关于特罗凯®（Tarceva®）
特罗凯是即易瑞沙上市以来又一个上市的小分子靶向治疗药物，Tarceva（erlotinib）与安慰剂相比，可以使晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中位生存期获得42.5%的显著提高。此研究由加拿大国家癌症研究所临床试验组与OSI制药公司合作进行，包括731例对一线或二线治疗无效的晚期NSCLC患者。此研究达到了第一终点，使接受Tarceva的患者与安慰剂对照组相比生存期延长（6.7个月比4.7个月），并达到第二终点，包括延长至症状恶化期和无恶化展生存期、提高反应率。此外，结果分析显示治疗使各组受检患者均受益。
基于这些研究结果，罗氏获得了快速审批程序，在美国、加拿大、澳大利亚和欧盟已批准上市，目前此药在中国上市。
概述
特罗凯®是用于治疗对至少一种化疗方案失败的晚期非小细胞肺癌的创新药品。每日口服一次，有希望治疗多种类型的实体肿瘤。特罗凯于2004 年11 月获得美国FDA 批准，并于2005 年9 月获欧盟批准上市。目前特罗凯已经获得SFDA 批准，将于明年初在中国上市。
作用机制
与化疗不同，特罗凯®针对性地作用于肿瘤细胞，抑制其形成、生长。其靶点是人体表皮生长因子受体。这种表皮生长因子也被称为HER1，在血管与肿瘤间传递“信号”，在多种肿瘤形成及生长的过程中起着关键作用。特罗凯®通过抑制细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶，阻断“信号”，从而阻止肿瘤细胞生长。
与传统治疗的区别
特罗凯®是全球唯一一个被证实能够为肺癌患者延长生存期、提高生活质量的靶向治疗药物。目前大部分肺癌患者都接受化疗，会由于化疗的毒性而变得非常虚弱。特罗凯®与化疗不同的是，它靶向作用于肿瘤细胞，所以避免了典型的化疗副作用，改善了患者的生活质量。
疗效
BR.21 试验是一项里程碑式的国际大型3 期随机临床试验，以特罗凯®与安慰剂相比较。这一试验在17 个国家86 个中心进行，731 位晚期非小细胞肺癌患者接受了治疗，这些患者曾在接受了1 线或2 线治疗后情况恶化。
BR.21 研究的主要结果：
使用特罗凯®治疗的晚期非小细胞肺癌患者比起安慰剂组的患者显著延长了生命，改善率达42.5%（6.7 个月 vs 4.7 个月）接受特罗凯®治疗的患者中31%在一年后仍然活着，而安慰剂组只有22%。
特罗凯®组的患者能够更长时间地保持情况稳定或者控制住肺癌相关的症状，如咳嗽、呼吸急促、疼痛。
特罗凯®组相对安慰剂组的患者而言，享有更好的生活质量，身体各功能得到改善。特罗凯®所提供的益处在一个很广的患者群体中得到体现。
产品优势
很多晚期非小细胞肺癌患者不接受化疗。其中有很多原因，最常见的原因是患者已经太虚弱，无法承受。
研究证实特罗凯®能延长不适合其他治疗的患者的生存，具有良好的安全性，改善生活质量，延缓肺癌症状恶化。
特罗凯®是口服治疗，免去医疗机构的静脉注射费用、减轻其工作负荷，提供了额外的益处。更重要的是，特罗凯®治疗能避免处理静脉化疗相关的、严重的毒性反应的巨额开销。正因如此，特罗凯®是更为经济的治疗方法。
研究证实Tarceva：可以延长各种肿瘤患者生存的第一种EGFR靶向性抗癌药物
上市新闻回顾
Erlotinib(Tarceva)获FDA快速审批程序上市
2004年11月18日，OSI Pharmaceuticals (OSIP)和Genentech宣布，经过优先审核后，FDA批准其靶向治疗药物erlotinib（商品名：Tarceva；研发编号：OSI-774）治疗至少化疗失败一次的晚期非小细胞肺癌患者。Erlotinib由罗氏公司（Roche）和OSI Pharmaceuticals (OSIP)、Genentech联合开发。Tarceva与ASTRAZENIACA公司的Iressa相似，均为口服片剂，按医嘱每日服用。与IRESSA相似，Tarceva亦被报道有少见的间质性肺炎的不良反应，发生率约为0.8%。
欧洲国家上市创新性肺癌药物Tarceva
OSI公司/Genetech/罗氏三公司合作开发的创新性肺癌药物Tarceva®于2005－11在欧洲上市。其作用机制是通过抑制在多数实体瘤中过度表达的受体酪氨酸激酶活性达到治疗目的。
临床试验显示，表皮生长因子受体抑制剂(GFR)Tarceva能够显著改善先前已得到治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的存活期。这是目前第一种显示出改善肺癌患者存活期的EGFR抑制剂。
肺癌新药特罗凯即将在中国上市
