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ELLA（Ulipristal acetate tablet)口服片剂

2011-04-20 16:41:08 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：1025 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 制造商：华生制药公司药理分类：孕激素激动剂/拮抗剂。活性成分（补）： Ulipristal醋酸30毫克;标签。指示（补）：预防怀孕后无保护性交或已知或怀疑避孕失败。不适合作为常规避孕 ...

关键字：ELLA（Ulipristal acetate tablet)口服片剂

制造商：
华生制药公司

药理分类：
孕激素激动剂/拮抗剂。

活性成分（补）：
Ulipristal醋酸30毫克;标签。

指示（补）：
预防怀孕后无保护性交或已知或怀疑避孕失败。不适合作为常规避孕药使用。

药理作用：
Ulipristal醋酸是一种合成的孕激素激动剂/拮抗剂，可以减少怀孕的危险，如果采取无保护的性交后或避孕失败到5天。当立即采取排卵前，它推迟滤泡破裂。对可能出现的紧急避孕行动的主要机制是抑制或延迟排卵，但是，到植入子宫内膜抑制可能是其疗效的变化。行政在月经周期的时间会影响药物对生殖系统的影响。如果在中期阶段采取的卵泡，它会导致卵泡和雌激素的浓度减少的抑制作用。如果在促黄体激素水平的高峰时间采取卵泡破裂延迟5-9天。黄体在早期阶段投药并没有显着的延迟子宫内膜成熟，但会降低子宫内膜厚度。

临床试验：
开展了两项研究，以评估安全和紧急避孕ulipristal醋酸30毫克的疗效。在这两项研究的妇女被要求接受紧急避孕收到一个阴性怀孕测试。初步效果分析上进行了<36岁年龄科目谁服用了试验药物已知的怀孕状态。

在一个开放性研究，健康妇女（平均年龄24岁）谁要求48-120小时无保护性交后紧急避孕分别获得了30毫克剂量的ulipristal。身体质量指数的中位数在这项研究（BMI）为25.3（范围16.1-61.3kg/m2）。该ulipristal使用显着降低预期的5.5％的怀孕率，观察到2.2％，当它被视为无保护性交后48-120小时。 1242评估妇女，怀孕27发生。

在单盲对比研究，健康妇女（平均年龄25岁）谁要求在无保护的性交120小时紧急避孕，随机分派接受左炔诺孕酮为1.5mg或ulipristal 30毫克。 BMI中位数为25.3（范围14.9-70kg/m2）。 16-35 844名妇女在给定适当ulipristal组，当发生紧急避孕采取0至72小时无保护性交后怀孕16岁。使用的ulipristal怀孕率显着降低，从预期的5.6％至1.9％时，观察到在72小时内服用无保护的性交。还有谁在这些患者发生无保护性交后72小时ulipristal>没有怀孕。

分组数据的汇总分析表明，与体重指数> 30kg/m2所观察到的妇女怀孕率都ulipristal和左炔诺孕酮没有显着的不治疗怀孕率预期的不同。

的安全性和有效性ulipristal醋酸如果使用同一月经周期内不止一次尚未评估，因此，其在同一周期内重复使用，不建议。

法律分类：
接收

成人：
以尽快在120小时无保护性交后或避孕失败（5天）1片。可重复剂量如果呕吐发生在3小时。

儿童：
Premenarchal：不适用。

禁忌（补）：
已知/怀疑怀孕（Cat.X）。

警告/注意事项：
出子宫外孕规则，如果出现下腹部疼痛。如果后续出怀孕第推迟月经方式“> 1个星期。不能防止性病/艾滋病毒（艾滋病）。绝经后妇女，哺乳期妇女：不推荐。

互动（补）：
药物（如巴比妥酸盐，波生坦，carbamazapine，非氨酯，灰黄霉素，奥卡西平，苯妥英，利福平，托吡酯）或药材（例如，圣约翰草），诱导（如CYP3A4的）某些酶可能会降低效率。可能会增强被CYP3A4抑制剂（如酮康唑，伊曲康唑）。定期荷尔蒙避孕药可能对抗;月经周期其余的使用屏障避孕方法。

不良反应（补）：
头痛，腹痛，恶心，痛经，疲劳，头晕，月经周期的变化。

如何提供：
制表1

最后更新：
2010年12月2日

美国FDA批准更有效的紧急避孕药-ELLA（Ulipristal acetate tablet)

美国食品药品管理局(FDA)正式批准醋酸ulipristal上市，这是一种在无防护性生活后5天内服用都有效的紧急避孕药。
FDA于8月13日公布了这份批文，这距离FDA生殖健康药品顾问委员会得出评审结果还不到2个月的时间。该委员会一致认定，这种选择性孕酮受体调节剂在无防护性生活或已知或怀疑避孕失败后5天内使用(获批的适应证)，是一种有效且安全性尚可的紧急避孕药。对于该药的适应证，FDA还声明ulipristal“不宜作为避孕药常规使用。”
作为该药的生产商，法国Laboratoire HRA Pharma 公司表示，ulipristal将于今年第4季度正式投放市场。在美国，ulipristal将由屈臣氏药业公司(Watson Pharma Inc.)负责分销，商品名为ella。该药已于2009年5月在欧洲上市，商品名为ellaOne。
Ulipristal将只能作为处方药销售。在美国，以左炔诺孕酮为主要成分的紧急避孕药则可以作为非处方药销售给年龄大于或等于18岁的女性。
Ulipristal的推荐剂量为1片30 mg片剂，在无防护性生活或已知或怀疑避孕失败后120个小时(5天)内尽快服用，随餐或不随餐服用均可。该药可用于月经周期的任何时间。依照产品说明书，如果服药后3个小时内出现了呕吐，则应考虑再次服用。

