胞肺癌患者的Ⅱ期临床研究，一组对210例来自欧洲、南美洲、澳大利亚、日本等43个医疗中心至少接受过1次含铂化疗方案治疗的非小细胞肺癌患者进行随机研究；另一组对216例来自美国34个医疗中心曾接受过两个方案(至少一个含铂，另一个必须包括多西他赛)化疗患者进行随机研究，两组患者都分别随机给予吉非替尼每日250毫克和500毫克，并进行生活质量评估。两组试验结果显示，吉非替尼两个不同剂量的有效率分别为18.4％、19.0％和11.8％、8.8％；疾病控制率分别达到54.4％、51.4％和42.2％、36.0％；症状改善率为40.3％、37.0％和43.1％、35.0％；1年生存率为35％、29％和29％、24％。

吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。

不良反应及注意事项

吉非替尼的耐受性较好，大多不良反应轻微并且可逆，而且与细胞毒药物的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、痤疮、呕吐和无力等，发生率在20％以上，因为药物不良反应而停止治疗的患者仅有1％。偶尔可发生急性间质性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应该立即中断治疗，并查明是否为间质性肺炎。本品不宜用于妊娠期妇女，哺乳期妇女在治疗期间应停止母乳喂养。

药物相互作用

吉非替尼通过CYP3A4代谢，因此，与利福平(CYP3A4诱导剂)同时给药，使本品的平均AUC降低83％；与伊曲康唑(CYP3A4抑制剂)合用，本品平均AUC增加80％。本品与能引起胃pH持续升高大于或等于5的药物合用，可使平均AUC降低47％。

吉非替尼的产地版本简介
目前患者可以购买到三种产地的易瑞沙，具体价格如下：
美国的：600元左右/粒
中国的：500元左右/粒
印度的：106元左右/粒 据我们的了解，在印度德里的药店买吉非替尼片 、(印度易瑞沙)每一片限价60元人民币。如需购买该药，请直接与印度Natco Pharma公司联系购买，也可与他们的经销商据我们的了解，在印度假药很多，患者需要购买一定要与生产厂商购买，建议患者不要在中国国内购买，小心的药品来源的合法与质量问题。

美国的是英国公司在美国销售的药品，在中国国国内上市的也是英国公司产的，采用１０粒装．印度的是因为该药是英国研发的，而印度仿制了英国的药，所以更便宜． 目前阿斯利康的IRESSA均在英国生产，中国的也来自英国，只是在中国分包装而已。美国的产品也是英国生产，但美国的药物价格是很贵的。因以上原因价格不一。但只要是阿斯利康的产品，药片均由英国生产，并无别家，只是包装不同而已。还有患者买到澳大利亚包装的药，是出口给台湾的，商品名为艾瑞莎。