【药品名称】
商品名：甲强龙
通用名：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
英文名：Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
【成分】
本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。 
本药除有效成分外尚含有乳糖、双磷酸钠、干燥的磷酸钠、苯甲醇、注射用水。 

【药理作用】 
本药为供肌注和静注用的甲基强的松龙，属于合成的糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。
甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。皮质类固醇能扩散透过细胞膜，并与特殊的细胞内受体相结合，此结合体能进入细胞核内，与DNA（染色体）结合，并启动mRNA的转译，继而合成各种酶蛋白，糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。
皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程，亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途，这些作用导致以下结果 ：减少发炎部位免疫作用细胞之数目，减少血管扩张，稳定溶酶体膜，抑制吞噬作用，减少前列腺素及相关物质之生成。
甲基强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后，可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致，而非由药物直接作用而致。 

【药代动力学】 
在体内由胆碱脂酶迅速地水解甲基强的松龙琥珀酸钠而成为自由的甲基强的松龙。以30 mg/kg作静脉输注需超过20分钟，或1 g静脉输注超过30-60分钟时间，接近15分钟时获得最高甲基强的松龙血浆浓度，接近于20 ug/mL，静脉注射40 mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47 ug/100 mL。肌肉注射40 mg之甲基强的松龙后于120分钟后可测得血浓度峰值为34 ug/mL。肌肉注射所测得之血浓度峰值较静脉注射为低，但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长，所以两种注射方法可给予等量之甲基强的松龙。考虑皮质类固醇之作用机制，此两种用法之临床意义相差极小。使用本药4-6小时后通常可观察到临床反应。用于治疗哮喘，使用1或2小时后可见预期效果。
甲基强的松龙之血浆半衰期为2.3-4小时，与给药形式无关。甲基强的松龙为具有中等活性之皮质类固醇，其生物半衰期为12-36小时，从皮质类固醇之细胞内作用，可见血中半衰期与药理作用半衰期明显不同，当可测量之血中浓度消失后，而药理作用仍然持续。皮质类固醇抗炎作用之持续时间与抑制脑下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）之持续时间约相等。
甲基强的松龙通过肝脏代谢，与可的松相似，主要的代谢产物为20-β羟基甲基强的松龙与20-β-羟基-6α-甲基强的松，并以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非螯合化合物主要经尿液排出。以碳14标记之甲基强的松龙经静脉注射后96小时内的尿液中可回收75%之总放射活性，于5日后之粪便中回收9%，胆汁中为20%。 

【适应症】 
内分泌失调 ：原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（氢化可的松或可的松为首选用药，可能要与盐皮质激素合用，对于婴儿，盐皮质激素之补充特别重要）。急性肾上腺皮质素不足（氢化可的松或可的松为首选用药，可能要补充盐皮质酮，尤其当使用合成类似品时）。手术前与严重创伤或病情危急之病人，而已知其肾上腺皮质激素不足或其肾上腺皮质激素贮备不足。先天性肾上腺增生，非化脓性甲状腺炎，癌症引起之高血钙症。
风湿性疾病 ：作为短期使用之辅助疗法（帮助病人度过急性发作或危重期）用于下列情况 ：创伤后骨关节炎，骨关节炎之骨膜炎，风湿性关节炎，包括幼年风湿性关节炎（个别病例可能需要低剂量之维持治疗），急性或亚急性滑囊炎，上髁炎，急性非特异性腱鞘炎，急性痛风关节炎，牛皮癣关节炎，关节强硬性脊椎炎。
胶原疾病 ：用于恶化或作为维持治疗于个别病例中 ：全身性红斑狼疮（狼疮性肾炎），急性风湿性心肌炎，全身性皮肌炎（多肌炎），结节性多动脉炎，古德柏斯彻氏综合征。
皮肤疾病 ：天疱疮，严重多形糜烂性斑（斯-约二氏综合征），剥落性皮炎，大疱疱疹性皮炎，严重脂溢性皮炎，严重牛皮癣，蕈样真菌病。荨麻疹。
过敏状态 ：用于控制以常规疗法难以处理的严重过敏，支气管哮喘，接触性皮炎，异位皮炎，血清病，季节性或多年性过敏鼻窦炎，药物过敏反应，输液反应引起的荨麻疹，急性非感染性咽喉水肿（肾上腺素为道选药物）。
眼部疾病 ：眼睛之严重急性及慢性过敏性与感染性疾病如眼部带状疱疹、虹膜炎、虹膜睫状体炎、脉络膜视网膜炎、扩散性后葡萄膜炎及脉络膜炎、视神经炎、交感性眼炎、前房发炎、过敏性结膜炎、过敏性边缘性环形角膜溃疡、角膜炎。
肠胃道疾病 ：帮助病人度过疾病危急时期 ：溃疡性结肠炎（全身性治疗），局限性回肠炎（全身性治疗）。
呼吸道疾病 ：症状性类肉瘤病，铍中毒，与适当的抗肺结核化疗合用于暴发性或弥散性肺结核病，其它手段不能控制之吕弗勒氏综合征，吸入性肺炎。
血液疾病 ：后天性（自体免疫）溶血性贫血，成年人特发性血小板减少性紫癜（只可静脉投注，禁忌肌注），继发性血小板减少症，成红细胞性贫血，先天性再生障碍性贫血。
肿瘤 ：供姑息治疗 ：成年人白血病及淋巴瘤，儿童急性白血病，晚期癌症，改善晚期癌症病人之生活质量。
水肿 ：自发性或狼疮性肾病综合征而无尿毒症，可以促进利尿或缓解。
神经系统 ：因原发性或转移性肿瘤和/或接受手术或放射治疗所致的脑水肿，外伤性脑水肿，多发性硬化症急性恶化。急性脊髓损伤的治疗应在创伤后8小时内开始。
休克 ：当可能出现肾上腺皮质功能不全时，继发于肾上腺皮质功能不全或对传统性治疗无反应的休克（一般可选择氢化可的松，若盐皮质激素不适合，可用甲基强的松龙替代）。虽然尚无良好的临床对照实验（双盲对照）可循，但由动物实验模式所得之资料指出，本药可用于对常规疗法（例如补液）无效的出血性、创伤性或外科休克。
其它 ：与适当的抗结核化学疗法合用时，治疗结核性脑膜炎伴有蛛网膜下阻断或趋于阻断。影响神经或心肌的旋毛虫病。器官移植。防止癌症化疗所引致的恶心及呕吐。 