适应证中没有提及特定的年龄段，这是在审批之前的紧急避孕药时争论的几个主要问题之一。在经FDA批准的ulipristal产品说明书中，儿童用药部分的陈述是：ulipristal用于育龄期妇女的安全性和有效性已经确立，“预计该药用于年龄小于18岁的青春期后青少年的安全性和有效性与其用于年龄大于或等于18岁的妇女相同。”

该药之所以获批是基于两项分别在年龄大于或等于18岁(在美国)或年龄大于或等于16岁(在美国和欧洲)的女性中开展的III期试验的结果。在这两项试验中，在无防护性生活后48~120个小时内服用了ulipristal 30 mg的女性其妊娠率显著低于预期妊娠率。

在美国开展的第一项试验中，妊娠率为2.10%，显著低于5.53%的预期妊娠率。同时在美国和欧洲开展的第二项试验中，服用了ulipristal的女性其妊娠率为1.78%，而预期妊娠率为5.54%；服用了左炔诺孕酮紧急避孕药的女性其妊娠率为2.59%。

对于体重指数偏高( >30kg/m2)的女性，ulipristal的作用可能会减弱。

FDA在声明中称，试验中所观察到的最常见不良反应包括头痛、恶心、腹痛、痛经、乏力和眩晕，与左炔诺孕酮紧急避孕药的不良反应类似。

反对流产者曾指出ulipristal与米非司酮类似，都属于流产药。但产品说明书上指出“醋酸ulipristal作为紧急避孕药的主要作用机制很可能是”通过在女性排卵前即刻服药来延迟滤泡破裂从而抑制或延迟排卵。FDA在声明中补充道：“但子宫内膜的变化可能会影响受精卵着床，这也可能是该药发挥效用的原因之一。”
米非司酮也是一种选择性孕酮受体调节剂，已获准与米索前列醇联合用于药物流产。

Manufacturer:

Watson Pharmaceuticals, Inc.

Pharmacological Class:

Progesterone agonist/antagonist.

Active Ingredient(s):

Ulipristal acetate 30mg; tab.

Indication(s):

Prevention of pregnancy following unprotected intercourse or known or suspected contraceptive failure. Not for use as regular contraceptive.

Pharmacology:

Ulipristal acetate is a synthetic progesterone agonist/antagonist that can reduce the risk of pregnancy if taken up to 5 days after unprotected intercourse or contraceptive failure. When taken immediately before ovulation, it postpones follicular rupture. The likely primary mechanism of action for emergency contraception is inhibition or delay of ovulation; however, changes to the endometrium that inhibit implantation may contribute to its efficacy. The timing of administration in the menstrual cycle affects the effect of the drug on the reproductive system. If taken in the mid-follicular phase, it causes inhibition of folliculogenesis and reduction of estradiol concentration. If taken at the time of peak luteinizing hormone levels, follicular rupture is delayed by 5–9 days. Dosing in the early luteal phase does not significantly delay endometrial maturation but decreases endometrial thickness.

Clinical Trials:

Two studies were undertaken to assess the safety and efficacy of ulipristal acetate 30mg for emergency contraception. Women in both studies were required to have a negative pregnancy test before receiving emergency contraception. Primary efficacy analyses were performed on subjects <36 years of age who had a known pregnancy status after taking study medication.

In an open-label study, healthy women (mean age 24 years) who requested emergency contraception 48–120 hours after unprotected intercourse were given a 30mg dose of ulipristal. The median body mass index (BMI) in this study was 25.3 (range 16.1–61.3kg/m²). The use of ulipristal significantly reduced the pregnancy rate, from an expected 5.5% to an observed 2.2%, when it was taken 48–120 hours after unprotected intercourse. Of 1242 women evaluated, 27 pregnancies occurred.

In a single-blind comparison study, healthy women (mean age 25 years) who requested emergency contraception within 120 hours of unprotected intercourse were randomly assigned to receive either levonorgestrel 1.5mg or ulipristal 30mg. The median BMI was 25.3 (range 14.9–70kg/m²). Of 844 women 16–35 years of age in the group given ulipristal, 16 pregnancies occurred when emergency contraception was taken 0 to 72 hours after unprotected intercourse. The use of ulipristal significantly reduced the pregnancy rate, from an expected 5.6% to an observed 1.9% when taken within 72 hours of unprotected intercourse. There were no pregnancies in those patients who took ulipristal >72 hours after unprotected intercourse.

Subgroup analysis of the pooled data showed that for women with BMI >30kg/m² the observed pregnancy rate with both ulipristal and levonorgestrel was not significantly different from the expected pregnancy rate for no treatment.

The safety and efficacy of ulipristal acetate if used more than once within the same menstrual cycle has not been evaluated, so its repeated use within the same cycle is not recommended.

Legal Classification:

Adults:

Take 1 tablet as soon as possible within 120 hrs (5 days) after unprotected intercourse or contraceptive failure. May repeat dose if vomiting occurs within 3 hrs.

Children:

Premenarchal: not applicable.

Contraindication(s):

Known/suspected pregnancy (Cat.X).

Warnings/Precautions:

Rule out ectopic pregnancy if lower abdominal pain occurs. Rule out pregnancy if subsequent menses delayed by >1 week. Does not protect against STDs/HIV (AIDS). Postmenopausal women, nursing mothers: not recommended.

Interaction(s):

Drugs (eg, barbiturates, bosentan, carbamazapine, felbamate, griseofulvin, oxcarbazepine, phenytoin, rifampin, topiramate) or herbals (eg, St. John’s wort) that induce certain enzymes (eg, CYP3A4) may decrease effectiveness. May be potentiated by CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole). May antagonize regular hormonal contraceptives; use barrier contraception for remainder of menstrual cycle.