（2006－12－12）日前从“中国健康知识传播激励计划（癌症•2006）肺癌关注月”上获悉，由罗氏制药生产的、全球唯一一个被证实能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物特罗凯明年初将在中国上市。
另来自亚洲第7届亚洲临床肿瘤学大会（ACOS）暨第9届全国临床肿瘤学大会（CSCO），9月卫星会的消息。
会议由上海交通大学附属胸科医院廖美琳教授主持，特邀澳大利亚知名肿瘤专家澳大利亚皇家North Shore医院的Nick Pavlakis博士以及中山大学附属肿瘤医院张力教授，分别就“特罗凯延长NSCLC患者生存的循证医学证据”及“特罗凯卓越的药代动力学特点和临床生存获益”做专题演讲和讨论。
澳大利亚皇家North Shore医院的Nick Pavlakis博士认为，肺癌仍是世界范围的重大健康问题，在中国仍是引起死亡的主要原因之一。最近，随着肿瘤生物学的发展，尤其对癌症的分子机制和肿瘤血管生成等问题有了更深的理解，一系列新型“靶向”治疗药物应运而生，其中包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼和厄洛替尼。虽然初步的数据未能证实两者联合化疗能改善晚期NSCLC患者的疗效，但一项大型安慰剂对照的随机研究证实，特罗凯单药可显著提高缓解率、改善无进展生存和总生存、并提高生活质量。尽管亚组分析显示，女性、腺癌、亚裔人和无吸烟史的患者缓解率较高，但所有亚组患者的总生存都得以延长。特别在亚裔人群中，取得了令人鼓舞的效果。2006年ASCO会议上公布的进一步研究结果再一次证实了上述观点。相似的，EGFR突变和基因拷贝数与缓解率相关，但他们并不是生存期的预测因素。此外，初步、有限的评估显示，k-ras突变可能没有临床益处。尽管如此，NSCLC的分子表型仍然是需要设计良好的试验进一步研究的领域。新的研究方向还包括特罗凯和抗VEGF单克隆抗体（贝伐单抗）的联合方案，此前一项小规模Ⅱ期研究已证实贝伐单抗能改善生存。多个有关特罗凯用于Ⅲ期NSCLC维持治疗和肺切除术后辅助治疗的Ⅲ期临床研究正在进行中。目前已有的证据支持特罗凯用于ⅢB/Ⅳ期NSCLC的二/三线治疗，其不良反应（皮疹、腹泻）发生率较低。
中山大学附属肿瘤医院张力教授在演讲中提到，特罗凯属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。由于药物的可变结构不同，特罗凯具有显著的药代动力学优势：IC50低（特异性高、亲和力强）、AUC高（组织渗透快、生物利用度高）、半衰期短（药物迅速代谢、不引起药物蓄积），运用于临床即转化为药物高活性、血药暴露浓度高和毒性小等优点。两项大型临床研究分别评价了特罗凯和吉非替尼治疗晚期NSCLC的疗效，两项试验设计和研究终点具有高度的相似性，但研究结果证实，特罗凯相对于安慰剂可显著改善患者预后，延长总体生存期（6.7个月对4.7个月，P<0.001）、提高缓解率；而吉非替尼与安慰剂相比总体生存期却没有统计学差异。两项研究结果证实，厄洛替尼由于卓越的药代动力学优势，可获得明确的临床收益。有关特罗凯研究的亚组分析显示，治疗组所有患者生存期都得以延长（与性别、组织学类型、体能状态、既往化疗方案和疗效无关）。2006年ASCO公布的最新结果显示，特罗凯用于吸烟的男性鳞癌患者能显著改善这类患者的生存期。特罗凯的生存获益仅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷贝数高的患者中较为显著。
特罗凯作为目前唯一在美国、加拿大、澳大利亚和欧盟批准上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，不久将在中国上市，必将为广大NSCLC患者带来显著的生存益处及生活质量的改善。
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| 药品价格(单位:元) | ||||||
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编号 |
药品名称 |
通用名 |
产地 |
规格 |
单位 |
参考价 |
| 121844 | 特罗凯 | 盐酸厄洛替尼片 | Schwarz Pharma Manufacturing Inc. | 150mg*30片 | 盒 | 19800 |
| *声明：以上价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。 | ||||||