慢性心力衰竭(慢性心衰)不是一个独立的疾病是指各种病因致心脏病的严重阶段，是大多数心血管疾病的最终结局，也是最主要的死亡原因。近年来的研究表明，血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)能改善心衰症状，延缓心室重塑，防止心室扩大的发展，已被列为治疗慢性心衰的基本药物。目前市面上推出的血管紧张素IIAT1受体拮抗剂(ARBs)可在受体水平阻断血管紧张素的不利作用，能更完全的阻断肾素一血管紧张素系统，因而治疗慢性心衰有效。研究者对代文-缬沙坦治疗慢性心衰的疗效进行了研究。
研究对象为确诊的慢性心衰(CHF)的患者40例，男22例，女18例，年龄34—75岁，平均(58．29±10．6)岁。风湿性心脏病11例，冠心病1O例，高血压性心脏病15例，扩张型心肌病4例。以上所有病例均符合Framingham诊断标准，NYHA心功能分级：Ⅱ级16例，Ⅲ级18例，Iv级6例。4O例CHF患者随机分为缬沙坦治疗治疗组(23例)和对照组(17例)。两组年龄、性别、基础病和心功能比较差异无统计学意义。
所有患者常规给予强心剂和利尿剂治疗，研究前1周停止血管扩张剂治疗。对照组继续应用强心剂和利尿剂，缬沙坦治疗组在强心剂和利尿剂的基础上给予缬沙坦胶囊(商品名：代文)80mg/d，口服。两组疗程均为8周。治疗过程中未使用β2受体阻滞剂。观察患者治疗前后临床疗效、血压、心率(HR)、X线心胸比率，应用彩色多普勒超声心动图测定左室射血分数(LVEF)、左室舒张末期内径(LVED)、左房内径(LAD)、E/A、左室后壁厚度。
结果发现经治疗后，缬沙坦治疗组总有效率95．6％(22/23)，显效率21．7％(5/23)，有效率73．9％(17/23)，无效率4．4％(1/23)。对照组分别为82．3％(14/17)、11．7％(2/17)、70．6％(12/17)、17．7％(3/17)。差异无统计学意义(P>0．05)。

 代文-缬沙坦是一种新型的选择性AT1受体拮抗剂的口服制剂，对AT1受体产生不可逆的或非竞争性抑制，降低全身及外周血管阻力、左心室舒张末期压力、肺动脉楔入压，而且较ACEI制剂更全面地抑制肾上腺的醛固酮合成分泌，抑制心肌间质纤维化。另一方面，使血管紧张素Ⅱ代偿性增高，激活AT2受体，可致循环中的一氧化氮、前列腺素E2水平升高，进而舒张血管，促进细胞分化，诱导调亡，抑制心肌细胞间胶原沉积，减轻甚至逆转左心室肥厚，改善心肌重塑，提高心肌收缩功能，从而改善慢性心衰。
缬沙坦生物利用度高，消除半衰期长，口服1次可维持24h以上的作用。因此，用该药治疗慢性心衰是针对性较强的一种方法，其总有效率高，且ATR不能抑制缓激肽的分解，不发生严重干咳、血管神经性水肿副作用。作为一大类药，ARBs是有效的，耐受性很好的治疗慢性心力衰竭的药物。

代文（缬沙坦胶囊）产品说明

【药品名称】
通用名：缬沙坦胶囊
商品名：代文
英文名：Valsartan Capsules
汉语拼音：Xieshatan Jiaonang
本品主要成分及其化学名称为：缬沙坦，其化学名称为(S)-N-戊酰基-N｛［2-（1H-四唑-5）-二苯-4］甲基｝-缬氨酸。
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.5
【性状】80毫克为浅灰色帽，肉色不透明胶囊壳，内容物为白色粉末。
160毫克胶囊为深灰色帽，肉色不透明胶囊壳，内容物为白色粉末。
【适应症】治疗轻、中度原发性高血压。
【用法用量】
推荐剂量：代文80毫克，每天一次，剂量与种族、年龄、性别无关，可能在进餐时或空腹服用（见吸收）。建议每天同一时间用药（如早晨）。
用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160毫克，或加用利尿剂。
肾功能不全（严重肾衰见禁忌）及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
代文可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】
包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了代文和安慰剂的副作用。
下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320毫克/日最多为12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80毫克、160毫克，所见的不良反应的发生与剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率大于（或等于）1的不良反应均列于下表中（无论是否与研究的药物有关）。
其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。
产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。
实验室研究结果
罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现，缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低（大于20%）的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。
临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%，ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。
偶见肝功能指标升高。
对原发性高血压患者接受缬沙坦治疗来说，不需要监测特殊实验室指标。
【禁忌】
对任何成分过敏者
妊娠
对严重肾功能衰竭（肌苷清除率小于10ml/mim）患者尚无应用代文的经验。
【注意事项】
低钠和/或血容量不足
极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），代文治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复代文治疗。
12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性血管性高血压患者服用代文4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。
肾功能不全
肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整剂量。
轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80毫克/日。
缬沙坦主要以原形从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。
与其它抗高血压药物一样，服药患者在驾驶、操作机器时应小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
早期（妊娠头3个月）：妊娠种类B
动物实验表明对胎儿没有危害。
中期和晚期（妊娠第2、第3个月）：妊娠种类D。
有证据表明对人类胎儿有危险，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。
鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。
妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用代文，风险增高。
与其他直接作用于RAAS的药物相似，代文不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早终止。
所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施（如再水化），清除药物。
缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此代文不宜用于哺乳期。
【儿童用药】代文用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究，尚无儿童用药的经验。
【老年患者用药】尽管服用缬沙坦后，对老年人的全身性影响多于年轻人，但并无任何临床意义。
【药物相互作用】
临床没有发现明显的药物相互作用，已对以下药物进行了研究：西米替丁、华法令、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻、氨氯地平和格列本脲。
由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现相关药物在诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之发生相互影响。
虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响。
与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯蝶啶、阿米洛利)联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此，联合用药需要格外注意。
【药物过量】虽然对代文过量尚无经验，但其主要症状可能是明显低血压，若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。
【有效期】3年
【贮藏】应保存于30摄氏度以下的干燥处。
规格： 80mg*7粒
单位： 盒
批准文号/注册证号   
国药准字H20040217
【生产企业】北京诺华制药有限公司
零售价：46元/盒