通用名称：替加氟注射液

 英文名称：Tegafur Injection

 汉语拼音：Tijiafu Zhusheye

【成份】

    本品主要成份为替加氟，其化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

    化学结构式：

 分子式：C₈H₉FN₂O₃

 分子量：200.17

    辅料名称：氯化钠；碳酸钠；碳酸氢钠；无水亚硫酸钠；注射用水；氢氧化钠溶液。

【性状】

    本品为几乎无色的澄明液体。

【适应症】

    主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

【规格】 5ml : 0.2g；10ml:0.5g。

【用法用量】

    单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15～20mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。

【不良反应】

    骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

【禁忌】

    孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

    ⑴ 用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。

    ⑵ 轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。

    ⑶ 有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

    ⑷ 妊娠初期3个月以内妇女禁用。

    ⑸ 注射用替加氟若遇冷析出结晶，遇热可使溶解并摇匀后使用。

    (6)定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

    本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

【药代动力学】

    静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血t_1/25小时，24小时后尿排出原形23％，55％以CO₂形式从肺经呼吸排出。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】安瓿包装，5ml:0.2g，5支/盒；10ml:0.5g，2支/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2005年版二部

【批准文号】国药准字H20033294

                国药准字H20043069

【生产企业】