【药品名称】
通用名：紫杉醇注射液

英文名：Paclitaxel Injection

汉语拼音：Zishanchun Zhusheye

本品主要成份为紫杉醇，其化学名称为：（2S，5R，7S，10R，13S）-10，20 –双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代 –5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯

其结构式为：

分子式：C47H51NO14

分子量：853.92

【性状】

本品为无色或淡黄色的澄明黏稠液体。

【药理毒理】

本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【药代动力学】

静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（＞90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

【适应症】

卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗。以及头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。

【用法用量】

为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。

【不良反应】

1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。

6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。

7、脱发：发生率为80%。

8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

【禁忌】禁用于：

1、 对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。

2、 白细胞低于1.5×109/L严重骨髓抑制者。

3、 怀孕和哺乳妇女。

【注意事项】

1、为预防有可能发生的过敏反应，紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。

2、配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。

3、静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。

4、本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。

5、滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应小于0.22微米。

6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度为0.3～1.2mg/ml。

7、本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用，患者必须住院，注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

【药物相互作用】

1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。

2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。

4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。

5、使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性。

6、酮康唑可抑制本药的代谢。

7、磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。

8、使用本药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗），可增加活疫苗感染的风险。国外资料

建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

【药物过量】

尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

【规格】5ml∶30mg

【贮藏】避光，密闭,在25℃以下保存。

【包装】安瓿瓶，10支/盒。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20063169

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