【用法用量】 
用于危重病情作为辅助疗法时，推荐剂量是30 mg/kg体重，以最少30分钟时间静脉注射。此剂量可于48小时内，每4-6小时重复一次。冲击疗法适用于对皮质类固醇无反应的恶化期疾病，和/或对标准疗法无反应者（如狼疮性肾炎、类风湿性关节炎）。建议用法如下：
类风湿性关节炎 每日1 g，IV，使用1-4天或每月1 g，IV，使用6个月。
系统性红斑狼疮 每日1 g，IV，使用3天。
多发性硬化症 每日1 g，IV，使用3天或5天。
肾小球肾炎、狼疮性肾炎 每日1 g，IV，使用3、5或7天。静脉输注须最少30分钟，如 治疗后一周内尚无改善迹象，可根据病情重复上述疗程。
提高晚期癌症病人的生活质量 前瞻性对照实验显示连续使用4周，每天静脉注射125 mg。
防止癌症化疗所引起的恶心和呕吐 建议用法：
具轻微至中度致呕吐性之化疗：于施行化学治疗前1小时、化学治疗开始之际以及结束时各以五分钟以上时间，静脉注射250 mg。投予第一剂时可并用氯化酚噻嗪以加强疗效。
具严重致呕吐性之化学疗法：于施行化疗前1小时以至少五分钟以上时间静注投予250 mg本药以及适当剂量的甲氧氯普胺或者丁酰苯类药物，然后于施行化学治疗之际及结束时各再以静脉注射投予250 mg本药。
其它适应症 第一次剂量可自10 mg至500 mg不等，视病情而定。当病情危急时，可于短时间内使用较大剂量。初次剂量（可用至250 mg）应以最少五分钟的时间经静脉投药，若大于250 mg，则最少30分钟。其后之剂量可根据病情及反应给与静脉或肌肉注射。皮质类固醇只是一种辅助治疗剂，不可用以取代传统疗法。婴儿及儿童剂量可酌情减量，其用量应以患者的病情及其反应为主要考虑因素，而年龄和体重则为次要的考虑因素，用量不得低于500 ug/kg体重/24小时。 
【不良反应】 
体液及电解质紊乱 ：钠潴留，某些病人有心力衰竭、高血压、体液潴留、失钾、低钾性碱中毒。
肌肉骨骼系统 ：类固醇性肌病，肌无力，骨质疏松，病理性骨折，脊椎受压骨折，无菌性坏死。
胃肠道 ：可能发生消化性溃疡穿孔或出血，胰腺炎，食道炎，肠穿孔。
皮肤 ：妨碍伤口愈合，瘀点，瘀斑。
代谢 ：蛋白异化作用所引起的负氮平衡。
神经系统 ：颅内压升高，假脑瘤。
内分泌系统 ：月经失调，柯兴氏病，脑垂体-肾上腺轴的抑制，糖耐量降低，潜伏性糖尿病的发作，增加糖尿病者胰岛素或口服降血糖药物之需求，抑制儿童的生长发育。
眼 ：后房囊下白内障，眼内压升高，眼球突出。
免疫系统 ：掩盖感染，潜伏感染发作，机会性感染，过敏性反应，抑制皮试的反应。 
【禁忌症】 
全身性霉菌感染。已知对本药成分有过敏者。 

【注意事项】 
研究报导显示，正施行肾上腺皮质类固醇治疗之病人处于应激状态时，于应激情况呈现之前、当时及事后，须增加速效肾上腺皮质类固醇之剂量。
肾上腺皮质类固醇可能会掩盖感染之若干症状，使用期间亦可能发生新的感染。使用肾上腺皮质类固醇时，抵抗力可能会减弱，而感染也无法限于局部。本药用于败血性休克，可能使若干危险性较高的患者（如血清肌酐高于2 mg%或续发性感染）的死亡率增加。
使用肾上腺皮质类固醇治疗期间，不应接种天花疫苗。正在使用肾上腺皮质类固醇的病人，特别是大量使用时，宜避免各种免疫接种，因为可能引起神经系统并发症及缺少抗体反应。
本药用于活动性结核病时，应仅限于暴发性或弥散性结核病，并与适当抗结核病疗法合并使用。如皮质类固醇使用于潜伏性结核病或有结核反应的病人时，必须小心观察以防疾病复发。此类病人长期使用肾上腺皮质类固醇治疗应接受化学防治疗法。
因接受肾上腺皮质类固醇注射疗法之病人，有极少数曾经发生类过敏反应，如支气管痉挛，故投药前宜先采取适当预防措施，尤其当病人有药物过敏史时。迅速静脉投予大剂量甲基强的松龙琥珀酸钠（于10分钟内投药量大于500 mg者），曾有心律不整、虚脱、心跳停顿等报导。大剂量投予期间或事后，亦曾有心跳缓慢的报导，但与输注速度快或时间长短可能并无关联。
本产品含有苯甲醇，据报导，苯甲醇与致命的早产儿喘息综合征有关。
使用皮质类固醇予眼部疱疹病者时需加注意，因为能发生角膜穿透。
皮质类固醇可能使已存在的情绪不稳定或精神状态加重。对以下病者使用皮质类固醇需加注意：
-有穿孔可能的非特异性溃疡性结肠炎，
-脓肿或其它化脓性感染。
-憩室炎。
-刚完成肠道吻合术者。
-活动性或潜伏性消化性溃疡。
-肾功能不全。
-高血压。
-骨质疏松。
-重症肌无力。
以糖皮质激素治疗时，并发症的发生受剂量及治疗时间的影响，所以，对于每一病人，应根据剂量、治疗时间及频率来判断得失。目前无证据显示皮质类固醇有致癌性、致突变性或损害生育能力。 

【孕妇及哺乳期妇女用药】 
动物实验显示，将大剂量肾上腺皮质类固醇投与母亲时可能导致畸型胎儿。由于使用肾上腺皮质类固醇和人类生殖之有关研究尚不足，因此此类药物于孕妇、授乳妇女及生育年龄的妇女时，应衡量药效和对孕妇、胎儿的危险性两者间的利害得失。由于对人类怀孕期的安全性证据不足，若必须使用本药时必须谨慎。皮质类固醇容易穿过胎盘。怀孕期间曾接受有效剂量的皮质类固醇的母亲所生的婴儿必须小心观察并衡量其肾上腺不足之征兆。尚无皮质类固醇对分娩之作用。肾上腺皮质类固醇可于母乳中分泌。 

【药物过量】 
急性过量使用本药无临床症状出现。本药可经由透析排除。 
【用药须知】 
在使用前，注射药物产品需以肉眼检查有否特别物体及变色。在无菌环境下，将稀释液加入无菌粉末药瓶中，只可使用特定的稀释液。甲基强的松龙琥珀酸钠溶液与其它药物予静脉输注混合液中之静脉注射兼容性及稳定性受混合液中酸碱度、浓度、时间、温度及甲基强的松龙自身溶解性的影响。为了避免兼容性及稳定性问题，建议在任何情况下，应尽可能让甲强龙针与其它药物分开投药。 

【贮藏/有效期】 
未调配的药品：储存于室温下（15-30°C）。已调配之溶液：于室温下（15-30°C）储存，并在48小时内使用。
【规  格】： 500mg  

【产    地】： Pharmacia & Upjohn N.V./S.A.

药品价格(单位:元)
编号	药品名称	通用名	生产厂家	规格	单位	参考价
1370004	甲强龙(500mg)	注射用甲泼尼龙琥珀酸钠	Pharmacia & Upjohn N.V./S.A.	500mg	瓶	172
1370005	甲强龙(40mg)	注射用甲泼尼龙琥珀酸钠	Pfizer Manufacturing Belgium NV	40mg	瓶	35.1